Tiopental: Efecto como anestésico

El tiopental (nombre comercial Trapanal y genéricos) es un barbitúrico de acción ultracorta que ha sido establecido en anestesia desde los años 30. En Alemania, el tiopental se utiliza hoy en día principalmente para la inducción de anestesia, el tratamiento del status epilepticus refractario y la reducción de la presión intracraneal en trauma craneoencefálico en medicina intensiva. La sustancia es uno de los anestésicos de mayor relevancia histórica y se encuentra en la misma categoría que los anestésicos intravenosos modernos como propofol y etomidato.

Con la llegada del propofol a principios de los años 90, el tiopental ha perdido importancia en la anestesia de rutina porque el propofol proporciona una mejor calidad de despertar y causa menos náuseas. Sin embargo, el tiopental sigue siendo indispensable debido a su efecto sobre la presión intracraneal y sus propiedades anticonvulsivas en indicaciones neurológicas e intensivistas específicas. La administración se realiza exclusivamente por anestesiólogos o intensivistas experimentados con capacidad de asegurar la vía aérea.

Mecanismo de acción

El tiopental es un barbitúrico tio que potencia el efecto del GABA en el receptor GABA A. Se une al sitio de unión de barbitúricos del receptor, prolonga el tiempo de apertura del canal de cloruro y provoca hiperpolarización de la membrana neuronal. Esto resulta en una fuerte depresión central con hipnosis, sedación y efecto anticonvulsivo. A diferencia de las benzodiazepinas, los barbitúricos actúan incluso cuando falta el GABA, lo que intensifica el efecto hipnótico pero también favorece la depresión respiratoria.

El tiopental tiene un pronunciado efecto cerebral con reducción del metabolismo cerebral (CMRO2), la perfusión cerebral y la presión intracraneal. Estas propiedades lo convierten en una sustancia establecida en anestesia neuroquirúrgica y en el tratamiento de traumatismos craneoencefálicos graves. El efecto anticonvulsivo es muy fuerte y convierte al tiopental en una terapia de reserva del status epilepticus refractario.

Farmacocinéticamente, el tiopental muestra una afluencia muy rápida al cerebro después de la administración intravenosa (pérdida de conciencia en 30 segundos). La duración de la acción es de 5 a 10 minutos después de una dosis única, porque el tiopental se distribuye rápidamente desde el cerebro a los tejidos periféricos. La semivida de eliminación es larga, de 8 a 12 horas, por lo que después de dosis múltiples o infusión continua se produce acumulación y el tiempo de despertar se prolonga significativamente. La eliminación ocurre principalmente a través del hígado.

Áreas de aplicación

• Inducción de anestesia en anestesiología, especialmente en pacientes con presión intracraneal elevada o en procedimientos neuroquirúrgicos
• Status epilepticus refractario, cuando las benzodiazepinas, fenitoína y levetiracetam no muestran eficacia suficiente
• Reducción de la presión intracraneal en traumatismo craneoencefálico grave, accidente cerebrovascular isquémico con edema cerebral u otras constelaciones con aumento de la presión intracraneal
• Protección cerebral en neurocirugía, en indicaciones específicas como endarterectomía carotídea
• Sedación en medicina intensiva, más como solución de reserva en caso de fallo o intolerancia a hipnóticos modernos

El tiopental no se utiliza para la anestesia de rutina en anestesia ambulatoria porque el propofol ofrece mejor calidad de despertar. Tampoco en obstetricia, porque el tiopental cruza la placenta y puede afectar negativamente al recién nacido deprimiendo su función.

Dosificación y administración

Inducción de anestesia en adultos: 3 a 5 mg por kg de peso corporal intravenoso, inyectado lentamente durante aproximadamente 20 a 30 segundos. En pacientes ancianos o hemodinámicamente inestables, dosis reducida (1 a 3 mg por kg).

Status epilepticus refractario: Saturación 3 a 5 mg por kg, seguida de infusión continua 3 a 5 mg por kg por hora. Ajuste según EEG (supresión de ráfagas) y efecto clínico.

Terapia de presión intracraneal: Saturación 5 a 10 mg por kg, infusión continua 1 a 5 mg por kg por hora según presión intracraneal y EEG.

