普罗帕酮：Ib类抗心律失常药物用于房颤和室上性心动过速
普罗帕酮是Vaughan Williams分类的Ic类钠离子通道阻滞剂，用于房颤和室上性心动过速的药物转复和窦性心律的维持治疗。已知的商品名称为Rytmonorm和普罗帕酮仿制药。该物质于1977年首次在德国获准使用。
一个特点是所谓的"口袋里的药丸"概念。发作不频繁的阵发性房颤患者可以在发作时自行服用普罗帕酮，恢复窦性心律，无需住院治疗。该策略仅在首次成功且在医院监测下试用后才能确立。
作用机制
普罗帕酮阻滞电压依赖型钠离子通道，从而减缓心房、心室和传导纤维中动作电位的上升速率。Ic类特征意味着强钠离子通道阻滞，对动作电位时程的作用较弱。其结果是所有心脏组织中的传导延迟显著，可中止折返性心动过速并恢复窦性心律。
此外，普罗帕酮具有弱的β受体阻滞活性（约为心得安效力的十分之一），可降低心率并增强对室上性心动过速的作用效果。一个活性代谢产物（5羟基普罗帕酮）通过CYP2D6产生，对效应有显著贡献。
药代动力学上，普罗帕酮由于CYP2D6多态性表现出明显的个体间变异性。在广泛代谢者（约占人口的90%）中，生物利用度约为12%，在贫代谢者（占5至10%）中高达100%。半衰期为2至10小时，因此缓释剂型通常更受欢迎。
应用领域
- 阵发性房颤：药物转复和复发预防
- "口袋里的药丸"策略：自行治疗少见的阵发性房颤
- 非典型心房扑动
- 室上性心动过速：AVNRT和Wolff Parkinson White综合征中的AVRT
- 症状性室性期前收缩：在结构正常的心脏中
在结构受损的心脏中（例如心肌梗死后、射血分数降低的心力衰竭），普罗帕酮禁用，原因是其促心律失常作用增加（1989年CAST研究表明Ic类抗心律失常药物的死亡率升高）。
用法和用量
维持治疗口服：一天三次150至300毫克，标准通常一天两次至三次150毫克。缓释剂型（Rytmonorm SR）：一天两次225至425毫克。
"口袋里的药丸"策略：体重低于70公斤时450毫克或体重超过70公斤时600毫克作为口服单次剂量在发作时服用，最早可在4小时后需要时重复（24小时内总量不超过1500毫克）。使用前必须进行首次住院试用和心电图监测。
静脉转复：1.5至2毫克/千克在10分钟内输注，在心电图监测下进行，在医院进行。肾功能不全和肝功能不全：减少剂量，严重减退时应谨慎。
不良反应
常见：味觉障碍伴金属味、恶心、眩晕、头痛、疲劳、视觉障碍、轻微皮疹。
严重：促心律失常，恶化现有或引发新的心律失常（通常为非典型心房扑动伴1:1传导和继发心动过速、心室心动过速）；房室传导阻滞、心动过缓、窦性停止、心力衰竭恶化；由β受体阻滞成分引起的支气管痉挛；红斑狼疮样综合征。
重要：促心律失常作用是普罗帕酮最重要的安全考虑因素，需要仔细的患者选择（结构正常的心脏）和初始心电图监测是强制性的。
相互作用
- 其他Ic类或III类抗心律失常药物（胺碘酮、索他洛尔、氟卡尼）：加性促心律失常作用，应避免组合
- β受体阻滞剂：加性β受体阻滞，心动过缓和房室传导阻滞风险
- 地高辛：普罗帕酮将地高辛浓度升高约70%，需要浓度监测
- 华法林：通过抑制华法林代谢升高INR
- CYP2D6抑制剂（氟西汀、帕罗西汀、安非他酮、奎尼丁）：普罗帕酮浓度升高
- SSRI和抗抑郁药：普罗帕酮浓度升高和加性促心律失常作用
- 西咪替丁：普罗帕酮浓度升高
特殊提示
妊娠和哺乳期：数据有限。在关键适应证下，在仔细权衡风险与效益的情况下可使用。哺乳期间可使用，应监测婴儿。
治疗开始前：进行心电图检查包括评估QRS宽度（束支阻滞时禁用）、QTc时间、超声心动图评估LVEF、电解质。如果LVEF降低至35%以下或心脏结构受损，普罗帕酮禁用。
"口袋里的药丸"前提条件：首次在住院环境中使用，进行心电图监测，以测试耐受性和疗效，并及早发现促心律失常反应。
监测：治疗开始后1至2周进行心电图检查，之后根据病程每3至6个月进行一次。如果QRS宽度相对于基线心电图增宽超过25%，应重新评估治疗。
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常见问题
"口袋里的药丸"是什么？
"口袋里的药丸"是一种策略，患有少见阵发性房颤的患者可以自行服用普罗帕酮恢复窦性心律。前提条件是进行过先前的住院试用，以检查耐受性和疗效。该方法减少了急诊科就诊次数，能够实现快速转复。
为什么我不能在心力衰竭时服用普罗帕酮？
CAST研究在1989年表明，Ic类抗心律失常药物在心肌梗死后患者中的死亡率显著升高。在结构受损的心脏（冠心病、射血分数降低的心力衰竭、心肌病）中，普罗帕酮增加了危及生命的心室心动过速的风险。在这种情况下，首选III类抗心律失常药物如胺碘酮或频率控制。
普罗帕酮导致的味觉障碍怎么办？
金属味是常见但无害的不良反应。它在病程中不会改善，许多患者对其习惯。如果主观上无法忍受，可考虑改用氟卡尼或其他抗心律失常药物。
我是否需要额外的抗凝治疗？
房颤通过心房血栓形成增加中风风险。抗凝治疗取决于CHA2DS2 VASc评分，与心律无关，无论是否使用普罗帕酮。在较高评分（男性1分起，女性2分起）的情况下，应采用NOAK或维生素K拮抗剂治疗。
参考资料
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