Dexketoprofen
短效 NSAID，系 Ketoprofen 的药理活性 S 对映体
Dexketoprofen 是外消旋 Ketoprofen 中具有药理活性的 S 对映体。西班牙 Laboratorios Menarini 于 1996 年以商品名 Enantyum 上市本品，在德国以 Sympal、Dexketocam 及多种仿制药形式销售。其 Dexketoprofen Trometamol（氨丁三醇盐）具有良好的水溶性，可迅速吸收，因此特别适用于急性疼痛状态。
由于仅使用纯活性对映体，所需剂量较外消旋 Ketoprofen 约减半。其镇痛效价在等效剂量下与其他 NSAID 相当，但起效更快，使 Dexketoprofen 成为治疗急性肌肉骨骼疼痛、术后镇痛和痛经的理想选择。因具有 NSAID 类典型的不良反应谱，治疗应尽可能限于短期使用。
作用机制
Dexketoprofen 非选择性抑制环氧合酶 1（COX 1）和环氧合酶 2（COX 2），从而阻断花生四烯酸向前列腺素、前列环素和血栓素的转化。COX 2 的抑制介导镇痛、抗炎和解热作用，COX 1 的抑制则是造成大部分胃肠道、肾脏及血小板相关不良反应的原因。
由于仅使用活性 S 对映体，所需剂量约减半。氨丁三醇盐形式的生物利用度高于 90%，口服后 30 至 60 分钟即可达到血浆峰浓度。半衰期为 1 至 2 小时，作用持续 4 至 6 小时。肠外给药可使起效更迅速。
代谢主要通过肝脏的葡萄糖醛酸化和羟基化进行，消除以葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄为主。在体内几乎不会消旋化为无药理活性的 R 对映体，从而保持了该物质的药理学纯度。
适应证
- 不同病因的急性轻至中度疼痛
- 肌肉骨骼疼痛，包括腰痛、坐骨神经痛、颈肩臂综合征、肩臂综合征
- 痛经，月经期疼痛
- 术后镇痛，通常作为多模式镇痛的组成部分
- 牙痛及轻至中度强度的创伤后疼痛
- 头痛和偏头痛的急性发作（通常单次给药）
本品仅用于急性治疗，不适用于长期治疗。对于慢性疼痛或炎症性疾病，应选用其他 NSAID 或基础治疗药物。
剂量与服用
成人口服：25 mg（相当于 36.9 mg Dexketoprofen Trometamol），每 8 小时一次，日最大剂量 75 mg。轻度病例可每 4 至 6 小时 12.5 mg。餐前服用可加快起效，随餐服用可减少胃肠道不良反应。
肠外给药：50 mg 静脉或肌肉注射，每 8 至 12 小时一次，日最大剂量 150 mg，疗程最长 2 天，随后改为口服。老年患者：每日 50 mg，分 2 至 3 次给药，因胃肠道和肾脏风险增高需谨慎。
肾功能不全：轻至中度者每日 50 mg，重度者禁用。肝功能不全：轻至中度者每日 50 mg，重度者禁用。疗程：仅限短期使用，最长 3 至 5 天，之后需重新评估。
不良反应
常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良、头晕、头痛、疲乏、失眠。
偶见：紧张、震颤、感觉异常、皮疹、瘙痒、心悸、肝转氨酶升高、耳鸣、排尿障碍。
罕见至非常罕见：严重胃肠道出血和溃疡（穿孔、出血）、过敏性休克、Stevens Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、哮喘患者的支气管痉挛、急性肾衰竭、肾病综合征、无菌性脑膜炎、心血管事件（心肌梗死、卒中）。
NSAID 类警示：与所有 NSAID 一样，长期高剂量使用 Dexketoprofen 会升高心血管风险。Diclofenac 和昔布类被认为风险较高，Ibuprofen 和 Naproxen 相对较低，Dexketoprofen 处于中等水平，风险随疗程和剂量增加。
相互作用
- 其他 NSAID、乙酰水杨酸：胃肠道出血风险叠加，应避免联用
- 抗凝药（华法林、Phenprocoumon、DOAC）、肝素类：出血风险显著增加
- SSRI、SNRI：胃肠道出血风险升高
- 糖皮质激素：溃疡与出血风险叠加
- 降压药（ACE 抑制剂、ARB、利尿剂、β 受体阻滞剂）：降压效果减弱
- 锂、甲氨蝶呤、地高辛：因肾脏消除减少导致血浆浓度升高
- 环孢素、他克莫司：肾毒性风险增加
- 丙磺舒：减少肾脏消除，血浆浓度升高
- 磺脲类、苯妥英：蛋白结合置换，可能引起低血糖或毒性
特别提示
禁忌证：活动性消化性溃疡、重度心衰、缺血性心脏病、脑血管病、重度肾或肝功能不全、妊娠晚期、18 岁以下儿童、伴镇痛药不耐受的支气管哮喘、对 Dexketoprofen、Ketoprofen 或其他 NSAID 的已知过敏。
胃黏膜保护：存在危险因素（年龄 60 岁以上、溃疡史、同时使用糖皮质激素或抗凝药）时，建议联合质子泵抑制剂。无危险因素的短期使用可不加胃黏膜保护。
妊娠：妊娠早中期仅在必要时使用，妊娠晚期因有致动脉导管早闭及胎儿肾损害的风险而禁用。哺乳期：可进入乳汁，不建议使用。驾驶能力：可能出现头晕和视觉障碍，需个体化评估。
监测：短期使用通常无需常规实验室检查。应告知患者警示征象，如黑便、呕血、剧烈腹痛、皮肤改变和意外呼吸困难。
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常见问题
为什么 Dexketoprofen 比 Ketoprofen 更有效？
Ketoprofen 是由两种对映体组成的外消旋体，其中仅 S 对映体具有药理活性。Dexketoprofen 仅含活性对映体，因此剂量可减半。单位毫克的镇痛作用更强，起效稍快，不良反应谱基本相当。
Dexketoprofen 可以服用多久？
本品适用于短期急性治疗，通常 3 至 5 天。更长时间使用会增加胃肠道、肾脏和心血管不良反应的风险，在明确适应证之外不建议使用。症状持续者应请医生重新评估治疗方案。
Dexketoprofen 可以与对乙酰氨基酚合用吗？
可以。Dexketoprofen 与对乙酰氨基酚联用在药理学上合理，因为两者作用靶点不同，可产生相加镇痛作用，在术后多模式镇痛中应用广泛。两者剂量均应保持在推荐范围内。但 Dexketoprofen 与 Ibuprofen 等两种 NSAID 不应合用。
痛经时可以服用 Dexketoprofen 吗？
可以。NSAID 包括 Dexketoprofen 是原发性痛经的一线用药，可减少子宫内膜前列腺素的生成从而缓解疼痛。通常在月经开始时服用 1 至 3 天。如不耐受，可换用 Ibuprofen 或 Naproxen。
参考来源
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