Sumatriptan: Wirkung, Dosierung, Nebenwirkungen und wichtige Hinweise

Sumatriptan ist das erste und bekannteste Triptan und gehört zur Klasse der selektiven Serotonin-Rezeptor-Agonisten. Es wurde speziell für die akute Behandlung von Migräneattacken entwickelt und stellt heute einen Standard in der Migränetherapie dar. Im Gegensatz zu einfachen Schmerzmitteln greift Sumatriptan direkt in die Pathophysiologie der Migräne ein und ist daher besonders bei Patienten wirksam, bei denen herkömmliche Analgetika versagen.

Sumatriptan ist in Deutschland als Tablette, Nasenspray, Schmelztablette und als Fertigspritze zur Selbstinjektion erhältlich. Tabletten bis 50 mg sind rezeptfrei in der Apotheke erhältlich, höhere Dosierungen und andere Darreichungsformen sind verschreibungspflichtig. Da Sumatriptan eine kardiovaskuläre Wirkkomponente besitzt, gibt es wichtige Kontraindikationen, die vor der Anwendung geprüft werden müssen.

Wirkmechanismus

Sumatriptan wirkt als selektiver Agonist an 5-HT1B- und 5-HT1D-Serotonin-Rezeptoren. Diese Rezeptorsubtypen finden sich hauptsächlich an Blutgefäßen im Gehirn und an trigeminalen Nervenendigungen. Über diese beiden Angriffspunkte entfaltet Sumatriptan seinen antimigränösen Effekt auf mehrfache Weise.

Am 5-HT1B-Rezeptor bewirkt Sumatriptan eine Vasokonstriktion (Gefäßverengung) der meningealen und kranialen Blutgefäße, insbesondere der Arteria meningea media. Diese Gefäßerweiterung gilt als ein wesentlicher Faktor bei der Migräne-Entstehung. Die Verengung dieser Gefäße reduziert den Dehnungsschmerz, der durch pulsierendes Blut gegen entzündete Gefäßwände entsteht. Am 5-HT1D-Rezeptor hemmt Sumatriptan die Freisetzung von Neuropeptiden wie CGRP (Calcitonin Gene-Related Peptide) und Substanz P aus perivaskulären Trigeminusfasern. CGRP ist ein starker Vasodilatator und spielt eine zentrale Rolle bei der neurogenen Entzündung, die der Migräne zugrunde liegt.

Durch diese kombinierten Mechanismen durchbricht Sumatriptan den Migräne-Circulus vitiosus aus Vasodilatation, neurogener Entzündung und Schmerzwahrnehmung. Die Wirkung setzt bei oraler Einnahme nach 30 bis 60 Minuten ein; bei subkutaner Injektion bereits nach 10 bis 15 Minuten. Sumatriptan hat keinen Einfluss auf die Migräneprophylaxe und ist ausschließlich für die Akutbehandlung geeignet.

Anwendungsgebiete

Sumatriptan ist zugelassen für:

Akute Migräneattacken mit und ohne Aura bei Erwachsenen
Cluster-Kopfschmerzen (nur Injektionsform, 6 mg s.c.)
Migräneattacken, bei denen einfache Analgetika (ASS, Ibuprofen, Paracetamol) nicht ausreichend wirken

Sumatriptan ist nicht geeignet zur Behandlung von Spannungskopfschmerzen, hämiplegischer oder basilärer Migräne sowie zur Vorbeugung von Migräneattacken.

Dosierung und Einnahme

Die empfohlene Dosierung von Sumatriptan als Tablette beträgt 50 mg, eingenommen so früh wie möglich nach Auftreten der Migräneattacke (nicht in der Aura-Phase). Falls die erste Dosis nicht wirkt, sollte keine zweite Dosis in derselben Attacke eingenommen werden. Bei teilweisem Ansprechen oder bei Wiederkehr der Kopfschmerzen nach initialem Ansprechen kann eine zweite Dosis von 50 bis 100 mg frühestens 2 Stunden nach der ersten genommen werden.

