Doxylamine: Orthographe anglaise de Doxylamin (Antihistaminique H1, somnifère)
Doxylamine est l'orthographe anglaise de la substance active Doxylamin, un antihistaminique H1 de première génération de la classe des éthanols amines. Dans les pays germanophones, la forme anglaise se rencontre notamment sur les emballages importés, dans les études internationales et en obstétrique, où le médicament combiné Doxylamin Pyridoxin (Diclectin au Canada, Bonjesta et Diclegis aux États-Unis) est utilisé depuis des décennies contre les nausées gravidiques. Sur le plan du contenu, Doxylamine est identique à Doxylamin.
En Allemagne, Doxylamin est disponible sans ordonnance en pharmacie comme somnifère (Hoggar Night, Schlafsterne, Mereprine) et comme composant de médicaments combinés contre le rhume (Wick MediNait). L'indication typique est le traitement à court terme des troubles de l'endormissement chez l'adulte en bonne santé ainsi que le traitement symptomatique des nausées gravidiques.
Mécanisme d'action
Doxylamine est un antagoniste compétitif du récepteur H1 de l'histamine. Il traverse la barrière hématoencéphalique et bloque les récepteurs H1 dans le système d'éveil histaminergique (noyau tuberomammillaire, TMN). L'histamine est l'un des principaux neurotransmetteurs de la veille, son blocage entraîne une sédation et de la somnolence. Cet effet se manifeste rapidement, environ 30 minutes après la prise orale.
Doxylamine possède en outre des propriétés anticholinergiques prononcées (blocage des récepteurs muscariniques), qui expliquent la sécheresse buccale, les troubles de l'accommodation, la constipation et la rétention urinaire. La demi-vie est d'environ dix heures, ce qui fait que Doxylamine peut produire des effets résiduels de type « gueule de bois » le matin suivant, notamment chez les patients âgés et ceux présentant un métabolisme ralenti.
L'effet antiémétique dans les nausées gravidiques est médié par les récepteurs H1 et cholinergiques du centre du vomissement du bulbe rachidien. En combinaison avec la pyridoxine (vitamine B6), un effet synergique en résulte avec une meilleure tolérance que la monothérapie.
Domaines d'application
- Trouble de l'endormissement aigu chez l'adulte: utilisation à court terme sur quelques jours
- Nausées gravidiques (hyperémèse gravidique, nausées et vomissements de la grossesse): en combinaison avec la pyridoxine (vitamine B6), traitement de première ligne après les mesures diététiques
- Traitement symptomatique du rhume: dans les médicaments combinés contre le rhume (Wick MediNait)
- Mal des transports (cinétose): hors autorisation, supplanté par le Dimenhydrinat
Dosage et prise
Troubles du sommeil chez l'adulte: 25 à 50 mg environ 30 à 60 minutes avant le coucher. Durée d'utilisation maximale sans consultation médicale, deux semaines, pour éviter la dépendance, la tolérance et l'insomnie de rebond.
Nausées gravidiques: Doxylamin 10 mg plus Pyridoxin 10 mg, généralement deux comprimés le soir et un chacun le matin et l'après-midi selon la gravité des nausées. Adaptation individuelle en fonction de l'intensité des symptômes.
Insuffisance rénale et insuffisance hépatique: diviser la dose par deux, utilisation prudente. Patients âgés: Doxylamin figure sur la Liste PRISCUS des médicaments potentiellement inappropriés chez les personnes âgées en raison de ses effets anticholinergiques prononcés; l'utilisation doit être évitée si possible ou limitée à la plus courte durée.
Effets indésirables
Fréquent: Somnolence le jour suivant (gueule de bois), sécheresse buccale, constipation, trouble de l'accommodation, vertiges, maux de tête, troubles de la concentration, agitation paradoxale chez l'enfant et les personnes âgées.
Occasionnel: Tachycardie, rétention urinaire, confusion, chutes notamment chez les personnes âgées, éruption cutanée.
Rare: Glaucome aigu par fermeture de l'angle, réactions allergiques graves, photosensibilité, modifications hématologiques.
Important: Doxylamin contribue considérablement à la charge anticholinergique et est associée à un risque accru de déclin cognitif et de démence en cas d'utilisation prolongée. Une prise prolongée la nuit est donc considérée de façon critique.
