Levocabastin: Wirkung als topisches Antihistaminikum

Levocabastin (Handelsnamen Livocab und Generika) ist ein selektiver H1 Antihistaminikum der zweiten Generation, das speziell für die topische Anwendung am Auge und an der Nase entwickelt wurde. Es wird in Deutschland als Augentropfen und als Nasenspray bei allergischer Konjunktivitis und allergischer Rhinitis eingesetzt. Levocabastin ist freiverkäuflich und in Apotheken ohne Rezept erhältlich. Die topische Anwendung bietet einen schnellen und gezielten Wirkungseintritt direkt am betroffenen Schleimhautareal, mit minimalen systemischen Nebenwirkungen.

Im Vergleich zu oralen Antihistaminika hat Levocabastin den Vorteil, dass die Wirkung sehr lokal und rasch eintritt, ohne die gesamte Histaminblockade systemisch auszulösen. Das macht es zu einer geeigneten Option für Patienten, die nur lokale Symptome haben, oder die orale Antihistaminika wegen sedierender Nebenwirkungen oder Wechselwirkungen vermeiden möchten. Levocabastin ist auch in Kombination mit oralen Antihistaminika einsetzbar, wenn die topischen Symptome unzureichend kontrolliert sind.

Wirkmechanismus

Levocabastin blockiert selektiv und kompetitiv H1 Histaminrezeptoren an Bindehaut und Nasenschleimhaut. Histamin ist ein Mediator, der bei allergischen Reaktionen aus Mastzellen freigesetzt wird und über H1 Rezeptoren Symptome wie Juckreiz, Niesen, Tränen, Schnupfen und Schleimhautschwellung auslöst. Durch die selektive Blockade dieser Rezeptoren werden Histamin Wirkungen verhindert. Eine antientzündliche Komponente kommt durch Reduktion der Mastzellaktivierung und der Eosinophilenmigration hinzu.

Der Wirkungseintritt erfolgt nach lokaler Anwendung sehr schnell, innerhalb von 5 bis 15 Minuten. Die Wirkdauer beträgt 6 bis 12 Stunden. Diese Eigenschaften unterscheiden Levocabastin von Mastzellstabilisatoren wie Cromoglicinsäure, die eine längere Anlaufzeit benötigen, dafür aber präventiv wirken. Levocabastin ist primär symptomatisch und wirkt nach bereits eingetretener Allergenexposition.

Pharmakokinetisch wird nach lokaler Anwendung eine geringe systemische Resorption beobachtet. Die Plasmakonzentration nach therapeutischer Anwendung liegt deutlich unter der oraler Antihistaminika und führt nicht zu sedierenden Wirkungen. Die Eliminationshalbwertszeit nach systemischer Resorption beträgt etwa 33 bis 40 Stunden, der Wirkstoff wird zu 70 Prozent unverändert renal ausgeschieden.

Anwendungsgebiete

• Saisonale allergische Konjunktivitis, etwa bei Heuschnupfen, Pollenallergie, Tierhaarallergie mit Augenbeschwerden
• Perenniale allergische Konjunktivitis, also ganzjährige allergische Augenreizung durch Hausstaubmilben oder Tierhaare
• Saisonale allergische Rhinitis (Heuschnupfen) mit nasalen Symptomen wie Niesen, Schnupfen, Juckreiz
• Perenniale allergische Rhinitis mit dauerhafter Symptomatik durch Innenraumallergene
• Akute allergische Reaktionen der Augen oder Nase im Sinne einer Bedarfstherapie bei Allergenkontakt

Bei Patienten mit Begleitsymptomen wie Asthma oder ausgeprägten systemischen allergischen Reaktionen kann Levocabastin als Add on zu einer systemischen Therapie eingesetzt werden, ist aber nicht für alleinige Therapie schwerer Formen geeignet.

Dosierung und Anwendung

Augentropfen Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren: ein Tropfen Levocabastin 0,5 mg pro ml in jedes betroffene Auge 2 mal täglich, bei Bedarf bis zu 4 mal täglich. Anwendungsdauer richtet sich nach Symptomdauer, in der Regel die Allergiesaison.

Augentropfen Kinder 6 bis 11 Jahre: ein Tropfen 2 mal täglich, ärztliche Aufsicht empfohlen.

Nasenspray Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren: 2 Sprühstöße in jedes Nasenloch 2 mal täglich, bei Bedarf bis zu 4 mal täglich. Anwendungsdauer nach Symptomatik.

