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降血压药片:有效成分类别概览

降血压药片一词涵盖来自多个药理学类别的药物,这些药物可以降低动脉血压。它们是动脉高血压治疗的基石,动脉高血压是德国最常见的慢性疾病之一。大约三分之一的成年人血压升高,中风、心肌梗死、肾功能不全和痴呆的风险明显增加。有效的药物治疗可以明显降低这一风险。

合适有效成分的选择取决于生活年龄、伴随疾病、耐受性以及是否需要保护特定器官功能。通常需要多种有效成分的联合应用,因为对许多患者来说单一药物治疗不足够,而且较低的单一剂量可以改善耐受性。本概览介绍了五个最重要的类别、它们的优势和典型的风险因素。

类别的作用机制

ACE抑制剂(例如依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利):它们阻断血管紧张素转换酶,从而减少血管紧张素II的生成,血管紧张素II是一种强血管收缩激素。结果是血管扩张、醛固酮释放减少,以及通过降低肾小球内压力产生的肾保护效应。对于伴有蛋白尿的糖尿病和泵功能降低的心力衰竭,它们有特别好的证据支持。

血管紧张素II受体阻滞剂(ARBs/沙坦类)(例如洛沙坦、缬沙坦、坎地沙坦、伊贝沙坦、奥美沙坦、替米沙坦):它们阻断血管壁上的AT1受体。作用特征类似于ACE抑制剂,但没有典型的刺激性干咳,因为缓激肽不会蓄积。非常耐受性好,通常是年轻患者和糖尿病患者的首选。

钙拮抗剂:两个亚组。二氢吡啶类(氨氯地平、长效硝苯地平、勒卡尼地平、非洛地平)主要作用于血管,降低外周阻力。非二氢吡啶类(维拉帕米、地尔硫卓)更强地作用于心脏,降低心率和收缩力,并具有抗心律不齐作用。二氢吡啶类适合于老年人的孤立性收缩期高血压。

利尿剂:噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮)减少血浆容量,长期产生血管扩张。袢利尿剂(呋塞米、托拉塞米)作用更强,特别是在心脏和肾脏功能不全时。保钾利尿剂(螺内酯、依普利酮、阿米洛利)与难治性高血压和原发性醛固酮增多症有关。

β阻滞剂(比索洛尔、美托洛尔、卡维地洛、尼比洛尔):降低心率和心脏泵血功能。在当前指南中不再是单纯高血压的首选,但对冠心病、心肌梗死、心力衰竭、严重心动过速和妊娠是必不可少的(例如拉贝洛尔)。

其他类别包括α阻滞剂(多沙唑辛、乌拉地尔)、中枢交感神经溶解剂(可乐定、莫索尼定)、直接肾素抑制剂(阿利吲酮)和血管扩张剂(米诺地尔、肼苯哒啶)。它们通常用于特殊情况或难治性患者。

应用领域

  • 动脉高血压作为标准适应证,根据指南的年龄和伴随疾病确定目标值
  • 心力衰竭伴泵功能降低,ACE抑制剂或ARB加β阻滞剂加醛固酮拮抗剂加SGLT2抑制剂作为现代四联疗法
  • 冠心病和心肌梗死后状态,β阻滞剂加ACE抑制剂作为标准
  • 糖尿病肾病和伴有蛋白尿的慢性肾脏病,ACE抑制剂或ARBs作为肾保护治疗
  • 心房颤动伴高心室率,维拉帕米或地尔硫卓用于心率控制
  • 高血压危象,紧急医学中使用静脉注射药物如乌拉地尔、硝酸甘油或硝普钠

没有统一的建议。选择取决于严重程度、伴随疾病、妊娠状态和个体耐受性。妊娠期间,ACE抑制剂和ARBs禁忌,首选是甲基多巴、长效硝苯地平和拉贝洛尔。

治疗方案建立和联合用药

初始治疗:对于大多数患者,指南直接从低剂量双重联合治疗开始,例如ACE抑制剂加钙拮抗剂或ACE抑制剂加利尿剂。这种策略可以更快地降低血压,且不良反应比高剂量单一药物治疗少。

阶段2:如果未达到目标,从ACE抑制剂(或ARB)、钙拮抗剂和噻嗪类利尿剂的三联组合作为久经考验的标准方案。通常以单片剂形式提供,这明显改善了治疗依从性。

阶段3(难治性高血压):添加醛固酮拮抗剂如低剂量螺内酯。如果治疗持续无效,在专科中心进行专科诊断,某些情况下可进行肾脏神经消融。

目标值:通常诊疗室测量低于140比90 mmHg,许多指南中根据年龄和风险低于130比80 mmHg,对于非常老的患者更加保守。家庭血压测量和24小时测量可精确调整。

