Prednisolona
Glucocorticoide sintético para el tratamiento antiinflamatorio e inmunomodulador
La prednisolona es un glucocorticoide sintético derivado del cortisol que presenta una potencia antiinflamatoria aproximadamente cinco veces superior a su precursor. Es uno de los corticosteroides más ampliamente utilizados en la práctica clínica y se emplea en una gran variedad de enfermedades inflamatorias, alérgicas e inmunológicas. La prednisolona es el metabolito biológicamente activo de la prednisona y ejerce sus efectos directamente tras la absorción sin necesidad de activación hepática.
El fármaco está disponible en forma de comprimidos, soluciones inyectables, colirios y preparaciones tópicas. En el mercado se encuentran disponibles numerosos genéricos así como especialidades originales. La prednisolona es desde hace décadas un pilar de las guías terapéuticas para enfermedades como la artritis reumatoide, el asma, las enfermedades inflamatorias intestinales y el trasplante de órganos.
Mecanismo de acción
La prednisolona se une intracelularmente al receptor de glucocorticoides (GR) localizado en el citoplasma. Tras la unión, el complejo receptor se transloca al núcleo celular e influye en la transcripción de numerosos genes. A través de los elementos de respuesta a glucocorticoides (GRE), se sobreexpresan los genes antiinflamatorios mientras se suprimen las citocinas proinflamatorias como la interleucina-1 (IL-1), IL-2, IL-6, el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-alfa) y el interferón-gamma.
Además, la prednisolona inhibe la fosfolipasa A2 a través de la lipocortina-1, reduciendo la síntesis de metabolitos del ácido araquidónico (prostaglandinas, leucotrienos). Se frena la migración de células inflamatorias al tejido, disminuye la permeabilidad vascular y se inhibe la liberación de histamina por los mastocitos. Estos mecanismos explican el pronunciado efecto en los procesos alérgicos e inflamatorios.
Además de sus efectos antiinflamatorios, la prednisolona también influye en el metabolismo: estimula la gluconeogénesis, favorece el catabolismo de proteínas y grasas e inhibe la acción periférica de la insulina. Esto explica el riesgo de diabetes mellitus inducida por esteroides con el uso prolongado.
Indicaciones
- Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, polimialgia reumática, vasculitis
- Enfermedades respiratorias: Asma bronquial grave, exacerbación aguda de EPOC, crup
- Reacciones alérgicas: Anafilaxia (coadyuvante), urticaria grave, angioedema
- Enfermedad inflamatoria intestinal: Enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa en brote agudo
- Dermatología: Pénfigo vulgar, dermatitis atópica grave, eritema multiforme
- Neurología: Esclerosis múltiple (tratamiento de brotes), miastenia gravis, CIDP
- Medicina del trasplante: Profilaxis del rechazo en combinación con otros inmunosupresores
- Oncología: Componente de varios esquemas de quimioterapia (p. ej. CHOP en linfomas)
Posología y administración
Tratamiento a dosis bajas (antirreumático): 5 a 10 mg diarios, preferiblemente por la mañana con alimentos para reducir las molestias gastrointestinales y alinearse con el ritmo circadiano del cortisol. Dosis media: 20 a 40 mg diarios, frecuentemente en los brotes agudos de enfermedades inflamatorias. Dosis alta (terapia en bolo): 1 mg/kg de peso corporal por día hasta 2 mg/kg por día, por ejemplo en reacciones alérgicas graves o brotes de EM.
La dosis generalmente se reduce de forma escalonada (pauta descendente) para evitar la supresión adrenocortical. Tras un tratamiento prolongado de más de tres semanas, la prednisolona no debe suspenderse de forma brusca ya que la producción endógena de cortisol está suprimida y puede sobrevenir una insuficiencia suprarrenal aguda (crisis addissoniana). Siempre debe buscarse la dosis mínima eficaz.
Efectos adversos
Frecuentes en tratamiento corto: Elevación de la glucemia (especialmente en diabéticos), cambios de humor incluyendo euforia o depresión, alteraciones del sueño, retención de líquidos con aumento de peso, mayor susceptibilidad a infecciones.
Con tratamiento prolongado (semanas a meses): Síndrome de Cushing (cara de luna, obesidad troncal, joroba de búfalo), osteoporosis con riesgo de fractura, debilidad muscular (miopatía esteroidea), cataratas y glaucoma, atrofia cutánea y estrías, cicatrización retardada, úlceras gastrointestinales (especialmente combinado con AINEs), aterosclerosis por hiperglucemia y dislipidemia, retraso del crecimiento en niños.