Nasenspray Kinder 9 bis 11 Jahre: 2 Sprühstöße in jedes Nasenloch 2 mal täglich, ärztliche Aufsicht.

Anwendung Augentropfen: Kopf nach hinten, unteres Augenlid sanft herunterziehen, Tropfen in den Bindehautsack einbringen ohne Berührung mit dem Auge. Augen schließen, Tränenkanal kurz drücken. Bei Kontaktlinsen vorher entfernen, frühestens 15 Minuten nach Anwendung wieder einsetzen.

Anwendung Nasenspray: Flasche vor jeder Anwendung schütteln. Nase sauber putzen. Sprühstöße abwechselnd in beide Nasenlöcher abgeben, dabei sanft einatmen.

Niereninsuffizienz: bei schwerer Beeinträchtigung Vorsicht und Dosisreduktion erwägen, da der Wirkstoff vorwiegend renal ausgeschieden wird. Leberinsuffizienz: in der Regel keine Anpassung erforderlich.

Nebenwirkungen

Häufig: lokales Brennen, leichte Reizung an der Anwendungsstelle, vorübergehendes verschwommenes Sehen direkt nach Anwendung der Augentropfen, Geschmacksstörungen nach Nasenspray (durch Abfluss in den Rachen).

Gelegentlich: Augenschmerzen, Augenlidschwellung, Konjunktivitis, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel.

Selten: Atemnot, Hautausschlag, Urtikaria, allergische Reaktionen einschließlich Anaphylaxie (sehr selten).

Bei Nasenspray: nasale Trockenheit, Nasenbluten (selten), bitterer Geschmack.

Hinweis: Levocabastin gilt allgemein als gut verträglich, weil die systemische Aufnahme bei lokaler Anwendung gering ist. Sedierende Wirkungen sind selten, deutlich weniger ausgeprägt als bei oralen Antihistaminika der ersten Generation.

Wechselwirkungen

• Andere Antihistaminika: bei gleichzeitiger systemischer Antihistaminika Therapie additive Wirkung. Kombination ist möglich, ärztliche Rücksprache empfohlen.
• Andere Augentropfen: Mindestabstand von 15 Minuten zur Anwendung anderer Augentropfen, um Verdünnungseffekte zu vermeiden.
• Vasokonstriktorische Nasensprays (Oxymetazolin, Xylometazolin): kombinierte Anwendung möglich, jedoch nicht zur Daueranwendung wegen Reboundgefahr beim Vasokonstriktor.
• Topische Glukokortikoide: Kombination bei stärkerer Symptomatik sinnvoll, ärztliche Anleitung.
• Mastzellstabilisatoren (Cromoglicinsäure, Lodoxamid): synergistische Wirkung möglich.
• Kontaktlinsen: vor Anwendung der Augentropfen entfernen, frühestens nach 15 Minuten wieder einsetzen.

Besondere Hinweise

Schwangerschaft: begrenzte Daten, lokale Anwendung in üblicher Dosierung scheint mit niedrigem Risiko vereinbar. Strenge Indikation, ärztliche Rücksprache. Stillzeit: Übergang in die Muttermilch unklar, jedoch durch geringe systemische Resorption als gut verträglich eingestuft.

Kinder: Levocabastin Augentropfen ab 6 Jahren, Nasenspray ab 9 Jahren. Anwendung bei jüngeren Kindern nur nach ärztlicher Beurteilung.

Kontraindikationen: bekannte Überempfindlichkeit gegen Levocabastin oder andere Bestandteile.

Vor Anwendung: ärztliche Abklärung der allergischen Symptomatik, besonders bei unklarer Diagnose oder ausbleibender Wirkung.

Während der Therapie: bei Verschlechterung der Symptomatik, Auftreten von Sehverschlechterung, Augenschmerzen oder anderen ungewöhnlichen Symptomen ärztliche Kontrolle.

Lebensstil: Allergenkarenz wenn möglich, Vermeidung des bekannten Allergens, regelmäßige Lüftung in Pollenarmut Stunden, Nasendusche zur Allergenausspülung.

Verkehrstüchtigkeit: bei normaler Anwendung nicht beeinträchtigt. Direkt nach Augentropfen kann das Sehen kurzzeitig verschwommen sein, daher 5 bis 10 Minuten Pause vor Autofahren.

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Häufig gestellte Fragen

Quellen

• Gelbe Liste, Levocabastin Wirkstoffprofil
• BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
• Deutsche Gesellschaft für Allergologie und klinische Immunologie (DGAKI)
• AWMF Leitlinien zu allergischer Rhinitis und Konjunktivitis