服用提示:大多数降血压药片每天早上服用一次。对于利尿剂,建议在上午服用,以避免夜尿。钙拮抗剂不应与葡萄柚汁一起服用。

典型不良反应

ACE抑制剂:干性刺激性咳嗽(约5至20%),高钾血症,风险患者急性肾功能恶化,极少数情况下血管性水肿,特别是在非洲裔患者中。

ARBs:类似于ACE抑制剂的特征但无咳嗽,高钾血症,眩晕,治疗初期低血压。

钙拮抗剂二氢吡啶类:踝部水肿、潮红、头痛、心动过速。维拉帕米和地尔硫卓:心动过缓、便秘(维拉帕米非常典型)、房室传导阻滞。

利尿剂:低钾血症、低钠血症、高尿酸血症伴痛风发作、轻度胰岛素抵抗、光敏感性、性功能障碍。

β阻滞剂:疲劳、心动过缓、睡眠障碍、哮喘患者支气管痉挛、糖尿病患者低血糖的掩盖、性欲下降。

对于每个类别:不良反应通常是剂量相关的。在联合治疗中的较低剂量通常比高剂量单一药物治疗更耐受。

药物相互作用

  • 非甾体抗炎药:降低大多数抗高血压药的作用,增加急性肾脏损伤的风险,特别是与ACE抑制剂和利尿剂联合使用时。
  • 保钾剂(螺内酯、依普利酮、阿米洛利)加ACE抑制剂或ARB:高钾血症风险,需要监测钾水平。
  • β阻滞剂加维拉帕米或地尔硫卓:叠加心动过缓、房室传导阻滞,应仔细评估联合使用。
  • 大环内酯类、唑类抗真菌剂、葡萄柚汁:升高钙拮抗剂和他汀类的血药浓度。
  • SGLT2抑制剂加袢利尿剂:叠加容量耗竭,特别是在炎热时期。
  • 锂加噻嗪类或ACE抑制剂:升高锂水平,需要监测血药浓度。
  • 具有α1阻滞作用的抗抑郁药如曲唑酮:老年人额外的低血压和跌倒风险。

特殊提示

妊娠:ACE抑制剂和ARBs具有致畸性且禁忌,特别是在第二和第三三月期。首选药物是甲基多巴、长效硝苯地平和拉贝洛尔。先兆子痫时另加镁和可能的肼苯哒啶。

儿童:特殊的儿科适应证,通常为ACE抑制剂和钙拮抗剂,根据体重调整剂量。

老年患者:较低的起始剂量,缓慢滴定,定期坐位和立位血压测量以防跌倒和晕厥风险,目标值个体化不那么严格。

运动和生活方式:体育活动、地中海饮食、盐摄入减少至每天5克以下、超重者减肥和减少酒精摄入通常可将血压降低5至10 mmHg。生活方式改变是有效的,并增强了药物作用。

自测:使用经过验证的上臂设备每天两次(服药前早上和服药后晚上),持续一周,在放松状态下,记录数值。这些数值在很大程度上补充了诊疗。

治疗依从性:血压调整不足的最常见原因之一是不规律服药。单片联合制剂、固定日常程序和透明的患者教育改善了遵从性。

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常见问题

哪种降血压药片最好?

最好的药片是指有效、耐受性好且适合伴随疾病的药物。对于糖尿病或肾功能不全患者,ACE抑制剂或ARBs有很好的证据支持;对于老年人的孤立性收缩期高血压,钙拮抗剂和噻嗪类利尿剂;心肌梗死后为β阻滞剂加ACE抑制剂。没有统一的答案。

我需要终身服用降血压药片吗?

在大多数情况下是的,因为高血压是一种慢性疾病。持续的治疗可以降低中风、心肌梗死和肾功能不全的风险。在生活方式有明显改善的个别情况下,可以减少剂量或停用一种药物。自行停药是危险的,可能导致反跳效应。

为什么我在ACE抑制剂治疗下会出现刺激性咳嗽?

ACE抑制剂还阻断缓激肽的降解,缓激肽是一种可以在气道中引起咳嗽刺激的物质。咳嗽通常是干性、刺激性和无痰的。如果感到困扰,可以改用血管紧张素受体阻滞剂,该药没有这种作用。

在炎热的日子里,我可以照常服用降血压药片吗?

高温和大量出汗可能会进一步降低血压。特别是在利尿剂和ACE抑制剂治疗下,可能出现眩晕、晕厥和容量不足。在热浪期间,自测是有益的,医生应评估是否应暂时减少剂量。

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