Cinnarizine：抗眩晕药 cinnarizin 的英文写法
Cinnarizine 是 Cinnarizin 的英文写法。在英文文献、众多国际商品名与复方制剂中常见。德国常用 Cinnarizin。药理学上为同一活性物质，是一种兼具钙通道阻滞与 H1 抗组胺特性的混合型药物。
桂利嗪（Cinnarizine）已使用 60 余年，用于多种病因的眩晕、晕动病及偏头痛预防。在某些国家也可获得与茶苯海明的复方（德国为 Arlevert），在前庭性眩晕中尤为成熟。
作用机制
桂利嗪在多个靶点起作用：
- 抑制平滑肌细胞（尤其内耳的 vasa nervorum）的电压依赖性钙内流
- 阻断 H1 组胺受体，产生抗组胺与抗呕吐作用
- 在脑干水平调节前庭功能
- 对多巴胺能与 5 羟色胺能受体的弱抑制
这些作用结合使其在前庭性眩晕、晕动病与偏头痛中有效。其钙通道阻断作用与维拉帕米或硝苯地平相比较弱，心血管相关性较小。
桂利嗪经肝脏代谢，半衰期约 4 至 5 小时，需每日多次给药。
适应症
- 前庭性眩晕：梅尼埃病、前庭性偏头痛、椎基底动脉供血不足、不明原因的外周性眩晕
- 晕动病：预防与治疗
- 偏头痛预防：超说明书或前庭性偏头痛中
- 耳鸣：部分内耳问题患者的辅助治疗
- 外周动脉闭塞性疾病（pAVK）：历史适应症，今日少用
剂量与用法
眩晕：每日三次 25 mg，必要时逐步增至每日 75 mg。急性症状可考虑较高的初始剂量。
晕动病：出行前 30 分钟服 25 mg，旅途中可每 6 至 8 小时重复一次。每日最多 75 mg。
5 岁以上儿童：个体评估后给予成人剂量的一半。
以足量水送服，最好餐后服用以减少胃肠道不适。
不良反应
常见：镇静、疲乏、头晕、头痛、口干、胃肠道不适、体重增加。
偶见：皮疹、瘙痒、出汗、震颤、抑郁情绪。
罕见与极罕见：锥体外系症状（帕金森综合征样），尤见于老年与长期治疗者；红斑狼疮样反应、胆汁淤积、扁平苔藓。
关键点：
- 镇静影响驾驶能力，特别是治疗初期
- 老年人长期治疗应观察锥体外系症状
- 抗胆碱效应在闭角型青光眼或前列腺增生中可成问题
- 因加重症状，帕金森病禁用
相互作用
- 酒精与中枢抑制剂：镇静相加，慎用或避免
- 三环抗抑郁药、抗精神病药：抗胆碱与镇静作用叠加
- 降压药：降压作用可能叠加
- 左旋多巴：拮抗作用，可加重帕金森症状
特殊注意事项
妊娠：数据有限，仅在明确指征下使用。
哺乳：研究不充分，谨慎。
老年人：敏感性增加，镇静致跌倒风险，长期治疗有锥体外系症状风险。PRISCUS 列表将其列为可能不适宜。
禁忌症：帕金森病、急性闭角型青光眼发作、嗜铬细胞瘤、严重失代偿心衰。
驾驶能力：初期治疗时尤其受影响。
患者沟通：慢性眩晕应先明确病因，再考虑长期对症治疗。前庭性偏头痛中现代治疗（曲普坦、止吐药、偏头痛预防药）多更合适。
相关物质
- Cinnarizin，同一活性物质的德文写法
- 茶苯海明，晕动病经典止吐药
- 倍他司汀，梅尼埃病组胺类似药
- 曲普利定，经典 H1 抗组胺药
- 舒马普坦，偏头痛治疗药
常见问题
Cinnarizine 还是 Cinnarizin？
英文 Cinnarizine，德文 Cinnarizin。同一活性物质，兼具钙通道阻滞与 H1 抗组胺特性。
桂利嗪与茶苯海明有何不同？
两者均为 H1 抗组胺药并具止吐作用。桂利嗪还具弱钙通道阻断作用并直接作用于内耳血流。前庭性眩晕中常用两者固定复方（Arlevert），研究显示优于单药。
桂利嗪对偏头痛有帮助吗？
对前庭性偏头痛可作为有意义的预防选择。普通偏头痛预防的数据有限；托吡酯、β 阻滞剂、CGRP 抗体或 A 型肉毒毒素等现代选项证据更多。
为何帕金森病不可使用？
桂利嗪有弱多巴胺受体抑制作用。在帕金森病患者中可加重症状或诱发药物性帕金森综合征，故禁用。
来源
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