美皮卡因：局部麻醉药的作用
美皮卡因（商品名Scandicain和仿制药）是一种中效局部麻醉药，属于酰胺类局部麻醉药。它在1960年代早期被引入，特别是在牙科和区域麻醉中得到广泛应用。在德国，美皮卡因可作为2%和3%的注射液获得，通常与或不含血管收缩剂如肾上腺素或去甲肾上腺素配合使用。约1至3小时的中等作用时间使美皮卡因成为短期至中等长度手术的首选药物，特别是在牙科诊所。
在特定适应症中，美皮卡因相比利多卡因和布比卡因具有某些药理学优势。它比利多卡因具有更低的内源血管舒张作用，这允许在不添加肾上腺素的情况下延长作用时间。这一特性对于有血管收缩剂禁忌的患者很重要，如严重高血压、甲状腺功能亢进或在末端动脉区域（如手指或阴茎）的手术。与布比卡因相比，美皮卡因起效更快，作用时间更短，心脏毒性明显更低。
作用机制
美皮卡因可逆性地阻断神经膜中的电压依赖性钠通道。通过结合，它阻止产生和传导动作电位所需的钠内流。没有动作电位，感觉刺激如疼痛、温度和触觉不能传导到中枢神经系统，运动指令也不能到达肌肉。该作用完全可逆，一旦局部麻醉药从组织中清除就结束。
药代动力学上，美皮卡因的起效时间为3至5分钟，作用时间为1至3小时，取决于浓度、位置和血管收缩剂的添加。血浆蛋白结合率约75%。代谢通过肝脏进行，经过N去甲基化和羟化。成人的消除半衰期约1.9小时，新生儿约9小时，因为肝脏代谢发育不成熟。
与利多卡因相比，美皮卡因有更少的内源血管舒张作用，这延长了不添加肾上腺素的作用时间。这在临床上很重要，因为3%浓度的美皮卡因在不添加血管收缩剂的情况下可以达到许多牙科手术所需的充分作用时间，而纯利多卡因在不添加血管收缩剂时衰退更快。
应用领域
- 牙科：浸润麻醉和传导麻醉用于常规牙科手术如充填、根管治疗、拔牙、牙周治疗
- 区域麻醉：周围神经阻滞如臂丛神经、股神经、坐骨神经，通常与长效药物联合使用
- 脊髓和硬膜外麻醉：在特定适应症用于较短手术，现已大多被利多卡因或布比卡因替代
- 伤口浸润和皮肤麻醉用于较小的外科手术
- 对血管收缩剂有禁忌的患者：不含肾上腺素的美皮卡因作为替代方案
美皮卡因特别常用于牙科诊所，因为3%浓度不含肾上腺素可以为标准手术提供足够的麻醉效果，这对有心脏既往史或肾上腺素禁忌的患者很有意义。
剂量和用法
牙科浸润麻醉：每次手术1至1.8毫升不含肾上腺素的美皮卡因3%或含肾上腺素的2%。
牙科传导麻醉：1.8至3.6毫升。
周围神经阻滞：根据阻滞类型，5至40毫升美皮卡因1至1.5%。每个阻滞的最大剂量400毫克。
伤口浸润：美皮卡因0.5至1%，体积根据伤口大小调整。
成人最大单次剂量：4.4毫克/公斤，通常不超过不含血管收缩剂的300毫克或含血管收缩剂的400毫克。
儿科：通常4毫克/公斤，在儿科麻醉中进行个体化调整。
给药：缓慢注射，每次注射前进行抽吸试验以避免血管内注射。监测全身毒性早期迹象（头晕、耳鸣、口周感觉丧失）。
肾功能不全：单次剂量无需调整，长期使用时需谨慎。肝功能不全：由于代谢减慢，严重肝功能障碍时需减量。
不良反应
常见：低血压、心动过缓、恶心、呕吐、头晕、注射部位疼痛、局部肿胀。
偶见：头痛、感觉异常、过敏性皮肤反应（酰胺类中罕见）、短暂视力障碍。
罕见和极罕见：血管内注射或过量时的全身毒性。症状：中枢兴奋表现为耳鸣、头晕、口周感觉丧失、癫痫发作，随后中枢抑制伴意识丧失。心脏方面：低血压、心律不齐、心脏停搏。美皮卡因的心脏毒性低于布比卡因。