Die maximale Tagesdosis beträgt 300 mg oral. Die Nasenspray-Formulierung (10 oder 20 mg) wirkt schneller als Tabletten und eignet sich besonders bei Begleitübelkeit. Die Injektionslösung (6 mg s.c.) zeigt den schnellsten Wirkeintritt und wird bei schweren Attacken oder wenn Erbrechen die orale Einnahme verhindert eingesetzt. Sumatriptan sollte nicht mehr als 10 Tage pro Monat zur Akutbehandlung eingesetzt werden, um einem medikamenteninduzierten Dauerkopfschmerz (Analgetika-Kopfschmerz) vorzubeugen.

Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sowie bei Patienten über 65 Jahren liegen keine ausreichenden Daten vor; Sumatriptan sollte in diesen Gruppen nicht oder nur nach besonderer ärztlicher Abwägung eingesetzt werden. Bei Leberinsuffizienz ist eine Dosisreduktion notwendig.

Nebenwirkungen

Das Nebenwirkungsprofil von Sumatriptan ist eng mit seiner vasokonstriktiven Wirkung verknüpft.

Sehr häufig: Schwindel, Schläfrigkeit und ein Wärmegefühl (insbesondere nach Injektion) treten häufig auf und sind meist mild und vorübergehend. Kribbeln, Taubheitsgefühl und Druckgefühl in verschiedenen Körperbereichen (Thorax, Nacken, Gliedmaßen) sind typische, in der Regel harmlose Empfindungen.

Häufig: Übelkeit und Erbrechen, allerdings schwer von den Migräne-Symptomen selbst abzugrenzen. Müdigkeit, Schweregefühl in Armen und Beinen sowie Spannungsgefühl im Kiefer oder Nacken. Schmerzen an der Injektionsstelle bei subkutaner Anwendung.

Ernsthaft: Vasospasmen und kardiovaskuläre Reaktionen. Sumatriptan kann Vasospasmen in Koronararterien auslösen. Auch wenn dies selten ist, können Brustschmerzen, Engegefühl und in sehr seltenen Fällen echte Myokardischämien auftreten. Diese Reaktionen sind der Grund für die kardiovaskulären Kontraindikationen (siehe Hinweise).

Serotoninsyndrom: Bei Kombination mit anderen serotonergen Medikamenten kann ein Serotoninsyndrom auftreten (Symptome: Unruhe, Zittern, erhöhte Herzfrequenz, Hyperthermie, Koordinationsstörungen).

Wechselwirkungen

Ergotamin und Ergotaminderivate sind absolut kontraindiziert in Kombination mit Sumatriptan. Beide wirken vasokonstriktiv, und die additive Wirkung kann zu prolongierten, schweren Vasospasmen führen. Nach Ergotamin-Einnahme muss mindestens 24 Stunden gewartet werden, bevor Sumatriptan eingesetzt wird; umgekehrt darf Ergotamin frühestens 6 Stunden nach Sumatriptan eingenommen werden.

MAO-A-Hemmer (z.B. Moclobemid) hemmen den Abbau von Sumatriptan über Monoaminoxidase-A und erhöhen den Plasmaspiegel erheblich. Sumatriptan ist bei gleichzeitiger Therapie mit MAO-A-Hemmern kontraindiziert. Nach Absetzen eines MAO-A-Hemmers muss 2 Wochen gewartet werden.

SSRIs, SNRIs und andere Triptane können bei gleichzeitiger Einnahme das Risiko eines Serotoninsyndroms erhöhen. Die Kombination mehrerer Triptane in einem Zeitraum von 24 Stunden ist kontraindiziert. Lithium kann in Kombination mit Sumatriptan das Serotoninsyndroms-Risiko ebenfalls erhöhen.

