Doxylamine: 多西拉明英文拼写（H1组胺受体拮抗剂, 安眠药）
Doxylamine是活性成分Doxylamin的英文拼写, 是第一代H1组胺受体拮抗剂, 属于乙醇胺类。在德语区, 英文形式主要出现在进口药物包装上、国际研究中以及妊娠医学领域, 其中复合制剂Doxylamin Pyridoxin(加拿大的Diclectin、美国的Bonjesta和Diclegis)几十年来一直用于治疗妊娠反应。从内容上讲, Doxylamine与Doxylamin完全相同。
在德国, Doxylamin可在药房不处方购得, 作为安眠药(Hoggar Night, Schlafsterne, Mereprine)以及感冒复合制剂成分(Wick MediNait)提供。典型的适应症是健康成年人入睡困难的短期治疗和妊娠反应的对症治疗。
作用机制
Doxylamine是H1组胺受体的竞争性拮抗剂。它可以透过血脑屏障, 阻断组胺能觉醒系统(结节乳头体核, TMN)中的H1受体。组胺是中枢觉醒神经递质之一, 其阻断导致镇静和嗜睡。这种作用出现迅速, 口服后约30分钟出现。
Doxylamine还具有强烈的抗胆碱能特性(毒蕈碱受体阻断), 这解释了口干、调节障碍、便秘和尿潴留。半衰期约为10小时, 因此Doxylamine可能会在第二天早晨产生宿醉效应, 特别是在代谢缓慢的老年患者中。
妊娠反应中的止吐作用是通过延髓呕吐中枢的H1和胆碱能受体介导的。与吡哆醇(维生素B6)联合使用时, 会产生协同效应, 耐受性优于单药治疗。
应用领域
- 成人急性入睡困难: 短期使用数天
- 妊娠反应(妊娠剧吐, 妊娠恶心呕吐): 与吡哆醇维生素B6联合使用, 饮食措施后的一线治疗
- 感冒症状对症治疗: 在感冒复合制剂中(Wick MediNait)
- 晕动病(旅行病): 非适应症外使用, 已被茶苯海明所取代
给药和用法
成人睡眠障碍: 25至50毫克在睡眠前约30至60分钟服用。在未咨询医生的情况下, 最长使用期限为两周, 以避免依赖、耐受性和反弹性失眠。
妊娠反应: Doxylamin 10毫克加吡哆醇10毫克, 通常每晚两片, 早上和下午各一片, 根据恶心程度调整。根据症状强度进行个体化调整。
肾功能不全和肝功能不全: 减半给药, 谨慎使用。老年患者: Doxylamin列在PRISCUS老年患者潜在不适当用药清单上, 因其强烈的抗胆碱能作用; 应尽可能避免使用或使用最短期限。
不良反应
常见: 次日嗜睡(宿醉)、口干、便秘、调节障碍、眩晕、头痛、注意力障碍、儿童和老年人的矛盾性兴奋。
偶见: 心动过速、尿潴留、精神混乱、老年人特别是跌倒、皮疹。
罕见: 急性闭角型青光眼、严重过敏反应、光敏感性、血液学改变。
重要: Doxylamine大大增加抗胆碱能负担, 与长期使用导致认知衰退和痴呆的风险相关。因此对长期夜间服用持批评态度。
药物相互作用
- 其他中枢神经系统抑制活性成分(酒精、苯二氮类、阿片类、Z类物质): 镇静叠加, 伴呼吸抑制风险
- 其他抗胆碱能活性成分(三环类抗抑郁药、托特罗定、阿托品): 抗胆碱能效应叠加
- 单胺氧化酶抑制剂(反苯环丙胺): 抗胆碱能作用增强和延长
- 胆碱酯酶抑制剂(多奈哌齐、加兰他敏): 相互作用消除
- 血清素能活性成分: 理论上血清素综合征风险, 临床文献记载少
特殊说明
妊娠期: 基于几十年的使用经验, Doxylamine被认为在妊娠期是安全的, 特别是在与吡哆醇联合用于治疗妊娠反应时。一项对超过20万例妊娠的观察研究(加拿大登记处)未发现胎儿畸形增加。哺乳期: Doxylamine少量进入母乳, 可能使婴儿镇静, 短期使用可行, 不建议长期使用。
不是长期安眠药: Hoggar Night及类似制剂仅用于短期使用。对于慢性失眠, 需要进行诊断(睡眠卫生、失眠认知行为治疗KVT-I、多导睡眠图)。长期使用导致耐受性和认知风险。
交通能力: 即使在第二天早晨, Doxylamine也可能显著降低反应能力。应避免驾驶或操作机器, 特别是在最初几天。
混合中毒: Doxylamine过量在急诊室很常见, 特别是在自杀企图时。症状类似阿托品含量的中毒, 伴心动过速、瞳孔散大、精神混乱、癫痫发作、可能心律不齐。
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常见问题
Doxylamine与Doxylamin是相同的吗?
是的。Doxylamine是英文拼写, Doxylamin是德文形式。两者指相同的活性成分(H1组胺受体拮抗剂, ATC R06AA09)。在进口包装或英文研究中, 您通常会看到以e结尾的形式。
Doxylamin会成瘾吗?
Doxylamine不会像苯二氮类那样引起经典成瘾, 但长期使用时可能形成耐受性, 导致效果减弱。停用后可能出现反弹性失眠。因此原则是: 短期使用(最多两周), 然后进行睡眠卫生和必要时失眠认知行为治疗。
我能在妊娠期间服用Doxylamin吗?
可以。对于妊娠反应, 根据国际指南(ACOG、SOGC), Doxylamin吡哆醇在饮食措施和生姜不足时是首选治疗药物。超过20万例妊娠的使用经验显示没有增加的畸形风险。
为什么老年人应该避免Doxylamin?
Doxylamin列在PRISCUS老年患者潜在不适当用药清单上。强烈的抗胆碱能效应导致精神混乱、跌倒风险、尿潴留和认知衰退。此外, 老年人的半衰期延长。更安全的替代选择是睡眠卫生、褪黑激素或在明确指征下低剂量唑吡坦。
参考资料
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