拉坦前列素:用于青光眼的前列腺素F2α类似物

拉坦前列素(Xalatan)是前列腺素F2α类似物的前体药物,在角膜中水解为其活性酸性形式。通过增加葡萄膜巩膜流出量来降低眼内压(IOP)。

开角型青光眼和眼高压的一线治疗。每晚一滴给药。是全球最常处方的青光眼治疗药物之一。

作用机制

刺激睫状体中的FP(前列腺素F)受体,增加葡萄膜巩膜流出(非传统房水流出途径)。不显著减少房水产生(与β受体阻断剂或碳酸酐酶抑制剂不同)。将IOP降低25-35%。

适应症

开角型青光眼、眼高压(IOP升高但无结构性损害)。大多数指南中的一线用药。也用于继发性青光眼。每晚一次给药(傍晚给药比早晨更有效)。

剂量

每晚在患眼滴入一滴。更频繁的给药会降低降IOP效果(受体下调)。给药后压迫泪点可减少全身吸收。

不良反应

局部:结膜充血(最常见——通常为一过性)、虹膜色素变化(混合色虹膜中不可逆的棕色色素沉着——5年内高达33%)、睫毛生长(多毛症——睫毛变长、变粗、变深色)、眶周皮肤变暗。罕见:黄斑水肿(无晶状体眼/人工晶状体眼)。

药物相互作用

其他前列腺素类似物:一般避免联用(无叠加效益,可能有拮抗)。噻吗洛尔(β受体阻断剂):常见联用——叠加降IOP效果。局部NSAIDs:可能降低拉坦前列素疗效。

禁忌症

对拉坦前列素或苯扎氯铵(防腐剂)过敏。无晶状体眼或人工晶状体眼(黄斑水肿风险)、炎症性眼病患者慎用,有病毒性角膜炎史者慎用。含苯扎氯铵——使用前取出隐形眼镜,15分钟后再戴。

常见问题

为什么拉坦前列素会改变眼睛颜色?

拉坦前列素刺激虹膜基质中的黑素产生,导致混合色(棕色、蓝棕色)虹膜不可逆地变深。蓝色眼睛或均匀棕色眼睛很少受影响。这种颜色变化是永久性的,开始治疗前应警告患者。

为什么拉坦前列素在开封前需要冷藏?

未开封的瓶子需要冷藏(2-8°C)以保持稳定性。开封后,瓶子可以在室温下(低于25°C)保存长达6周。

为什么拉坦前列素在傍晚使用?

临床研究表明,傍晚给药比早晨给药产生更大的24小时IOP降低效果。这被认为与房水产生和流出通路的昼夜节律有关。

参考文献

  • EMA Xalatan产品说明书2023
  • EGS青光眼指南2020
  • Camras CB et al. Ophthalmology 1996

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