Levocabastin: Acción como antihistamínico tópico

Levocabastin (nombres comerciales Livocab y genéricos) es un antihistamínico H1 selectivo de segunda generación, desarrollado específicamente para aplicación tópica en los ojos y la nariz. Se utiliza en Alemania como colirios y spray nasal en la conjuntivitis alérgica y la rinitis alérgica. Levocabastin se vende sin prescripción y está disponible en farmacias sin receta. La aplicación tópica ofrece un rápido y selectivo inicio de acción directamente en el área de mucosa afectada, con mínimos efectos secundarios sistémicos.

En comparación con los antihistamínicos orales, Levocabastin tiene la ventaja de que el efecto es muy local y rápido, sin desencadenar un bloqueo de histamina sistémico en todo el cuerpo. Esto lo convierte en una opción adecuada para pacientes que solo tienen síntomas locales o que desean evitar antihistamínicos orales debido a efectos secundarios sedantes o interacciones. Levocabastin también se puede usar en combinación con antihistamínicos orales cuando los síntomas tópicos no se controlan adecuadamente.

Mecanismo de acción

Levocabastin bloquea selectiva y competitivamente los receptores H1 de histamina en la conjuntiva y la mucosa nasal. La histamina es un mediador que se libera de los mastocitos durante las reacciones alérgicas y causa síntomas como picazón, estornudos, lagrimeo, congestión nasal e hinchazón de las mucosas a través de los receptores H1. Al bloquear selectivamente estos receptores, se previenen los efectos de la histamina. Se añade un componente antiinflamatorio por la reducción de la activación de mastocitos y la migración de eosinófilos.

El inicio de acción después de la aplicación local es muy rápido, dentro de 5 a 15 minutos. La duración del efecto es de 6 a 12 horas. Estas características diferencian a Levocabastin de los estabilizadores de mastocitos como el ácido cromoglícico, que requieren un tiempo de inicio más prolongado pero actúan preventivamente. Levocabastin es principalmente sintomático y actúa después de la exposición al alérgeno ya ocurrida.

Farmacocinéticamente, se observa una baja absorción sistémica después de la aplicación local. La concentración plasmática después de la aplicación terapéutica es significativamente menor que la de los antihistamínicos orales y no causa efectos sedantes. La semivida de eliminación después de la absorción sistémica es de aproximadamente 33 a 40 horas, y el fármaco se excreta sin cambios por vía renal en un 70 por ciento.

Indicaciones

• Conjuntivitis alérgica estacional, como en la fiebre del heno, alergia al polen, alergia al pelo de animales con molestias oculares
• Conjuntivitis alérgica perenne, es decir, irritación alérgica ocular durante todo el año por ácaros del polvo doméstico o pelos de animales
• Rinitis alérgica estacional (fiebre del heno) con síntomas nasales como estornudos, congestión nasal, picazón
• Rinitis alérgica perenne con sintomatología persistente causada por alérgenos del interior
• Reacciones alérgicas agudas de los ojos o la nariz como terapia bajo demanda en contacto con alérgenos

En pacientes con síntomas asociados como asma o reacciones alérgicas sistémicas pronunciadas, Levocabastin se puede usar como complemento de una terapia sistémica, pero no es adecuado para el tratamiento único de formas graves.

Dosificación y aplicación

Colirios adultos y niños mayores de 12 años: una gota de Levocabastin 0,5 mg por ml en cada ojo afectado 2 veces al día, si es necesario hasta 4 veces al día. La duración de la aplicación depende de la duración de los síntomas, generalmente la temporada de alergias.

Colirios niños de 6 a 11 años: una gota 2 veces al día, se recomienda supervisión médica.

Spray nasal adultos y niños mayores de 12 años: 2 pulverizaciones en cada fosa nasal 2 veces al día, si es necesario hasta 4 veces al día. La duración de la aplicación depende de la sintomatología.

