Prothipendyl
Neuroléptico de baja potencia para la inquietud y los trastornos del sueño
Prothipendyl es un neuroléptico de baja potencia del grupo de las azafenotiazinas, disponible en Alemania desde 1961 con el nombre comercial Dominal. La sustancia se emplea hoy sobre todo para atenuar la inquietud, el insomnio y la agitación psicomotora, y apenas se utiliza ya en la terapia antipsicótica de mantenimiento. Dominal forte y Dominal en presentaciones compactas, así como sus genéricos, están disponibles en Alemania en forma de comprimidos y en algunas presentaciones específicas.
Prothipendyl, por su perfil de acción, está especialmente extendido en pacientes mayores con sintomatología agitada, en la inquietud asociada a demencia y en los trastornos del sueño dentro del ámbito hospitalario. El marcado componente sedante predomina sobre el antipsicótico, por lo que en muchas clínicas psiquiátricas el principio activo se utiliza como sedante de segunda elección cuando se quiere evitar las benzodiazepinas por su riesgo de dependencia.
Mecanismo de acción
Prothipendyl bloquea los receptores postsinápticos de dopamina D2; su afinidad por este receptor es claramente menor que la de neurolépticos de alta potencia como el haloperidol. Más marcado es el bloqueo de los receptores de histamina H1, que explica la característica sedación intensa. Las acciones adicionales sobre los adrenorreceptores α1 y los receptores muscarínicos de acetilcolina provocan hipotensión, taquicardia y efectos adversos anticolinérgicos.
El perfil de receptores convierte al prothipendyl, desde el punto de vista farmacológico, en un neuroléptico de baja potencia con propiedades sedantes y ansiolíticas predominantes y solo un débil efecto antipsicótico. La sustancia atenúa la agitación psicomotora, reduce los estados de ansiedad y favorece el sueño. Los efectos adversos extrapiramidales son menos frecuentes que con los neurolépticos de alta potencia, aunque en tratamientos prolongados también pueden aparecer discinesias tardías.
La semivida ronda las 3 a 4 horas, por lo que a menudo es necesaria una dosificación varias veces al día. La metabolización es hepática mediante sulfoxidación y glucuronidación, y la eliminación es principalmente renal. En pacientes mayores, la eliminación está enlentecida, por lo que se recomienda una titulación prudente de la dosis.
Indicaciones
- Agitación psicomotora en diversas enfermedades psiquiátricas y neurológicas
- Trastornos del sueño de base psiquiátrica, como alternativa a las benzodiazepinas
- Ansiedad y estados de tensión
- Inquietud asociada a demencia con indicación restrictiva, teniendo en cuenta el mayor riesgo de mortalidad en pacientes con demencia
- Deshabituación alcohólica y de otras sustancias como sedación coadyuvante
- Complemento de antipsicóticos para reforzar la sedación en situaciones agudas
Dosificación y administración
Trastornos del sueño e inquietud: de 40 a 80 mg al anochecer; en caso de inquietud intensa a lo largo del día, añadir 40 mg por la mañana y al mediodía. En agitación psicomotora pronunciada, hasta 320 mg al día repartidos en 3 o 4 dosis.
Pacientes mayores: dosis inicial más baja de 40 mg al anochecer, titulación lenta y dosis máxima claramente reducida por el mayor riesgo de delirio y caídas. La lista PRISCUS de medicamentos potencialmente inadecuados para personas mayores clasifica los neurolépticos de baja potencia con precaución; en este grupo es obligada una indicación estricta.
La toma se realiza con o sin comida y los comprimidos deben tragarse enteros. El efecto aparece entre 30 y 60 minutos. Con la toma nocturna, prever un intervalo mínimo de 8 a 10 horas hasta el despertar para evitar somnolencia residual.
Insuficiencia renal: en afectación moderada valorar reducción de dosis, en afectación grave titular con prudencia. Insuficiencia hepática: reducir la dosis en afectación grave por la metabolización enlentecida. Niños y adolescentes: no autorizado en menores de 18 años.
Efectos adversos
Muy frecuentes y frecuentes: sedación, sequedad de boca, astenia, somnolencia matutina, hipotensión ortostática, estreñimiento, visión borrosa, taquicardia, aumento de peso y molestias miccionales.
Poco frecuentes: trastornos extrapiramidales (parkinsonismo, acatisia, distonías precoces), hiperprolactinemia con galactorrea o alteraciones del ciclo, exantema, fotosensibilización y elevación de las enzimas hepáticas.
Graves: síndrome neuroléptico maligno, discinesias tardías en tratamiento prolongado, agranulocitosis, prolongación del QT con torsade de pointes, eventos cerebrovasculares en pacientes con demencia (carta de alerta Rote Hand Brief para toda la clase de neurolépticos), tromboembolias venosas y convulsiones por descenso del umbral convulsivo.
