Loratadina
Antihistamínico de segunda generación para afecciones alérgicas: efectos, indicaciones y notas
La loratadina es un antihistamínico de segunda generación utilizado para las quejas alérgicas. En comparación con los antihistamínicos de primera generación, la loratadina causa considerablemente menos sedación, es decir, fatiga y somnolencia. Esto la hace más compatible con la vida cotidiana y la ha convertido en uno de los antialérgicos más utilizados en todo el mundo.
El compuesto está disponible con y sin receta en muchos países, dependiendo de la dosis y la formulación. Desde la expiración de la protección de patente, la loratadina está disponible como genérico de varios fabricantes, mejorando tanto la disponibilidad como la asequibilidad.
Mecanismo de acción
La loratadina actúa como antagonista selectivo en el receptor histamínico H1. La histamina es un mediador endógeno liberado por los mastocitos y granulocitos basófilos durante las reacciones alérgicas y desencadena quejas típicas como prurito, estornudos, rinorrea, ojos llorosos y mucosas hinchadas. La loratadina bloquea competitivamente el receptor H1, impidiendo que la histamina se una allí y ejerza sus efectos.
Una diferencia importante con los antihistamínicos de primera generación reside en la limitada capacidad de la loratadina para cruzar la barrera hematoencefálica. Como resultado, el compuesto actúa preferentemente en los receptores H1 periféricos y causa menos efectos sobre el sistema nervioso central. Los efectos sedantes típicos de los antihistamínicos más antiguos ocurren significativamente menos frecuentemente con la loratadina a dosis terapéuticas.
La loratadina se convierte en el hígado en el metabolito activo desloratadina, que también tiene actividad antihistamínica y está aprobado como compuesto independiente.
Indicaciones
Rinitis alérgica
La indicación más frecuente de la loratadina es la rinitis alérgica, comúnmente conocida como fiebre del heno. Los síntomas típicos como estornudos, prurito nasal, rinorrea o congestión nasal y ojos llorosos pueden aliviarse con loratadina. Esto se aplica tanto a las alergias estacionales como la alergia al polen como a las alergias perennes como la alergia al polvo doméstico o al pelo de animales.
Urticaria idiopática crónica
La loratadina también se usa en la urticaria espontánea crónica (urticaria). Esta afección se caracteriza por habones recurrentes y prurito en la piel. Los antihistamínicos de segunda generación como la loratadina se consideran el tratamiento de primera línea para esta afección.
Conjuntivitis alérgica
En la conjuntivitis alérgica con prurito y ojos llorosos, la loratadina como antihistamínico sistémico puede contribuir al alivio de los síntomas, a menudo en combinación con colirios locales.
Formas farmacéuticas y posología
La loratadina está disponible en comprimidos, comprimidos bucodispersables, jarabe y cápsulas. La posología habitual para adultos y niños a partir de 12 años es de 10 mg una vez al día. Para niños más pequeños, las posologías adaptadas al peso deben consultarse en el prospecto o bajo recomendación médica: los niños de 2 a 12 años con peso inferior a 30 kg reciben generalmente 5 mg diarios. La toma puede realizarse independientemente de las comidas.
Notas sobre la administración
Aunque la loratadina pertenece a los antihistamínicos menos sedantes, la fatiga puede aparecer en casos individuales. Cualquier persona sensible a la loratadina o que aún experimente somnolencia no debe conducir vehículos ni operar maquinaria hasta que la respuesta individual sea clara. El alcohol puede potenciar el efecto sedante de los antihistamínicos.
Efectos adversos
- Cefalea
- Fatiga (menos frecuente que con antihistamínicos de primera generación)
- Boca seca
- Náuseas (ocasionales)
- Muy raramente, reacciones alérgicas al propio compuesto
- Raramente, palpitaciones o arritmias cardíacas
Interacciones
La loratadina se metaboliza a través de enzimas hepáticas (CYP3A4 y CYP2D6). Los compuestos que inhiben estas enzimas pueden aumentar los niveles plasmáticos de loratadina. Entre ellos se incluyen determinados antifúngicos y antibióticos macrólidos. Estas interacciones son generalmente clínicamente menos relevantes para la loratadina que para los antihistamínicos de primera generación.
Comparación con otros antihistamínicos
Además de la loratadina, están disponibles otros antihistamínicos de segunda generación, incluidos cetirizina, fexofenadina y el metabolito de la loratadina, desloratadina. Todos estos compuestos tienen un perfil de actividad similar, pero difieren ligeramente en la duración de acción, el metabolismo y el perfil de tolerabilidad individual. La cetirizina se considera a menudo algo más sedante que la loratadina. La fexofenadina cruza la barrera hematoencefálica aún más difícilmente que la loratadina y se considera especialmente poco sedante.
Uso en el embarazo y la lactancia
El uso de loratadina durante el embarazo debe discutirse con un médico. Los datos disponibles no muestran un mayor riesgo de malformaciones con loratadina; sin embargo, aplica el principio general de tomar medicamentos en el embarazo solo cuando es médicamente necesario. La loratadina pasa a la leche materna; debe buscarse asesoramiento médico si se necesita tratamiento antialérgico durante la lactancia.
Preguntas frecuentes
¿Con qué rapidez actúa la loratadina?
La loratadina generalmente empieza a actuar dentro de una a tres horas tras la ingesta. La concentración plasmática máxima se alcanza tras aproximadamente una a dos horas. La duración de acción es de 24 horas, por lo que la loratadina se toma una vez al día. Para las alergias estacionales, se recomienda iniciar la loratadina antes de que comience la temporada de pólenes.
¿Puedo tomar loratadina diariamente durante un período prolongado?
La loratadina está diseñada para el uso a largo plazo, especialmente en enfermedades crónicas como la rinitis alérgica perenne o la urticaria crónica. Con quejas persistentes durante más de unas pocas semanas, sin embargo, se recomienda una evaluación médica para aclarar la causa de la reacción alérgica. La inmunoterapia específica con alérgenos (hiposensibilización) puede reducir las quejas a largo plazo cuando existe una alergia demostrada.
¿Puedo tomar loratadina y cetirizina simultáneamente?
El uso simultáneo de dos antihistamínicos de la misma generación no es generalmente útil y no se recomienda, ya que no se espera ningún beneficio adicional, pero el riesgo de efectos adversos puede aumentar. Si un tratamiento antialérgico no proporciona alivio suficiente, debe consultarse al médico tratante para discutir terapias alternativas o complementarias.