Propafenona: Antiarrítmico de Clase 1c en Fibrilación Auricular y TSV
Propafenona es un bloqueador del canal de sodio de la clase 1c de Vaughan Williams y se utiliza para la conversión farmacológica y el mantenimiento del ritmo sinusal en fibrilación auricular paroxística y taquicardias supraventriculares. Los nombres comerciales conocidos son Rytmonorm y genéricos de propafenona. La sustancia se autorizó por primera vez en Alemania en 1977.
Una característica especial es el llamado concepto Pill in the Pocket: los pacientes con fibrilación auricular paroxística infrecuente pueden tomar propafenona como automedicación durante los episodios para restaurar el ritmo sinusal, sin necesidad de hospitalización. Esta estrategia solo se establece después de una prueba inicial exitosa y supervisada en el hospital.
Mecanismo de acción
Propafenona bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje y ralentiza así la velocidad de cambio del potencial de acción en fibras auriculares, ventriculares y de conducción. La característica de clase 1c significa un bloqueo fuerte del canal de sodio con solo un efecto leve sobre la duración del potencial de acción. Como resultado, se produce un retraso significativo en la conducción de la excitación en todos los tejidos cardíacos, lo que puede interrumpir taquicardias por reentrada y restaurar el ritmo sinusal.
Además, propafenona tiene un efecto bloqueador beta débil (aproximadamente una décima parte de la potencia de propranolol), que reduce la frecuencia cardíaca y puede potenciar el efecto en taquicardias supraventriculares. Un metabolito activo (5-hidroxipropafenona) contribuye significativamente al efecto y se forma a través de CYP2D6.
Farmacocinéticamente, propafenona muestra una variabilidad interindividual pronunciada a través del polimorfismo de CYP2D6. En metabolizadores extensivos (aproximadamente el 90 por ciento de la población), la biodisponibilidad es aproximadamente del 12 por ciento, en metabolizadores lentos (5 a 10 por ciento) hasta el 100 por ciento. Vida media de 2 a 10 horas, por lo que las formulaciones de liberación prolongada a menudo se prefieren.
Indicaciones
- Fibrilación auricular paroxística: conversión farmacológica y profilaxis de recurrencia
- Estrategia Pill in the Pocket: automedicación en fibrilación auricular paroxística rara
- Aleteo auricular atípico
- Taquicardias supraventriculares: TRNAV y TRAV en síndrome de Wolff Parkinson White
- Extrasístoles ventriculares sintomáticas: en corazón estructuralmente sano
En corazón estructuralmente dañado (por ejemplo, después de infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca con FEVI reducida), propafenona está contraindicada debido al mayor efecto proarrtímico (estudio CAST 1989, que mostró aumento de la mortalidad en antiarrítmicos de clase 1c).
Dosificación y administración
Terapia de mantenimiento oral: 150 a 300 mg tres veces al día, estándar generalmente 150 mg dos a tres veces al día. Forma de liberación prolongada (Rytmonorm SR): 225 a 425 mg dos veces al día.
Estrategia Pill in the Pocket: 450 mg (peso corporal inferior a 70 kg) o 600 mg (más de 70 kg) como dosis oral única durante un episodio, repetible después de 4 horas si es necesario (máximo 1.500 mg en 24 horas). Antes de la aplicación, es obligatoria una prueba inicial de hospitalización con control de EKG.
Conversión intravenosa: 1,5 a 2 mg/kg durante 10 minutos bajo monitoreo de EKG en clínica. Insuficiencia renal e insuficiencia hepática: reducir la dosis, tener cuidado en caso de deterioro grave.
Efectos adversos
Frecuentes: alteración del gusto con sabor metálico, náuseas, mareos, cefaleas, fatiga, trastornos visuales, erupción cutánea leve.
Grave: proarritmia con empeoramiento de arritmias existentes o desencadenamiento de nuevas arritmias (típicamente aleteo auricular atípico con conducción 1:1 y taquicardia consiguiente, taquicardias ventriculares), bloqueo AV, bradicardia, paro sinusal, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, broncoespasmo por componente bloqueador beta, síndrome similar al lupus eritematoso.
