Doxylamine: Englische Schreibweise von Doxylamin (H1 Antihistaminikum, Schlafmittel)

Doxylamine ist die englische Schreibweise des Wirkstoffs Doxylamin, einem H1 Antihistaminikum der ersten Generation aus der Klasse der Ethanolamine. Im deutschen Sprachraum begegnet die englische Form vor allem auf importierten Packungen, in internationalen Studien und in der Schwangerschaftsmedizin, wo das Kombinationspräparat Doxylamin Pyridoxin (Diclectin in Kanada, Bonjesta und Diclegis in den USA) seit Jahrzehnten gegen Schwangerschaftsübelkeit eingesetzt wird. Inhaltlich ist Doxylamine identisch mit Doxylamin.

In Deutschland ist Doxylamin rezeptfrei in Apotheken als Schlafmittel (Hoggar Night, Schlafsterne, Mereprine) und als Bestandteil von Erkältungskombipräparaten (Wick MediNait) verfügbar. Die typische Indikation ist die kurzzeitige Behandlung von Einschlafstörungen bei sonst gesunden Erwachsenen sowie die symptomatische Behandlung von Schwangerschaftsübelkeit.

Wirkmechanismus

Doxylamin ist ein kompetitiver Antagonist am H1 Histamin Rezeptor. Es überquert die Blut Hirn Schranke und blockiert dort H1 Rezeptoren im histaminergen Wachsystem (Tuberomamillärer Nukleus, TMN). Histamin ist einer der zentralen Wachneurotransmitter, seine Blockade führt zu Sedierung und Müdigkeit. Diese Wirkung tritt rasch ein, etwa 30 Minuten nach oraler Einnahme.

Doxylamin besitzt zusätzlich starke anticholinerge Eigenschaften (Blockade muskarinerger Rezeptoren), was die Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Obstipation und Harnverhalt erklärt. Die Halbwertszeit liegt bei etwa zehn Stunden, weshalb Doxylamin Abend Hangover Effekte am nächsten Morgen hervorrufen kann, vor allem bei älteren Patientinnen und Patienten mit verlangsamtem Metabolismus.

Die antiemetische Wirkung in der Schwangerschaftsübelkeit wird über H1 und cholinerge Rezeptoren im Brechzentrum der Medulla oblongata vermittelt. In Kombination mit Pyridoxin (Vitamin B6) ergibt sich ein synergistischer Effekt mit besserer Verträglichkeit als bei Monotherapie.

Anwendungsgebiete

• Akute Einschlafstörung beim Erwachsenen: kurzzeitige Anwendung über wenige Tage
• Schwangerschaftsübelkeit (Hyperemesis gravidarum, Nausea and Vomiting of Pregnancy): in Kombination mit Pyridoxin Vitamin B6, Erstlinientherapie nach diätetischen Maßnahmen
• Symptomatische Behandlung des Schnupfens: in Erkältungskombipräparaten (Wick MediNait)
• Kinetose (Reisekrankheit): off label, durch Dimenhydrinat verdrängt

Dosierung und Einnahme

Schlafstörung Erwachsene: 25 bis 50 mg etwa 30 bis 60 Minuten vor dem Schlafengehen. Maximale Anwendungsdauer ohne ärztliche Rücksprache zwei Wochen, um Abhängigkeit, Toleranz und Reboundinsomnie zu vermeiden.

Schwangerschaftsübelkeit: Doxylamin 10 mg plus Pyridoxin 10 mg, in der Regel zwei Tabletten zur Nacht und je eine morgens und nachmittags je nach Schwere der Übelkeit. Anpassung individuell nach Symptomintensität.

Niereninsuffizienz und Leberinsuffizienz: Dosis halbieren, vorsichtige Anwendung. Ältere Patientinnen und Patienten: Doxylamin steht auf der PRISCUS Liste der potenziell ungeeigneten Medikamente bei Älteren wegen ausgeprägter anticholinerger Wirkung; Anwendung möglichst vermeiden oder kürzeste Dauer.

Nebenwirkungen

Häufig: Müdigkeit am Folgetag (Hangover), Mundtrockenheit, Obstipation, Akkommodationsstörung, Schwindel, Kopfschmerzen, Konzentrationsstörung, paradoxe Erregung bei Kindern und Älteren.

Gelegentlich: Tachykardie, Harnverhalt, Verwirrtheit, Stürze besonders bei Älteren, Hautausschlag.

Selten: akutes Engwinkelglaukom, schwere allergische Reaktionen, Photosensibilität, hämatologische Veränderungen.

Wichtig: Doxylamin trägt erheblich zur anticholinergen Last bei und ist mit erhöhtem Risiko für kognitiven Abbau und Demenz bei Langzeitanwendung assoziiert. Eine längerfristige nächtliche Einnahme wird daher kritisch gesehen.

Wechselwirkungen

• Andere ZNS dämpfende Wirkstoffe (Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, Z Substanzen): additive Sedierung mit Atemdepressionsrisiko
• Andere anticholinerge Wirkstoffe (Trizyklische Antidepressiva, Tolterodin, Atropin): additive anticholinerge Effekte
• MAO Hemmer (Tranylcypromin): verstärkte und verlängerte anticholinerge Wirkung
• Cholinesterasehemmer (Donepezil, Galantamin): gegenseitige Aufhebung der Wirkung
• Serotonerge Wirkstoffe: theoretisches Serotonin Syndrom Risiko, klinisch wenig dokumentiert

Besondere Hinweise

Schwangerschaft: Doxylamin gilt nach jahrzehntelanger Anwendungserfahrung als sicher in der Schwangerschaft, vor allem in der Kombination mit Pyridoxin gegen Schwangerschaftsübelkeit. Eine Beobachtungsstudie an mehr als 200.000 Schwangerschaften (kanadisches Register) hat keinen Anstieg fetaler Fehlbildungen gefunden. Stillzeit: Doxylamin geht in geringer Menge in die Muttermilch über und kann den Säugling sedieren, kurzzeitige Anwendung möglich, lange Anwendung nicht empfohlen.

Kein Schlafmittel auf Dauer: Hoggar Night und ähnliche Präparate sind nur zur kurzzeitigen Anwendung gedacht. Bei chronischer Insomnie ist eine Diagnostik (Schlafhygiene, kognitive Verhaltenstherapie für Insomnie KVT I, Polysomnographie) angezeigt. Daueranwendung führt zu Toleranz und kognitiven Risiken.

Verkehrstüchtigkeit: auch am nächsten Morgen kann Doxylamin die Reaktionsfähigkeit deutlich reduzieren. Auto fahren oder Maschinen bedienen sollte vermieden werden, vor allem in den ersten Tagen.

Mischintoxikationen: Doxylamin Überdosierungen sind in Notaufnahmen häufig, vor allem bei Suizidversuchen. Symptome ähneln einer atropinhaltigen Vergiftung mit Tachykardie, Mydriasis, Verwirrtheit, Krampfanfall, ggf. Herzrhythmusstörungen.

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Häufig gestellte Fragen

Quellen

• Gelbe Liste, Doxylamin Wirkstoffprofil
• ACOG Practice Bulletin Nausea and Vomiting of Pregnancy
• PRISCUS Liste 2.0, potenziell ungeeignete Medikamente bei Älteren
• BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte