赛普龙（Cyproteron）：兼具孕激素活性的抗雄激素
赛普龙是一种兼具抗雄激素与孕激素特性的甾体类药物。临床应用为其酯型前药——醋酸赛普龙，作用持续时间更长且口服生物利用度更佳。自 1970 年代以来，用于女性雄激素相关疾病（多毛、严重痤疮、脱发）以及男性的进展期前列腺癌。
与比卡鲁胺等单纯抗雄激素不同，赛普龙具有附加的孕激素活性。该活性可治疗性应用（抑制促性腺激素分泌），也带来典型孕激素副作用（疲乏、乳房胀痛、情绪变化）。一项特别的安全性问题是高剂量长期使用时脑膜瘤风险升高。
作用机制
赛普龙作用于多种激素受体：
- 在靶组织（前列腺、皮脂腺、毛囊、下丘脑）竞争性抑制雄激素受体
- 对孕激素受体具激动作用，产生孕激素效应
- 通过对下丘脑的负反馈抑制促性腺激素释放，从而减少睾丸睾酮分泌
受体阻断与内源性睾酮抑制结合可显著减弱雄激素效应。男性中睾酮的下降可类似 GnRH 类似物造成的化学去势。
醋酸赛普龙经肝脏 CYP3A4 代谢。半衰期 1 至 3 天，可每日 1 至 2 次给药。
适应症
- 女性严重多毛：其他疗法不足时使用，常与乙炔雌二醇联合（Diane 35）
- 严重痤疮与雄激素源性脱发：具雄激素成分的女性
- 前列腺癌：单药或与 GnRH 类似物联合以避免 flare 现象
- 跨性别女性的性别肯定激素治疗：作为抗雄激素，常与雌激素合用
- 男孩性早熟：个别病例在专科监督下使用
- 严重性偏离：需严格指征
剂量与用法
女性多毛、痤疮、脱发：周期第 1 至 10 天每日 50 至 100 mg 醋酸赛普龙，与口服避孕药或乙炔雌二醇联合。Diane 35 中每片含 2 mg 醋酸赛普龙，与乙炔雌二醇连续服用。
前列腺癌：每日 100 至 300 mg，常与其他药物联合。
性别肯定激素治疗：每日口服 25 至 100 mg，按睾酮水平个体调整。
因赛普龙具亲脂性，与脂肪餐同服吸收更佳。
治疗监测：定期肝功能与临床评估。高剂量长期治疗后因脑膜瘤风险，应行颅脑影像。
不良反应
常见：疲乏、抑郁情绪、性欲减退、体重变化、乳房胀痛、溢乳、高泌乳素血症、皮疹、瘙痒。
偶见：男性勃起功能障碍、睾丸萎缩、水潴留、高血糖、转氨酶升高。
罕见与极罕见：肝毒性反应直至暴发性肝炎、肝肿瘤、血栓栓塞事件、脑膜瘤（特别是长期高剂量）、过敏性休克。
脑膜瘤风险：
- 多年高剂量使用时风险升高，特别是 35 岁以上女性
- 每年累积剂量超过 10 g 或治疗超过 5 年者风险显著升高
- 出现头痛、视觉障碍、神经功能缺损等迹象时立即影像学检查并停药
- EMA 自 2021 年建议，仅在严格指征且其他选择无效后才使用高剂量赛普龙
相互作用
- 强 CYP3A4 抑制剂（伊曲康唑、利托那韦、红霉素）：血药浓度升高
- 强 CYP3A4 诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、贯叶连翘）：浓度下降，疗效可能减弱
- 抗糖尿病药：可能高血糖，应调整治疗
- 抗凝药：可能引起 INR 变化
- 其他激素类药：相互作用复杂，应个体评估
特殊注意事项
妊娠：禁忌。
哺乳：禁忌。
开始治疗前：
- 病史与化验（肝功能、血常规、血脂、血糖）
- 女性应排除妊娠
- 避孕咨询（避孕保护期与治疗的衔接）
- 高剂量适应症：告知脑膜瘤风险
治疗中：定期肝功能、临床疗效与耐受性评估。高剂量长期使用时讨论每年颅脑影像。
性别肯定激素治疗：应在专科内分泌中心进行，按睾酮水平与临床效果个体化调整。
患者沟通：对疗效、不良反应及脑膜瘤特定风险的诚实告知至关重要。患者出现新的神经症状应认真对待并就诊。
相关物质
常见问题
赛普龙与醋酸赛普龙有何不同？
赛普龙为游离物质，醋酸赛普龙为酯型前药。临床上一般使用醋酸赛普龙，因其口服生物利用度更佳、作用更持久。药理作用相同。
为何脑膜瘤风险值得关注？
长期高剂量使用醋酸赛普龙（多年、年累积 >10 g）可显著增加脑膜瘤风险。这些良性肿瘤可视部位引起神经症状。在严格指征与仔细监测下可使用，建议密切观察。
对女性痤疮有效吗？
对具明显雄激素成分的女性痤疮，醋酸赛普龙与乙炔雌二醇联合（Diane 35）是成熟选择。轻中度痤疮应先考虑外用治疗及必要的口服抗生素。
赛普龙是前列腺癌的标准吗？
今天首选 GnRH 类似物（亮丙瑞林、戈舍瑞林）或拮抗剂（地加瑞克）以及现代非甾体抗雄药（恩扎卢胺、阿帕鲁胺）。赛普龙作为储备选择或在 GnRH 类似物起始时联合以避免 flare。
来源
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