Scopolamine : action contre le mal des transports
La scopolamine (hyoscine), alcaloïde tropanique provenant de plantes de la famille des Solanacées comme la jusquiame et le datura, est un antagoniste puissant des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. En Allemagne, deux formes de sel sont utilisées : la scopolamine tertiaire (dans les patchs transdermiques comme Scopoderm) et la N-butylscopolamine quaternaire (Buscopan, une substance distincte avec une action prédominantement périphérique). En raison de leurs pharmacologies différentes, il est important de ne pas les confondre.
La scopolamine sous forme de patch est le traitement établi du mal des transports (cinétose) et est également utilisée dans les nausées postopératoires ainsi qu'en médecine palliative pour le contrôle des sécrétions lors de la respiration bruyante en fin de vie. Le principe actif a un profil de sécurité exigeant avec des effets anticholinergiques centraux, ce qui nécessite une évaluation prudente chez les personnes âgées et en cas d'affections préexistantes telles que le glaucome à angle fermé ou l'hyperplasie prostatique.
Mécanisme d'action
La scopolamine bloque de manière compétitive les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (M1 à M5) et exerce ainsi des effets parasympatholytiques. Contrairement à l'atropine, la forme tertiaire traverse la barrière hémato-encéphalique et agit au niveau central. Dans le noyau vestibulaire et dans la zone postrema, la scopolamine supprime le traitement des impressions sensorielles contradictoires qui sous-tendent le mal des transports et réduit le déclenchement des nausées via le centre du vomissement.
En périphérie, la scopolamine inhibe la sécrétion de salive et de sueur, réduit la motilité gastro-intestinale et provoque une dilatation de la pupille avec troubles de l'accommodation. Au niveau de la musculature lisse du tractus gastro-intestinal et urogénital, elle a un effet antispasmodique. Ces effets expliquent à la fois l'utilité du contrôle des sécrétions en soins palliatifs et les effets indésirables typiques tels que la sécheresse buccale et les troubles visuels.
Via le système transdermique, la scopolamine est libérée lentement sur une période pouvant aller jusqu'à 72 heures. L'action commence environ quatre heures après l'application, ce qui nécessite une utilisation préventive avant le voyage. La dégradation se fait principalement par voie hépatique, une faible élimination rénale complète le profil d'excrétion.
Domaines d'application
- Mal des transports lors de voyages en bateau, avion, bus ou voiture, en particulier en cas d'exposition prolongée
- Nausées et vomissements postopératoires, patch avant l'opération dans le cadre d'une antiémétique multimodale
- Contrôle des sécrétions en soins palliatifs lors de la respiration bruyante en fin de vie, souvent par administration sous-cutanée de butylscopolamine ou par patch de scopolamine
- Prémédication en anesthésie, classiquement pour la réduction des sécrétions et la sédation, aujourd'hui moins souvent utilisée
- Hypersalivation lors de maladies neurologiques telles que les syndromes parkinsoniens ou la sclérose latérale amyotrophique, indication individuelle
La scopolamine n'est pas indiquée dans les nausées consécutives à la chimiothérapie, où les antagonistes 5-HT3 tels que l'ondansétron ou le granisétron sont les traitements de choix. Pour les nausées de la grossesse, d'autres antiémétiques sont préférés.
Posologie et mode d'emploi
Patch contre le mal des transports : appliquer un patch (1,5 mg de scopolamine) environ cinq à huit heures avant le début du voyage, derrière l'oreille, sur une peau sèche et sans poils. Durée d'action jusqu'à 72 heures. Pour un voyage prolongé, appliquer un nouveau patch de l'autre côté.
Nausées postopératoires : patch une à deux heures avant le début de l'opération. L'utilisation doit idéalement faire partie d'une approche multimodale avec dexaméthasone et un antagoniste 5-HT3.
Contrôle des sécrétions en soins palliatifs : butylscopolamine 20 à 60 mg par voie sous-cutanée ou en continu par jour, dans les environnements spécialisés aussi scopolamine tertiaire. L'objectif est de réduire les bruits respiratoires gênants, non pas d'obtenir une sécheresse complète.
Se laver les mains après l'application : les résidus sur les doigts peuvent causer une mydriase et des troubles visuels en cas de contact oculaire.
Insuffisance rénale et insuffisance hépatique : utilisation prudente en cas de fonction altérée, nombre de patches inférieur dans les périodes suivantes.
Patients âgés : prudence en raison d'effets anticholinergiques centraux prononcés. En cas de vulnérabilité cognitive, le patch n'est souvent pas le meilleur choix, d'autres antiémétiques ou une évaluation prudente de l'indication sont préférables.
Effets indésirables
Très fréquent : sécheresse buccale, somnolence, troubles visuels avec vision trouble.
Fréquent : vertige, irritation cutanée au site d'application, pupilles dilatées avec sensibilité à la lumière, constipation, rétention urinaire.
Occasionnel à rare : confusion, hallucinations, troubles de la mémoire, agitation, tachycardie, troubles d'accommodation avec diplopie, réactions allergiques.
En cas de surdosage ou chez les personnes très sensibles : syndrome anticholinergique avec confusion, hallucinations, pupilles dilatées, tachycardie, hyperthermie, rougeur cutanée. L'antidote est la physostigmine en médecine d'urgence.
Glaucome à angle fermé : crise de glaucome aiguë possible due à la dilatation pupillaire, contre-indication en cas de glaucome à angle fermé manifeste.
Lors du changement de patch : des phénomènes de rebond tels que vertige, nausées ou bouffées de sueur sont possibles dans les 24 heures suivant le retrait, en particulier après une utilisation prolongée.