Pediátrico: 4 a 6 mg por kg para inducción. En niños, dosificación adaptada al peso en entornos especializados de anestesia pediátrica e intensivos.

Administración: exclusivamente intravenosa a través de un acceso seguro, inyectado lentamente. Con el bolo, se debe inyectar lentamente para evitar hipotensión pronunciada. En infusión continua es recomendable monitoreo EEG.

Insuficiencia renal: generalmente sin ajuste de dosis, porque domina la eliminación hepática. Insuficiencia hepática: Precaución con deterioro grave porque duración prolongada del efecto.

Importante: en caso de inyección intra-arterial accidental existe riesgo de vasospasmos graves con necrosis tisular. Terapia inmediata con administración intra-arterial de heparina y simpaticomiméticos.

Efectos secundarios

Muy frecuentes: Depresión respiratoria hasta apnea, hipotensión, bradicardia, dolor en el sitio de inyección, tos e hipo.

Frecuentes: Cansancio postoperatorio, somnolencia, náuseas, vómitos, excitación paradójica en la fase de despertar.

Ocasional a raro: Reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia, broncoespasmo, liberación de histamina con enrojecimiento de la piel, hipotensión grave en pacientes con hipovolemia o cardiopatía preexistente, laringoespasmo en anestesia superficial.

En inyección intra-arterial: Vasospasmos graves con daño isquémico de tejidos, posiblemente pérdida de la extremidad afectada. La terapia aguda es obligatoria.

Porfiria aguda intermitente: El tiopental está absolutamente contraindicado porque puede desencadenar un brote de porfiria potencialmente mortal.

Con infusión continua: Acumulación con tiempo de despertar prolongado, posiblemente días. Con uso prolongado, posible función inmunológica reducida.

Interacciones

• Otras sustancias depresoras del sistema nervioso central (opioides, benzodiazepinas, anestésicos inhalados): depresión central aditiva y depresión respiratoria. Ajuste de dosis y aseguramiento de la vía aérea son obligatorios.
• Antihipertensivos, diuréticos, vasodilatadores: hipotensión aditiva, precaución con hipovolemia.
• Bloqueadores beta y antagonistas del calcio: bradicardia aditiva e inotropía negativa.
• Inductores del CYP450 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital): necesidad aumentada de tiopental con uso crónico.
• Teofilina, cafeína: debilitan la depresión del sistema nervioso central.
• Sulfonamidas: reducen la unión a proteínas plasmáticas del tiopental, niveles de fármaco libre más elevados.
• Soluciones ácidas: incompatibilidad química, la solución de tiopental solo es estable en pH alcalino. Sin mezcla directa con otras infusiones sin verificación.

Observaciones especiales

Embarazo: El tiopental cruza la placenta. Su uso en obstetricia y antes de la cesárea con precaución, porque es posible la depresión respiratoria en el recién nacido. Las alternativas modernas como el propofol se prefieren a menudo en obstetricia. Lactancia: Paso a la leche materna, una breve pausa de lactancia después de una dosis única es generalmente suficiente.

Niños: Establecido en anestesia pediátrica y medicina intensiva.

Porfiria aguda intermitente: Contraindicación absoluta porque el tiopental puede desencadenar brotes.

Antes de la administración: Historial de alergias, porfiria, cardiopatía preexistente, estado de volumen, asegurar protección de la vía aérea, equipo de emergencia con desfibrilador y vasopresores listos.

Monitoreo: ECG continuo, presión arterial, oximetría de pulso, EtCO2 durante la anestesia. Con infusión continua EEG para controlar la supresión de ráfagas.

Cuidados postoperatorios: Debido a la larga semivida de eliminación, se requiere vigilancia postoperatoria prolongada, especialmente con dosis repetidas.

Estilo de vida: No relevante por administración aguda.

Capacidad para conducir: Después de la anestesia con tiopental, no conducir vehículos ni operar maquinaria pesada de forma independiente durante al menos 24 horas.

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Preguntas frecuentes

Fuentes

• Gelbe Liste, Perfil del principio activo tiopental
• BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Dispositivos Médicos
• AWMF, Directrices sobre anestesia, status epilepticus y traumatismo craneoencefálico
• Sociedad Alemana de Anestesiología y Medicina Intensiva