Particularidades: en pacientes mayores con demencia hay un mayor riesgo de eventos cerebrovasculares y mortalidad global. El uso en este grupo exige una indicación muy estricta, información por escrito y reevaluación periódica; deben intentarse primero intervenciones no farmacológicas (estructura diaria, luz, movimiento, comunicación biográfica).
Interacciones
- Sustancias depresoras del sistema nervioso central (alcohol, benzodiazepinas, opioides, barbitúricos, otros neurolépticos): sedación y depresión respiratoria muy reforzadas
- Anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos, biperideno, escopolamina): efectos anticolinérgicos aditivos hasta delirio anticolinérgico
- Medicamentos que prolongan el QT (amiodarona, sotalol, macrólidos, ondansetrón, quinolonas): riesgo aditivo de torsade de pointes
- Antihipertensivos: hipotensión reforzada
- Levodopa y agonistas dopaminérgicos: antagonismo mutuo de efectos
- Litio: posible aumento de la neurotoxicidad
- Sustratos e inhibidores del CYP: el prothipendyl se metaboliza parcialmente en el hígado, con un potencial de interacción menor que el de las fenotiazinas con gran implicación del CYP
Precauciones especiales
Contraindicaciones: estados comatosos, intoxicación aguda con sustancias depresoras centrales, glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria por hipertrofia prostática, depresión medular grave, enfermedad de Parkinson, porfiria, prolongación conocida del QT y feocromocitoma.
Trastornos conductuales asociados a demencia: todos los antipsicóticos presentan en esta indicación un mayor riesgo de eventos cerebrovasculares y mortalidad global (Rote Hand Brief). El uso solo es aceptable tras agotar las medidas no farmacológicas y ante un riesgo claro para la persona o para terceros, con la dosis mínima eficaz, tratamiento breve y reevaluación.
Embarazo: experiencia limitada, uso solo ante indicación imperiosa. Los recién nacidos tras el uso en el tercer trimestre pueden presentar síntomas de abstinencia o síntomas extrapiramidales; se recomienda vigilancia al nacer. Lactancia: paso a la leche materna, no se recomienda lactar durante el tratamiento.
Monitorización: presión arterial, frecuencia cardiaca y ECG antes de iniciar el tratamiento en pacientes de riesgo. Hemograma y pruebas hepáticas cada 3 a 6 meses. En pacientes mayores, evaluar regularmente el riesgo de caídas, la función cognitiva, la higiene bucal y el estado nutricional. Cribado de discinesia tardía (AIMS) en tratamientos prolongados.
Capacidad para conducir: la sustancia afecta de forma notable el tiempo de reacción y la vigilancia, sobre todo en la fase de ajuste y con cambios de dosis. El manejo de maquinaria y la conducción activa deben evitarse al inicio y tras aumentos de dosis.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué se utiliza Dominal en los trastornos del sueño?
Prothipendyl produce una sedación intensa basada en el bloqueo de la histamina H1. A diferencia de las benzodiazepinas, no conlleva potencial de dependencia, lo que hace atractivo el fármaco en situaciones psiquiátricas de largo recorrido. El efecto antipsicótico es débil, por lo que se emplea sobre todo como sedante y no como antipsicótico.
¿Produce dependencia el prothipendyl?
El prothipendyl no pertenece a las sustancias con un potencial clásico de dependencia como las benzodiazepinas o los opioides. Aun así, no se recomienda una retirada brusca tras un tratamiento prolongado, ya que cabe esperar reaparición de los síntomas e insomnio. Es habitual una retirada gradual a lo largo de días o semanas.
¿Puede mi familiar con demencia tomar prothipendyl?
Su uso es posible, pero con indicación estricta. En pacientes mayores con demencia existe con todos los antipsicóticos un mayor riesgo de eventos cerebrovasculares y mortalidad global. Primero deben intentarse intervenciones no farmacológicas como estructuración del día, comunicación validante, manejo del dolor y adecuación sensorial. Si es necesario el prothipendyl, utilizar la dosis mínima, durante poco tiempo y con reevaluación.
¿Cuánto dura el cansancio por la mañana?
La somnolencia residual puede ser marcada en las primeras horas tras el despertar, sobre todo con dosis nocturnas más altas y en pacientes mayores. Es importante tomar la dosis nocturna entre 8 y 10 horas antes del momento previsto para levantarse. Si la somnolencia matutina es intensa, conviene valorar una reducción de la dosis o el cambio a otra sustancia.
Fuentes
- EMA, Agencia Europea de Medicamentos
- AWMF, Guía S3 de demencias y trastornos del sueño
- Gelbe Liste, perfil del principio activo Prothipendyl
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
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