Interactions
- Autres anticholinergiques tels que les tricycliques, les antihistaminiques classiques, les phénothiazines, les antispasmodiques : effet anticholinergique additif avec confusion, tachycardie et rétention urinaire.
- Sédatifs et dépresseurs du SNC (benzodiazépines, substances Z, opioïdes, alcool) : somnolence accrue, chutes possibles.
- Dompéridone et métoclopramide : action opposée au niveau du tractus gastro-intestinal, signification clinique mineure.
- Anticholinergiques inhalés (tiotropium, glycopyrronium, aclidinium) : charge anticholinergique supplémentaire, en particulier en cas de résorption systémique.
- Inhibiteurs de la cholinestérase (donépézil, rivastigmine, pyridostigmine) : antagonisme pharmacologique, affaiblissement mutuel de l'action.
- L-DOPA : chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, la scopolamine peut modifier l'effet, rarement pertinent dans la pratique.
Remarques particulières
Grossesse : uniquement si strictement indiqué, les antiémétiques non anticholinergiques sont plus sûrs. Si un patch est utilisé, aussi court que possible et à la dose la plus faible. Allaitement : passage dans le lait maternel, l'allaitement pendant une thérapie par patch en cours n'est pas recommandé.
Enfants et adolescents : les patchs de scopolamine sont généralement utilisés en Allemagne à partir de 10 ans. Chez les enfants plus jeunes, la confusion et les réactions paradoxales sont possibles.
Patients âgés : risque prononcé de confusion, de chutes et de rétention urinaire. En cas d'affection cognitive préexistante, indication restrictive. Les listes gériatriques telles que Priscus classent les substances anticholinergiques de manière critique.
Affections préexistantes : contre-indiqué en cas de glaucome à angle fermé manifeste, de sténoses gastro-intestinales, d'iléus paralytique, d'hyperplasie prostatique sévère avec urine résiduelle, de myasthenia gravis.
Aptitude à la conduite : généralement réduite, en particulier au cours des premières heures et le jour suivant. Ne pas utiliser de machines lourdes pendant toute la durée du traitement.
IRM : certains patchs contiennent des composants métalliques, à retirer avant l'IRM.
Utilisation chez l'enfant et le chien : pas de contact direct de la peau avec les patchs usagés, car les résidus suffisent à causer des empoisonnements. Plier le patch après utilisation et l'éliminer en toute sécurité.
Cela pourrait aussi vous intéresser
- Dimenhydrinat, antihistaminique de première génération contre le mal des transports
- Cinnarizine, antagoniste du calcium et antihistaminique en cas de vertige
- Granisétron, antagoniste 5-HT3 en cas de nausées et de vomissements
- Ondansétron, autre antagoniste 5-HT3 en cas de nausées
- Acétylcholine, neurotransmetteur et point d'attaque des principes actifs anticholinergiques
Questions fréquemment posées
Quand dois-je appliquer le patch avant le début du voyage ?
Environ cinq à huit heures avant le voyage. L'action s'établit lentement, car le patch libère le principe actif à travers la peau dans le sang sur plusieurs heures. Quiconque applique peu de temps avant le départ n'aura généralement pas une protection suffisante au cours des premières heures.
Quelle est la différence entre la scopolamine et la butylscopolamine ?
La scopolamine est tertiaire et traverse la barrière hémato-encéphalique. Elle agit au niveau central et est utilisée contre le mal des transports. La butylscopolamine (Buscopan) est quaternaire, ne pénètre pas dans le cerveau et agit prédominantement de manière antispasmodique en périphérie, par exemple pour les crampes gastro-intestinales ou les douleurs menstruelles.
Que faire si la vision devient floue sous scopolamine ?
La vision floue et la sensibilité à la lumière sont des effets indésirables fréquents, car les pupilles se dilatent et l'accommodation est perturbée. Pendant le traitement, ne pas conduire et ne pas effectuer de tâches minutieuses. Quiconque remarque une dilatation pupillaire soudaine et douloureuse et une rougeur oculaire doit se rendre immédiatement à une clinique ophtalmologique d'urgence, car une crise de glaucome aiguë doit être exclue.
Puis-je me doucher avec le patch ?
Les douches courtes ne posent généralement pas de problème, car le patch est étanche à l'eau. Les bains chauds, les séances de sauna et l'exercice sportif intense augmentent la libération du principe actif et peuvent aggraver les effets indésirables. Si le patch se détache, en appliquer un nouveau de l'autre côté et adapter le contrôle restant à la durée du voyage.
Sources
- Gelbe Liste, Scopolamin Wirkstoffprofil
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
- AWMF, Leitlinien zu Reisemedizin und Palliativmedizin
- Priscus 2.0 Liste, potenziell ungeeignete Medikation im Alter
Avis juridiques et clause de non-responsabilité
Les informations fournies sur cette page sont uniquement à titre informatif général et ne constituent pas un avis médical, un diagnostic ou une recommandation de traitement. Elles ne remplacent pas les conseils d'un médecin agréé ou d'un pharmacien. Les médicaments ne doivent être pris que sur ordonnance médicale ou après dispensation pharmaceutique. Toutes les informations sont basées sur les monographies de produit publiées à la date de création et sur des sources scientifiques reconnues, la monographie actuelle du fabricant faisant toujours autorité. Sanoliste n'assume aucune responsabilité pour l'exhaustivité, l'actualité ou l'exactitude des informations présentées. En cas d'urgence médicale, appelez le numéro d'urgence 112.