Importante: el efecto proarrtímico es la principal preocupación de seguridad en propafenona y hace obligatoria una selección cuidadosa de pacientes (corazón estructuralmente sano) y monitoreo inicial del EKG.
Interacciones
- Otros antiarrítmicos de clase 1 o clase 3 (amiodarona, sotalol, flecainida): efecto proarrtímico aditivo, evitar la combinación
- Bloqueadores beta: bloqueo beta aditivo, riesgo de bradicardia y bloqueo AV
- Digoxina: propafenona aumenta los niveles de digoxina aproximadamente el 70 por ciento, monitoreo de niveles requerido
- Warfarina: INR elevado por inhibición del metabolismo de warfarina
- Inhibidores de CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, bupropión, quinidina): niveles elevados de propafenona
- ISRS y antidepresivos: niveles elevados de propafenona y efecto proarrtímico aditivo
- Cimetidina: niveles elevados de propafenona
Notas especiales
Embarazo y lactancia: datos limitados. Posible con indicación crítica y evaluación cuidadosa del riesgo beneficio. En la lactancia el uso es posible, monitorear al lactante.
Antes de iniciar la terapia: EKG con evaluación del ancho de QRS (contraindicación en bloqueo de rama), tiempo QTc, ecocardiografía para evaluar FEVI, electrolitos. Si FEVI reducida menor al 35 por ciento o corazón estructuralmente dañado, propafenona está contraindicada.
Requisito para Pill in the Pocket: primera aplicación en ambiente hospitalario con monitoreo de EKG para probar tolerabilidad y eficacia, así como para detectar reacciones proarrtímicas tempranamente.
Monitoreo: EKG después de 1 a 2 semanas de inicio de terapia, luego según evolución cada 3 a 6 meses. Si ensanchamiento de QRS mayor al 25 por ciento respecto al EKG basal, revisar la terapia.
También podría interesarle
- Flecainida, otro antiarrítmico de clase 1c
- Amiodarona, antiarrítmico de clase 3 en corazón estructuralmente dañado
- Sotalol, bloqueador beta con efecto de clase 3
- Bisoprolol, bloqueador beta selectivo de beta 1
- Digoxina, control de frecuencia en fibrilación auricular
Preguntas frecuentes
¿Qué es Pill in the Pocket?
Pill in the Pocket es una estrategia en la que pacientes con fibrilación auricular paroxística infrecuente toman propafenona como automedicación para restaurar el ritmo sinusal. El requisito previo es una prueba de hospitalización anterior para verificar tolerabilidad y eficacia. El método reduce las visitas a urgencias y permite una conversión rápida.
¿Por qué no puedo tomar propafenona en insuficiencia cardíaca?
El estudio CAST mostró en 1989 una mortalidad significativamente aumentada para los antiarrítmicos de clase 1c en pacientes después de infarto de miocardio. En corazón estructuralmente dañado (enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca con FEVI reducida, cardiomiopatía), propafenona aumenta el riesgo de taquicardias ventriculares potencialmente mortales. En esta situación se prefieren antiarrítmicos de clase 3 como amiodarona o control de frecuencia.
¿Qué hacer con alteración del gusto durante propafenona?
El sabor metálico es un efecto adverso frecuente pero inofensivo. No mejora con el tiempo, muchos pacientes se acostumbran. Si las molestias son subjetivamente intolerables, considerar cambio a flecainida u otros antiarrítmicos.
¿Necesito anticoagulación adicional?
La fibrilación auricular aumenta el riesgo de accidente cerebrovascular por formación de trombos en la aurícula. La anticoagulación se rige por la puntuación CHA2DS2 VASc y es independiente del ritmo, ya sea que se use propafenona o no. Con puntuación más alta (a partir de 1 punto en hombres, 2 en mujeres) está indicada terapia con NACO o antagonistas de vitamina K.
Fuentes
- Guía ESC para fibrilación auricular
- Gelbe Liste, perfil de principio activo propafenona
- BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Productos Médicos
- EMA, información de especialidad para preparados de propafenona
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