Éplérénone : Antagoniste Sélectif des Récepteurs Minéralocorticoïdes
L'éplérénone (Inspra) est un antagoniste sélectif des récepteurs minéralocorticoïdes (ARM) avec une haute sélectivité pour les récepteurs à l'aldostérone par rapport à la spironolactone, réduisant les effets indésirables liés aux hormones sexuelles.
Mécanisme d'action
L'éplérénone bloque compétitivement l'aldostérone au récepteur minéralocorticoïde, prévenant la rétention sodée, la perte potassique et le remodelage fibrotique cardiaque/vasculaire.
Indications
Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite (ICFEr) après infarctus du myocarde (avec IEC ou ARA2), ICFEr chronique stable, hypertension (en association), hyperaldostéronisme primaire.
Posologie
Post-IDM : débuter 25 mg/j, augmenter à 50 mg/j si toléré. HTA : 50 mg/j (ou deux fois par jour si insuffisant). Contre-indiqué si DFG <30 ou K+ >5,5 mmol/L.
Effets indésirables
Hyperkaliémie (principal risque — potentiellement fatal). Vertiges, fatigue, diarrhée. Contrairement à la spironolactone : pas de gynécomastie ni d'irrégularités menstruelles.
Interactions médicamenteuses
IEC/ARA2 : risque d'hyperkaliémie additive. Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir) : contre-indiqués. AINS : réduction de l'effet antihypertenseur.
Contre-indications
K+ >5,0 mmol/L, DFG <30 (IC post-IDM) ou <50 (HTA), diabète type 2 avec protéinurie, inhibiteurs puissants CYP3A4 concomitants, hypersensibilité.
Foire aux questions
Pourquoi surveiller le potassium ?
L'éplérénone retient le potassium. Une hyperkaliémie (K+ >5,5 mmol/L) peut provoquer des arythmies fatales. Contrôler avant et pendant le traitement.
Différence avec la spironolactone ?
L'éplérénone est plus sélective et ne provoque pas de gynécomastie, mais est moins puissante et plus coûteuse.
Peut-on combiner avec un IEC ?
Oui — c'est la combinaison recommandée dans l'ICFEr. Une surveillance étroite du potassium est indispensable.
Références
- Essai EPHESUS
- ESC Recommandations IC 2021
- Vidal — Éplérénone
Avertissement médical : Ces informations sont fournies à titre éducatif uniquement et ne remplacent pas l'avis d'un professionnel de santé.