Besondere Hinweise

Kardiovaskuläre Kontraindikationen: Sumatriptan ist kontraindiziert bei koronarer Herzerkrankung (KHK), Zustand nach Herzinfarkt, Vasospasmus der Koronararterien (Prinzmetal-Angina), unkontrolliertem Bluthochdruck sowie Zustand nach Schlaganfall oder transitorischer ischämischer Attacke (TIA). Diese Kontraindikationen ergeben sich direkt aus dem vasokonstriktiven Wirkmechanismus: Bei bereits bestehendem kardiovaskulärem Schaden kann Sumatriptan ischämische Ereignisse auslösen. Vor der Erstanwendung sollte das kardiovaskuläre Risikoprofil des Patienten sorgfältig beurteilt werden.

Triptan-Übergebrauch-Kopfschmerz: Die zu häufige Einnahme von Sumatriptan (mehr als 10 Tage pro Monat über mehr als 3 Monate) kann zu einem medikamenteninduzierten Dauerkopfschmerz (Analgetika-Kopfschmerz) führen, bei dem Kopfschmerzen auch ohne Migräneattacke auftreten. In diesem Fall muss Sumatriptan entzogen und eine Prophylaxetherapie initiiert werden.

Schwangerschaft: Die Datenlage zu Sumatriptan in der Schwangerschaft ist eingeschränkt. Tierversuche haben Hinweise auf embryotoxische Wirkungen gezeigt. In der Schwangerschaft sollte Sumatriptan nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden. Paracetamol gilt als Mittel erster Wahl bei Migräne in der Schwangerschaft. In der Stillzeit kann Sumatriptan nach dem Stillen eingenommen werden, wenn die Milch für 12 Stunden nach der Einnahme abgepumpt und verworfen wird.

Fahrtüchtigkeit: Migräneattacken selbst beeinträchtigen die Fahrtüchtigkeit erheblich. Sumatriptan kann zusätzlich Schwindel und Schläfrigkeit auslösen. Patienten sollten keine Fahrzeuge führen, wenn sie unter dem Einfluss einer aktiven Migräneattacke stehen oder wenn Schwindel nach der Einnahme auftritt.

Häufig gestellte Fragen

Wann sollte ich Sumatriptan einnehmen?

Sumatriptan soll so früh wie möglich nach Beginn der Kopfschmerzphase eingenommen werden, aber nicht während der Aura. Je früher in der Kopfschmerzphase die Einnahme erfolgt, desto besser ist in der Regel die Wirksamkeit. In der Aura selbst ist eine Einnahme nicht wirksam, da die vaskulären und neurologischen Prozesse noch nicht das entscheidende Stadium erreicht haben.

Darf ich Sumatriptan mit anderen Schmerzmitteln kombinieren?

Eine Kombination mit NSAR wie Ibuprofen oder Naproxen kann die Wirksamkeit bei Migräne verbessern und ist bei vielen Patienten sinnvoll. Die Kombination mit Ergotamin oder anderen Triptanen am selben Tag ist jedoch absolut kontraindiziert. Metamizol und Paracetamol können bei Begleitübelkeit unterstützend eingesetzt werden.

Was ist ein medikamenteninduzierter Kopfschmerz und wie vermeidet man ihn?

Bei Einnahme von Triptanen oder Schmerzmitteln an mehr als 10 Tagen pro Monat über mehrere Monate kann sich ein dauerhafter Kopfschmerz entwickeln, der durch die Übernahme der Medikamente selbst verursacht wird. Zur Vermeidung sollte Sumatriptan auf maximal 10 Behandlungstage pro Monat begrenzt werden. Bei häufigen Attacken ist eine Migräneprophylaxe angezeigt.

Warum darf ich Sumatriptan nicht bei koronarer Herzerkrankung nehmen?

Sumatriptan verengt Blutgefäße, auch die Koronararterien des Herzens. Bei gesunden Menschen ist dies harmlos, aber bei Patienten mit koronarer Herzerkrankung oder anderen Gefäßproblemen kann es zu einer gefährlichen Verminderung der Durchblutung des Herzens führen. Deshalb ist Sumatriptan bei KHK, nach Herzinfarkt und nach Schlaganfall strikt kontraindiziert.

Quellen

Rechtliche Hinweise und Haftungsausschluss

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