东莨菪碱: 预防晕动病的作用
东莨菪碱(Hyoscin)是一种来自茄科植物(如莨菪和曼陀罗)的托邦生物碱,是毒蕈碱乙酰胆碱受体的强效拮抗剂。在德国使用两种盐类形式: 三级东莨菪碱(用于透皮贴片,如Scopoderm)和四级N丁基东莨菪碱(Buscopan,一种主要具有周围作用的独立物质)。由于药理学的差异,区分它们很重要。
贴片形式的东莨菪碱是晕动病(晕动症)的既定疗法,也用于术后恶心以及在姑息医学中用于生命终末期喘息时的分泌控制。该活性物质具有挑战性的安全特征,具有中枢抗胆碱能作用,对老年人和患有窄角青光眼或前列腺增生等既往病史的患者需要仔细权衡。
作用机制
东莨菪碱竞争性阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体(M1至M5),从而产生副交感神经溶解作用。与阿托品不同,三级形式跨越血脑屏障并发挥中枢作用。东莨菪碱在前庭核和后脑面积中抑制导致晕动病的矛盾感觉输入的处理,并减少通过呕吐中枢触发恶心。
在周围部位,东莨菪碱抑制唾液和汗液的分泌,减少胃肠运动,导致瞳孔散大并引起调节障碍。在胃肠道和泌尿生殖道平滑肌上,它具有解痉作用。这些作用既解释了在姑息分泌控制中的益处,也解释了口干和视物模糊等典型不良反应。
通过透皮系统,东莨菪碱在长达72小时的缓慢释放中被释放。贴用后约四小时开始起效,这需要在旅途开始前进行预期性应用。降解主要通过肝脏进行,少量肾脏消除补充排泄模式。
应用领域
- 晕动病,见于船舶、飞行、公共汽车或汽车旅行,特别是在较长的暴露期间
- 术后恶心和呕吐,术前贴片作为多模式止吐的一部分
- 姑息分泌控制,生命终末期喘息时,通常皮下给予丁基东莨菪碱或东莨菪碱贴片
- 麻醉前给药,传统上用于分泌物减少和镇静,如今很少使用
- 神经系统疾病引起的流涎过多,例如帕金森综合征或肌萎缩侧索硬化症,个别指征
东莨菪碱不适用于化疗引起的恶心,5-HT3拮抗剂如昂丹司琼或格拉尼司琼是首选治疗药物。对于妊娠呕吐,优先考虑其他止吐药。
剂量和应用
晕动病贴片: 一片贴片(1.5 mg东莨菪碱)在旅程开始前约五至八小时贴在耳朵后面,贴在干燥无毛的皮肤上。作用持续时间至72小时。如果旅程较长,在另一侧贴上新的贴片。
术后恶心: 手术开始前一至两小时贴上贴片。应用理想情况下作为包括地塞米松和5-HT3拮抗剂的多模式方案的一部分。
姑息分泌控制: 丁基东莨菪碱每天20至60 mg皮下或持续给药,在专门治疗中心也可使用三级东莨菪碱。目标是减少令人不适的呼吸旁支音,而不是完全干燥。
使用后洗手: 手指上的残留物在接触眼睛时可引起散瞳和视物模糊。
肾功能不全和肝功能不全: 功能受损时谨慎使用,后期减少贴片数量。
老年患者: 需要谨慎,因为中枢抗胆碱能作用明显。对于认知脆弱的患者,贴片通常不是最佳选择,替代止吐药或谨慎的指征确定更好。
不良反应
非常常见: 口干、嗜睡、视物模糊。
常见: 头晕、贴膏部位皮肤刺激、瞳孔散大伴畏光、便秘、尿潴留。
偶见至少见: 困惑、幻觉、记忆障碍、兴奋、心动过速、调节障碍伴复视、过敏反应。
过量或高度敏感人群: 抗胆碱能综合征,表现为困惑、幻觉、瞳孔散大、心动过速、发热、皮肤潮红。急救医学中的解毒剂是新斯的明。
窄角青光眼: 瞳孔散大可能引起急性青光眼发作,对于眼表性窄角青光眼是禁忌症。
更换贴片时: 移除后24小时内可能出现反弹现象,如头晕、恶心或出汗,特别是在长期使用后。
相互作用
- 其他抗胆碱能药物,如三环类抗抑郁药、经典抗组胺药、酚噻嗪类、解痉药: 抗胆碱能作用累加,导致困惑、心动过速和尿潴留。
- 镇静剂和中枢神经系统抑制剂(苯二氮䓬类、Z类物质、阿片类、酒精): 嗜睡加重,可能跌倒。
- 多潘立酮和甲氧氯普胺: 胃肠道作用相反,临床意义有限。
- 吸入抗胆碱能药物(噻托溴铵、糖吡罗溴铵、吸入美托洛尔): 额外的抗胆碱能负荷,特别是全身吸收时。
- 胆碱酯酶抑制剂(多奈哌齐、卡巴胆碱、吡斯的明): 药理学拮抗,相互作用减弱。
- 左旋多巴: 帕金森病患者东莨菪碱可能改变作用,在实践中很少相关。
特殊提示
妊娠: 仅在严格指征下,非抗胆碱能止吐药更安全。如果使用贴片,应尽可能短期和最低剂量。哺乳期: 转入母乳,不建议在贴片治疗期间母乳喂养。
儿童和青少年: 在德国,东莨菪碱贴片通常从10岁开始使用。对于较小的儿童,可能出现困惑和矛盾反应。
老年患者: 困惑、跌倒和尿潴留的风险显著。对于既往认知疾病患者,限制性指征。老年医学清单如Priscus将抗胆碱能物质列为关键。
既往疾病: 禁忌症包括眼表性窄角青光眼、胃肠道狭窄、麻痹性肠梗阻、严重前列腺增生伴残余尿、重症肌无力。
驾驶能力: 通常受限,特别是在最初几小时和次日。在整个应用期间不应操作重型机械。
MRI: 某些贴片含有金属成分,进行MRI前移除。
儿童和犬的应用: 不与用过的贴片直接接触皮肤,因为残留量足以引起中毒。使用后将贴片对折并安全处置。
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常见问题
我应该在旅程开始前多长时间贴上贴片?
在旅程前约五至八小时。作用缓慢建立,因为贴片通过皮肤在数小时内向血液释放活性物质。谁在临近出发时贴上,在最初几小时通常没有足够的保护作用。
东莨菪碱与丁基东莨菪碱有什么区别?
东莨菪碱是三级的,跨越血脑屏障。它发挥中枢作用,用于治疗晕动病。丁基东莨菪碱(Buscopan)是四级的,不进入大脑,主要发挥周围解痉作用,例如用于胃肠痉挛或月经不适。
服用东莨菪碱时视物模糊该怎么办?
视物模糊和畏光是常见的不良反应,因为瞳孔散大且调节受损。使用期间不要驾驶车辆,不要进行精细工作。任何人注意到突然的眼痛性瞳孔散大和眼红应立即就诊眼科急诊,以排除急性青光眼发作。
我可以在洗澡时戴着贴片吗?
短时间的淋浴通常没有问题,因为贴片防水。热水浴、桑拿和高强度运动会增加活性物质释放,可能加重不良反应。如果贴片脱落,在另一侧贴上新的贴片,并根据旅程持续时间调整剩余用量。
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