米那普仑:用于纤维肌痛和抑郁症的SNRI

米那普仑(Ixel、Savella)是一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),与度洛西汀和文拉法辛相比,对去甲肾上腺素再摄取的影响相对更强。

在欧洲被批准用于重度抑郁症,在美国被批准用于纤维肌痛。以去甲肾上腺素为主的特性被认为有助于疼痛调节。

作用机制

抑制突触前转运体对血清素和去甲肾上腺素的再摄取,对去甲肾上腺素的偏好约为3:1。去甲肾上腺素再摄取抑制有助于纤维肌痛中的下行疼痛抑制。

适应症

重度抑郁症(欧洲/亚洲),纤维肌痛(美国、日本)。超说明书:慢性疼痛综合征。

剂量

重度抑郁症:50 mg每日两次(100-200 mg/天)。纤维肌痛:从12.5 mg/天开始,1-2周内滴定至50 mg每日两次。严重肾功能损害时需减量。

不良反应

常见:恶心、心悸、潮热、多汗、高血压、排尿困难(去甲肾上腺素能效应)。性功能障碍少于SSRI。无明显体重增加。

药物相互作用

MAOI:禁忌——血清素综合征。可乐定:米那普仑可能降低其降压作用。曲坦类药物:血清素综合征风险。监测血压。

禁忌症

当前或14天内使用MAOI、未控制的闭角型青光眼、重大心血管疾病、未调整剂量的严重肾功能损害。

常见问题

米那普仑与度洛西汀治疗纤维肌痛有何不同?

两者均为SNRI。米那普仑的NE:5-HT比值更高(约3:1,而度洛西汀约为1:10),疼痛调节特性可能不同。度洛西汀还被批准用于糖尿病神经病变。

米那普仑能缓解纤维肌痛的疼痛吗?

能——在临床试验中,约30-40%的患者疼痛评分降低≥30%。是纤维肌痛多模式管理的组成部分。

米那普仑会升高血压吗?

会——由于去甲肾上腺素能活性,可升高心率和血压。特别是在剂量滴定期间和高血压患者中需监测血压。

参考文献

  • EMA Ixel产品说明书2023
  • Clauw DJ:纤维肌痛. JAMA 2014
  • Arnold LM et al. Arthritis Rheum 2010

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