Levotiroxina: T4 Sintético para Hipotiroidismo y Cáncer de Tiroides
La levotiroxina (L-tiroxina, T4) es la forma sintética de la hormona tiroidea tiroxina producida naturalmente por la glándula tiroides. Es el fármaco de sustitución hormonal más prescrito en el mundo y ha estado en uso clínico desde la década de 1960. Se utiliza tanto para la terapia de sustitución en el hipotiroidismo como para la supresión de TSH en el cáncer de tiroides diferenciado.
El fármaco tiene un índice terapéutico estrecho, lo que significa que pequeñas diferencias en la dosis pueden resultar en infra o sobretratamiento. Las numerosas interacciones con medicamentos y alimentos que afectan su absorción hacen que las prácticas de administración coherentes sean críticas.
Mecanismo de acción
La tiroxina (T4) es el principal producto secretor de la glándula tiroides y sirve como prohormona. La mayor parte de la T4 se convierte en la triyodotironina (T3) biológicamente activa en tejidos periféricos, principalmente hígado y riñones, mediante enzimas desyodinasas. La T3 se une a receptores nucleares de hormona tiroidea, regulando la transcripción de genes implicados en el metabolismo, la termogénesis, la función cardiovascular, el crecimiento y el desarrollo neurológico.
Indicaciones
La levotiroxina es el tratamiento de elección para todas las formas de hipotiroidismo primario, secundario y terciario, incluyendo la tiroiditis de Hashimoto, postirodiectomía, postratamiento con radioyodo e hipotiroidismo congénito. En el cáncer de tiroides diferenciado (papilar y folicular), se utilizan dosis suprafisiológicas para suprimir la TSH por debajo del rango normal. La levotiroxina se utiliza durante el embarazo en mujeres con hipotiroidismo, donde los niveles adecuados de hormona tiroidea son críticos para el desarrollo neurológico fetal.
Dosificación y administración
Las dosis de sustitución completas para adultos suelen oscilar entre 1,6 y 1,8 microgramos por kilogramo de peso corporal al día. Las dosis iniciales en pacientes ancianos, con enfermedad cardíaca o hipotiroidismo grave de larga evolución deben ser menores (25 a 50 microgramos al día) y tituladas lentamente hacia arriba. La levotiroxina debe tomarse en ayunas, 30 a 60 minutos antes del desayuno o de cualquier alimento, calcio, hierro u otros medicamentos, para garantizar la máxima absorción constante.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la levotiroxina resultan casi en su totalidad de una sustitución excesiva (hipertiroidismo iatrogénico): palpitaciones, taquicardia, fibrilación auricular, intolerancia al calor, sudoración excesiva, pérdida de peso, ansiedad, insomnio, temblor y diarrea. Todos se resuelven con reducción de dosis. La supresión de TSH a largo plazo aumenta el riesgo de osteoporosis y fibrilación auricular.
Interacciones
El carbonato cálcico, los suplementos de hierro, el magnesio, los antiácidos, el sucralfato y el sevelámero reducen significativamente la absorción de levotiroxina cuando se toman simultáneamente; se requiere una separación mínima de cuatro horas. La colestiramina, el colestipol y el orlistat se unen a T4 en el intestino. La rifampicina, la fenitoína, la carbamazepina y el fenobarbital aceleran el metabolismo de la T4. Los estrógenos (anticonceptivos orales, THS) aumentan la globulina transportadora de tiroxina y pueden requerir ajuste de dosis.
Notas especiales
Las formulaciones de marca y genéricas de levotiroxina difieren en su farmacocinética y no deben intercambiarse sin repetir la TSH. La TSH debe medirse seis a ocho semanas después de cualquier cambio de dosis. Durante el embarazo, los objetivos de TSH son más bajos y la dosis de levotiroxina normalmente necesita aumentar en un 25 a 50%; la dosificación debe guiarse por rangos de referencia de TSH específicos del trimestre.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué debe tomarse la levotiroxina en ayunas?
La absorción de levotiroxina es muy variable y se reduce significativamente con los alimentos, bebidas distintas del agua, calcio, hierro y muchos medicamentos. Tomarla 30 a 60 minutos antes del desayuno en ayunas con un vaso de agua maximiza y estandariza la absorción, esencial para un control coherente de la TSH con un fármaco de índice terapéutico estrecho.
¿Por qué necesita aumentarse la dosis durante el embarazo?
El embarazo aumenta los niveles de estrógenos, que elevan las concentraciones de globulina transportadora de tiroxina (TBG). Más TBG significa más T4 unida y menos libre (activa). Además, el feto depende enteramente de la T4 materna durante el primer trimestre. Estos factores aumentan conjuntamente la demanda de levotiroxina en aproximadamente un 25 a 50%.
¿Puedo cambiar entre diferentes marcas de levotiroxina?
El cambio de marca debe hacerse con precaución y seguido de una determinación de TSH tras seis a ocho semanas. Las distintas formulaciones tienen diferentes perfiles farmacocinéticos, y pequeñas diferencias de biodisponibilidad pueden causar cambios clínicamente significativos en la TSH. La coherencia con una formulación es generalmente preferible.
Fuentes
- ETA Guideline: Manejo del hipotiroidismo 2022
- SEEN Recomendaciones tiroides 2023
- Fachinformation Euthyrox, Henning Berlin, aktueller Stand