Spray nasal niños de 9 a 11 años: 2 pulverizaciones en cada fosa nasal 2 veces al día, con supervisión médica.

Aplicación de colirios: inclinar la cabeza hacia atrás, tirar suavemente del párpado inferior, instalar las gotas en el saco conjuntival sin tocar el ojo. Cerrar los ojos, presionar brevemente el conducto lagrimal. Si usa lentes de contacto, quíteselos antes, vuelva a colocarlos como mínimo 15 minutos después de la aplicación.

Aplicación de spray nasal: agitar el frasco antes de cada aplicación. Limpiar la nariz. Realizar pulverizaciones alternadas en ambas fosas nasales, inhalando suavemente.

Insuficiencia renal: en caso de afectación grave, considere precaución y reducción de dosis, ya que el fármaco se excreta principalmente por vía renal. Insuficiencia hepática: generalmente no se requiere ajuste.

Efectos secundarios

Frecuentes: ardor local, irritación leve en el lugar de aplicación, visión borrosa transitoria inmediatamente después de la aplicación de colirios, alteraciones del gusto después del spray nasal (por drenaje hacia la garganta).

Ocasionales: dolor ocular, hinchazón de los párpados, conjuntivitis, fatiga, dolores de cabeza, mareos.

Raros: dificultad para respirar, sarpullido, urticaria, reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia (muy raro).

Con spray nasal: sequedad nasal, epistaxis (raro), sabor amargo.

Nota: Levocabastin generalmente se considera bien tolerado porque la absorción sistémica con aplicación local es baja. Los efectos sedantes son raros, mucho menos pronunciados que con los antihistamínicos orales de primera generación.

Interacciones

• Otros antihistamínicos: con terapia sistémica simultánea con antihistamínicos, efecto aditivo. La combinación es posible, se recomienda consultar con el médico.
• Otros colirios: intervalo mínimo de 15 minutos entre la aplicación de otros colirios para evitar efectos de dilución.
• Sprays nasales vasoconstrictores (oximetazolina, xilometazolina): la aplicación combinada es posible, pero no para uso prolongado por riesgo de rebote con el vasoconstrictor.
• Glucocorticoides tópicos: la combinación es útil con sintomatología más grave, bajo control médico.
• Estabilizadores de mastocitos (ácido cromoglícico, lodoxamida): efecto sinérgico posible.
• Lentes de contacto: retire antes de aplicar los colirios, vuelva a colocar como mínimo después de 15 minutos.

Indicaciones especiales

Embarazo: datos limitados, la aplicación local en dosis habitual parece compatible con bajo riesgo. Indicación estricta, consulta médica. Lactancia: el paso a la leche materna es incierto, sin embargo se considera bien tolerado por la baja absorción sistémica.

Niños: Levocabastin colirios a partir de 6 años, spray nasal a partir de 9 años. La aplicación en niños más pequeños solo después de evaluación médica.

Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a Levocabastin u otros componentes.

Antes de la aplicación: aclaración médica de la sintomatología alérgica, especialmente en caso de diagnóstico incierto o falta de efecto.

Durante el tratamiento: en caso de empeoramiento de los síntomas, aparición de disminución de la visión, dolor ocular u otros síntomas inusuales, control médico.

Estilo de vida: evitar alérgenos si es posible, evitar el alérgeno conocido, ventilación regular en horas de bajo contenido de polen, irrigación nasal para enjuague de alérgenos.

Aptitud para conducir: con aplicación normal no se ve afectada. Inmediatamente después de instilación de colirios, la visión puede estar temporalmente borrosa, por lo tanto, tome una pausa de 5 a 10 minutos antes de conducir.

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Preguntas frecuentes

Fuentes

• Gelbe Liste, perfil de principio activo Levocabastin
• BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Productos Médicos
• Sociedad Alemana de Alergología e Inmunología Clínica (DGAKI)
• Directrices AWMF sobre rinitis alérgica y conjuntivitis