坎地沙坦酯：坎地沙坦的酯类前药（AT1受体拮抗剂）
坎地沙坦酯是坎地沙坦的酯类前药，坎地沙坦是血管紧张素II受体拮抗剂AT1受体亚组的成员（沙坦类）。在所有制剂中，该有效成分均以前药形式存在，因为游离酸坎地沙坦口服吸收很差。已知的商品名为Atacand、Blopress以及众多仿制药。有关有效成分坎地沙坦的详细信息页面，请参见/wirkstoff/candesartan。
坎地沙坦是最早在大型终点事件研究（CHARM、RESOLVD、SCOPE）中用于心脏衰竭、高血压和中风二级预防的沙坦类药物之一。如今，它是德国最常处方的沙坦类药物之一，是原发性高血压和左心室射血分数降低的慢性心脏衰竭（HFrEF）的标准治疗药物，作为ACE抑制剂的替代品或补充。
作用机制和前药概念
坎地沙坦酯是坎地沙坦的酯类形式。在肠壁吸收过程中，非特异性酯酶会分解酯类，使游离酸坎地沙坦在血液中循环。选择这种前药形式是因为游离坎地沙坦的口服吸收很差（生物利用度低于5%），而坎地沙坦酯的口服生物利用度约为40%。
在血液中，坎地沙坦竞争性高亲和力结合到血管紧张素II 1型受体（AT1），阻断血管紧张素II的作用。这导致血管扩张、醛固酮分泌减少、钠尿增加，以及由激活的肾素血管紧张素醛固酮系统引起的靶器官损害减轻。
与ACE抑制剂不同，坎地沙坦不抑制缓激肽的形成，因此沙坦类药物几乎不会出现典型的ACE抑制剂干咳。坎地沙坦以特别长的半衰期（约9小时）和与受体的牢固结合为特点，这允许每天一次给药，具有24小时均匀效应。
应用领域
- 原发性动脉高血压：一线治疗或与利尿剂和钙通道拮抗剂联合应用
- 左心室射血分数降低的慢性心脏衰竭：ACE抑制剂不耐受或作为补充治疗
- 糖尿病肾病：减少蛋白尿和延缓进展
- 中风后的二级预防：作为降血压措施
- 非标签用途：偏头痛预防（在某些研究中有效）
给药和用药
成人高血压：初始剂量每天一次8毫克，根据血压在2至4周后增加至16或32毫克。最大日剂量32毫克。
心脏衰竭：初始剂量每天一次4毫克，每2周逐步增加至目标剂量每天32毫克。
肾功能不全：eGFR低于30毫升/分钟时需谨慎调整剂量。双侧肾动脉狭窄时禁用。
肝功能不全：中度不全时需减少剂量，严重不全伴胆汁淤积时禁用。
用药：可随食物服用或空腹服用，给药时间可根据个人选择，但应保持恒定。
不良反应
常见：眩晕、头痛、低血压（尤其是初次剂量）、疲劳、高钾血症、肌酐轻微升高。
偶见：恶心、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、背痛。
严重，罕见：急性肾衰竭，特别是在脱水患者或双侧肾动脉狭窄患者中；严重的高钾血症伴心律不齐风险；血管神经性水肿（明显少于ACE抑制剂）；胆汁淤积性肝炎。
重要：沙坦类药物与其他RAS抑制剂联合（ACE抑制剂加ARB加阿利斯肾）可导致双重或三重RAS阻断，这增加了高钾血症和肾功能不全的风险，通常不推荐。
药物相互作用
- ACE抑制剂和阿利斯肾：高钾血症和肾功能恶化的相加作用，通常不推荐联合
- 节钾利尿剂（螺内酯、依普利酮、三胺苯酰胺）：高钾血症的相加作用，需密切监测钾
- 钾补充剂和含钾盐替代品：高钾血症的相加作用
- 非固醇类抗炎药：降血压作用减弱和肾毒性相加
- 锂：血锂浓度升高，需监测浓度
- 甲氧苄氨嘧啶：高钾血症的相加作用
特别注意事项
妊娠：禁用。沙坦类药物在妊娠第二和第三个三月期间可能造成严重的胎儿损害（肾发育不全、羊水过少、颅骨畸形、肺发育不全、死亡）。育龄期妇女需采用安全避孕措施。哺乳期：不推荐，优选其他降血压药物如甲基多巴或β受体阻滞剂。
治疗开始前：肌酐、电解质，尤其是钾、站立和卧位血压。
监测：治疗开始或剂量改变后1至2周内检查肌酐和钾，然后每3至6个月检查一次。若肌酐升高超过30%或钾超过5.5毫摩尔/升，需重新评估治疗。
血容量不足时：老年患者或接受高剂量利尿剂治疗的患者对初次剂量会出现显著低血压反应。建议谨慎增加剂量，必要时进行容量补充。
阿利斯肾联合：对于糖尿病患者或肾功能不全患者，沙坦加阿利斯肾的联合禁用，因为高钾血症和急性肾衰竭的风险升高。
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常见问题
坎地沙坦和坎地沙坦酯之间有什么区别？
坎地沙坦是游离酸形式，在体内起作用。坎地沙坦酯是酯类（前药），之所以必需是因为游离酸口服吸收很差。在吸收过程中，酯类被分解，使活性物质在血液中循环。药理学上作用相同，在临床实践中两个术语通常同义使用。
坎地沙坦降低血压的速度有多快？
血压降低在最初几天内可以测出，完全效应在4至6周内发展。由于半衰期长，降血压效果持续24小时，每天一次给药即可。
为什么我使用坎地沙坦不会出现干咳？
ACE抑制剂抑制ACE酶，该酶也分解缓激肽。缓激肽在支气管中的积累会在约10至20%的患者中引起典型的ACE抑制剂干咳。坎地沙坦等沙坦类药物则直接阻断AT1受体，不影响缓激肽，因此不会引起刺激性干咳。
妊娠期间我可以服用坎地沙坦吗？
不可以。沙坦类药物在妊娠期禁用，因会造成严重的胎儿损害。育龄期妇女在沙坦类治疗期间应采用安全避孕措施，若有生育意愿或已怀孕，应立即告知医疗机构，以便改用其他降血压药物（甲基多巴、拉贝洛尔、硝苯地平）。
参考资料
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