Interactions
- Autres substances actives dépressives du SNC (alcool, benzodiazépines, opioïdes, substances Z): sédation additive avec risque de dépression respiratoire
- Autres substances anticholinergiques (antidépresseurs tricycliques, toltérodine, atropine): effets anticholinergiques additifs
- Inhibiteurs de la monoamine oxydase (tranylcypromine): effet anticholinergique renforcé et prolongé
- Inhibiteurs de la cholinestérase (donépézil, galantamine): annulation mutuelle de l'effet
- Substances sérotoninergiques: risque théorique de syndrome sérotoninergique, peu documenté cliniquement
Remarques particulières
Grossesse: Doxylamin est considéré comme sûr pendant la grossesse après des décennies d'expérience clinique, notamment en combinaison avec la pyridoxine contre les nausées gravidiques. Une étude d'observation portant sur plus de 200 000 grossesses (registre canadien) n'a trouvé aucune augmentation des malformations fœtales. Allaitement: Doxylamin passe en petites quantités dans le lait maternel et peut sédater le nourrisson, une utilisation à court terme est possible, l'utilisation prolongée n'est pas recommandée.
Pas de somnifère durable: Hoggar Night et des préparations similaires ne sont destinées qu'à une utilisation à court terme. En cas d'insomnie chronique, un diagnostic s'impose (hygiène du sommeil, thérapie cognitivo-comportementale pour l'insomnie TCC-I, polysomnographie). L'utilisation prolongée entraîne une tolérance et des risques cognitifs.
Capacité à conduire: Même le matin suivant, Doxylamin peut réduire sensiblement la capacité de réaction. La conduite automobile ou l'utilisation de machines doivent être évitées, notamment les premiers jours.
Intoxications mixtes: Les surdosages de Doxylamin sont fréquents dans les salles d'urgence, notamment lors de tentatives de suicide. Les symptômes ressemblent à un empoisonnement contenant de l'atropine avec tachycardie, mydriase, confusion, convulsion et éventuellement des arythmies cardiaques.
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- Pyridoxin, vitamine B6 partenaire combiné en cas de nausées gravidiques
Questions fréquemment posées
Doxylamine est-il la même chose que Doxylamin?
Oui. Doxylamine est l'orthographe anglaise, Doxylamin la forme allemande. Les deux désignent la même substance active (antihistaminique H1, ATC R06AA09). Sur les emballages importés ou dans les études anglaises, vous trouverez généralement la forme avec un e à la fin.
Doxylamin crée-t-il une dépendance?
Doxylamin ne provoque pas de dépendance classique comme les benzodiazépines, mais peut créer une tolérance lors d'une utilisation prolongée, de sorte que l'effet diminue. Une insomnie de rebond après l'arrêt est possible. Par conséquent, la règle est: utilisation à court terme (maximum deux semaines), puis hygiène du sommeil et éventuellement thérapie cognitivo-comportementale pour l'insomnie.
Puis-je prendre Doxylamin pendant la grossesse?
Oui. En cas de nausées gravidiques, Doxylamin Pyridoxin est selon les directives internationales (ACOG, SOGC) le médicament de premier choix lorsque les mesures diététiques et le gingembre ne suffisent pas. L'expérience clinique avec plus de 200 000 grossesses ne montre aucun risque accru de malformations.
Pourquoi les personnes âgées devraient-elles éviter Doxylamin?
Doxylamin figure sur la Liste PRISCUS des médicaments potentiellement inappropriés pour les personnes âgées. Les forts effets anticholinergiques entraînent une confusion, un risque de chute, une rétention urinaire et un déclin cognitif. De plus, la demi-vie est prolongée chez les personnes âgées. Les alternatives plus sûres sont l'hygiène du sommeil, la mélatonine ou, si une indication claire existe, le zolpidem à faible dose.
Sources
- Gelbe Liste, profil de la substance active Doxylamin
- ACOG Practice Bulletin Nausées et vomissements de la grossesse
- Liste PRISCUS 2.0, médicaments potentiellement inappropriés chez les personnes âgées
- BfArM, Institut fédéral allemand des médicaments et des dispositifs médicaux
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