Supresión adrenocortical: Incluso tras pocas semanas de administración diaria por encima de la dosis fisiológica de cortisol (aproximadamente 7,5 mg equivalente de prednisolona), la prednisolona suprime la producción endógena de cortisol a través del eje HPA. Las situaciones de estrés (cirugía, infección, traumatismo) pueden entonces desencadenar una insuficiencia aguda.
Interacciones
- AINEs (ibuprofeno, diclofenaco, aspirina): Riesgo marcadamente aumentado de hemorragias y úlceras gastrointestinales; combinación solo con gastroprotección (IBP)
- Antidiabéticos e insulina: La prednisolona eleva la glucemia; se requiere ajuste de la terapia antidiabética
- Antihipertensivos y diuréticos: Mayor excreción de potasio (riesgo de hipopotasemia); posible elevación de la presión arterial
- Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína): Metabolismo acelerado de la prednisolona; posible pérdida de eficacia
- Inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina): Metabolismo enlentecido; mayor exposición a prednisolona
- Vacunas de virus vivos atenuados: Contraindicadas a dosis inmunosupresoras (riesgo de enfermedad vacunal)
- Glucósidos cardíacos (digoxina): La hipopotasemia por prednisolona potencia la toxicidad digitalica
Notas especiales
Profilaxis de osteoporosis: En tratamientos prolongados previsibles de más de tres meses, debe iniciarse precozmente una profilaxis de osteoporosis con calcio (1000 a 1500 mg por día) y vitamina D (800 a 2000 UI por día). En pacientes de alto riesgo debe considerarse además un bisfosfonato.
Tarjeta de tratamiento con esteroides: Los pacientes en corticoterapia prolongada deben llevar una tarjeta de tratamiento con esteroides que permita una atención adecuada en situaciones de emergencia.
Embarazo y lactancia: La prednisolona se considera uno de los corticosteroides más seguros durante el embarazo ya que se inactiva en gran medida en la placenta. El uso repetido a dosis altas en el primer trimestre conlleva un riesgo ligeramente aumentado de paladar hendido. Durante la lactancia, la prednisolona es aceptable a dosis terapéuticas inferiores a 25 mg por día.
Vigilancia de infecciones: Bajo tratamiento inmunosupresor con prednisolona, los signos de infección deben vigilarse atentamente ya que la prednisolona puede enmascarar los signos de inflamación. La reactivación de la tuberculosis es posible en pacientes con antecedentes pertinentes.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué no se debe suspender la prednisolona de forma brusca?
Con el uso prolongado, la prednisolona suprime la producción endógena de cortisol a través del eje HPA. Si el medicamento se suspende abruptamente, la corteza suprarrenal no puede responder con suficiente rapidez. Puede producirse una insuficiencia suprarrenal aguda con colapso circulatorio. Por ello, la dosis debe reducirse de forma gradual, siempre bajo supervisión médica.
¿Cuál es la diferencia entre prednisolona y prednisona?
La prednisona es un profármaco que se activa a prednisolona en el hígado. La prednisolona es la forma biológicamente activa y por tanto actúa directamente. En casos de función hepática deteriorada, la prednisolona es más fiable ya que la capacidad de activación de la prednisona puede estar reducida. En términos de potencia y dosificación, ambas sustancias se consideran equivalentes.
¿Puede la prednisolona elevar el azúcar en sangre?
Sí. La prednisolona estimula la gluconeogénesis en el hígado e inhibe la acción de la insulina en los tejidos periféricos. En pacientes con diabetes existente, esto puede llevar a un descontrol; incluso en pacientes no diabéticos son posibles valores de glucemia temporalmente elevados. Los valores posprandiales en particular se elevan. El control regular de la glucemia es importante durante el tratamiento prolongado.
¿Por qué debe tomarse la prednisolona por la mañana?
La toma matutina (entre las 6:00 y las 8:00 horas) se alinea con el ritmo circadiano natural de la secreción de cortisol, que alcanza su máximo en las primeras horas de la mañana. Esto minimiza la supresión de la regulación de la corteza suprarrenal. Tomar el fármaco con el desayuno también reduce el riesgo de efectos adversos gastrointestinales.