过敏反应：酰胺类中极罕见，更常见于防腐剂如甲基对羟基苯甲酸或亚硫酸盐。
高铁血红蛋白血症：与普鲁卡因相比，美皮卡因的风险明显更低，理论上在过量时可能出现。
在末端动脉区域应用时（手指、阴茎、脚趾）不含血管收缩剂：避免血流灌注障碍，因为这里肾上腺素添加可能被禁忌。
药物相互作用
- 其他局部麻醉药：毒性作用相加，需要注意累积最大剂量。
- Ib类抗心律不齐药（利多卡因、美西律）：钠通道作用相加。
- β阻滞剂：含肾上腺素的美皮卡因溶液可加强由于α肾上腺素能作用不受制约而引起的高血压反应。
- 单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药：肾上腺素添加时高血压加强。
- 磺胺类药物：理论上抗菌作用减弱，临床上通常不相关。
- CYP1A2抑制剂如氟伏沙明、环丙沙星：美皮卡因血药浓度升高，单次给药时临床上罕见。
特殊提示
妊娠：美皮卡因通过胎盘。在产科中因胎儿心动过缓和酸中毒风险而比布比卡因或罗哌卡因使用较少。哺乳：单次牙科治疗应用被视为兼容。
儿童：在儿科麻醉和牙科中已确立，需按体重调整剂量。
老年患者：减量，缓慢注射，因低血压和心动过缓更常见。
禁忌症：已知对酰胺类局部麻醉药过敏、严重传导障碍、失代偿性心力衰竭、严重低血压、产科特定情况需按适应症判断。
应用前：采集过敏、心脏既往史、伴随用药、血容量状态的病史。准备含脂质乳液（Intralipid）的应急设备用于全身毒性情况，准备好复苏。
全身毒性时：立即停止注射、气道管理、用苯二氮卓类抗惊厥治疗、脂质乳液1.5毫升/公斤作为栓剂，然后0.25毫升/公斤/分钟。按ALS算法进行高级生命支持。
生活方式：局部麻醉牙科治疗后不要饮用很热的食物或饮料，因为麻木感增加烫伤危险。也不要咬麻木的嘴唇或脸颊。
驾驶能力：局部麻醉牙科治疗后通常不受影响。区域麻醉后需个体评估，通常建议暂停24小时。
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常见问题
牙医为什么使用不含肾上腺素的美皮卡因？
与利多卡因相比，美皮卡因具有较低的内源血管舒张作用，3%浓度在不添加血管收缩剂的情况下可以达到标准手术所需的充分作用时间。这对于有肾上腺素禁忌的患者很有用，如严重高血压、甲状腺功能亢进、不稳定性心绞痛或末端动脉区域的手术。对于较长的手术，可以选择与肾上腺素的组合。
美皮卡因注射后麻木持续多久？
牙科应用中，麻木通常持续1至3小时，取决于浓度以及是否添加了肾上腺素。纯美皮卡因3%约1.5小时，含肾上腺素约2至3小时。在传导麻醉（下颌）中，效果可能比浸润麻醉持续时间稍长。
对美皮卡因的过敏常见吗？
真正对美皮卡因本身的过敏反应极罕见。更常见的是对防腐剂如甲基对羟基苯甲酸或亚硫酸盐的反应，某些制剂中含有这些物质。怀疑酰胺类过敏时，进行过敏学检查很有用，可以确定具体成分。肾上腺素反应如心动过速不是过敏，而是血管收缩剂的药理作用。
美皮卡因注射后我能立即进食吗？
不建议。只要嘴唇、舌头或脸颊仍然麻木，就存在被咬伤或热食物烫伤的危险，患者可能不会注意到。建议等待直到麻木完全消退后再进食，通常在注射后1至3小时。必要时可食用冷的或温的食物。
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