Tapentadol: Analgésico de Doble Mecanismo para el Dolor Crónico y Neuropático
El tapentadol (Palexia) combina el agonismo de los receptores µ-opioides (MOR) y la inhibición de la recaptación de noradrenalina (IRN) en una sola molécula, proporcionando alivio eficaz con menos efectos adversos gastrointestinales que los opioides clásicos.
Disponible en LI y LP, está indicado para el dolor agudo moderado-intenso y el dolor crónico musculoesquelético o la neuropatía periférica diabética. Estupefaciente.
Mecanismo de acción
Además del agonismo MOR, el tapentadol inhibe la recaptación de noradrenalina en la médula espinal, potenciando la inhibición descendente del dolor. El componente IRN contribuye en ~30 % al efecto analgésico, reduciendo la carga opioide necesaria.
Indicaciones
LI: dolor agudo moderado-intenso. LP: dolor crónico musculoesquelético grave y neuropatía periférica diabética que requiere tratamiento continuo.
Posología
LI: 50–250 mg cada 4–6 h (máx. 700 mg/día). LP: 50–250 mg dos veces al día. Reducir en insuficiencia hepática moderada; evitar en grave. Ajuste si FG <30 mL/min.
Efectos adversos
Menos estreñimiento que con oxicodona. Frecuentes: náuseas, mareos, somnolencia, cefalea. Graves: síndrome serotoninérgico con fármacos serotoninérgicos, depresión respiratoria a dosis altas.
Interacciones farmacológicas
Fármacos serotoninérgicos (ISRS, IRSN, IMAO, triptanos): riesgo de síndrome serotoninérgico. Depresores del SNC y alcohol: potenciación. IMAO: contraindicados en los 14 días previos.
Contraindicaciones
Depresión respiratoria grave, asma aguda grave, íleo paralítico, hipersensibilidad, IMAO concomitantes. Precaución: epilepsia, traumatismo craneal, insuficiencia hepática grave.
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia el tapentadol del tramadol?
El tapentadol es un agonista MOR+IRN, más potente que el tramadol y sin necesidad de activación metabólica.
¿Es el tapentadol mejor para el dolor neuropático?
Sí — el componente IRN potencia las vías inhibitorias descendentes, especialmente eficaz en la neuropatía periférica diabética.
¿Puede el tapentadol causar síndrome serotoninérgico?
Sí. El componente IRN aumenta este riesgo con ISRS, IRSN o IMAO. Notificar inmediatamente fiebre, agitación o rigidez muscular.
References
- EMA EPAR — Palexia (tapentadol)
- AEMPS ficha técnica Palexia retard
- Guías SED sobre dolor neuropático
Aviso médico: Esta información es solo para fines educativos y no reemplaza el consejo médico profesional.