Ertugliflozin（埃格列净）
用于 2 型糖尿病的 SGLT 2 抑制剂
埃格列净（Ertugliflozin）是默沙东与辉瑞研发的口服选择性钠/葡萄糖协同转运体 2（SGLT 2）抑制剂。欧洲药品管理局 2018 年批准以 Steglatro 为商品名。复方制剂包括 Segluromet（加二甲双胍）与 Steglujan（加西他列汀）。适用于成人 2 型糖尿病，在饮食、运动及其他口服降糖药或胰岛素治疗下控制不佳者。
埃格列净属列净类，同类包括恩格列净、达格列净与卡格列净。通过胰岛素非依赖机制作用于肾脏降低血糖，同时具轻度降压与减重作用。VERTIS CV 心血管终点研究显示埃格列净对心血管事件不劣于安慰剂，但未显示出恩格列净或达格列净那样显著的心血管死亡率下降。相应指征下多推荐其他列净类。
作用机制
近端小管中，经肾小球滤过的葡萄糖大部分通过 SGLT 2 重吸收，健康成人每日约 180 克。SGLT 2 几乎仅位于此段，与钠耦联。埃格列净高选择性竞争性阻断 SGLT 2，抑制葡萄糖重吸收。
结果是葡萄糖尿排量增加。研究显示每日 50 至 70 克，相当于 200 至 280 千卡。同时钠重吸收略减，出现渗透性利尿，解释收缩压下降 3 至 5 mmHg 及治疗初数周的减重。
作用机制不依赖胰岛素，因此单药不引起低血糖，亦无 β 细胞耗竭。HbA1c 下降约 0.5 至 1 个百分点。随着肾功能下降滤过减少，效果减弱。
适应证
- 成人 2 型糖尿病：改善血糖控制
- 单药治疗：不能耐受二甲双胍者
- 与二甲双胍联合：二联治疗
- 三联治疗：二甲双胍加 DPP 4 抑制剂、磺脲或胰岛素
- 与胰岛素联合：减少胰岛素用量并改善控制
已有心血管病、心力衰竭（HFrEF 与 HFpEF）或慢性肾病者，因终点研究证据，恩格列净或达格列净优于埃格列净。欧洲心脏学会与美国糖尿病协会现行指南如此排序。
剂量与服用
标准剂量：每日晨起 5 毫克一次。血糖控制不佳时，3 个月后可升至 15 毫克。可随或不随食物服用，最好固定时间，整片吞服。
肾功能不全：eGFR 45 至 60 ml/min/1.73m² 可用；＜45 ml/min 不建议开始使用。若治疗中 eGFR 降至＜45 ml/min，降糖效果减弱，是否继续由个体决定。
肝功能不全：轻中度无需调整；重度不推荐（数据有限）。老年患者：因低血容量风险更高，需更频繁监测容量状态与肾功能。
不良反应
非常常见：男女生殖器真菌感染、尿路感染。
常见：尿频、容量不足（老年或用利尿剂者）、LDL 轻度升高、瘙痒、念珠菌性龟头炎、背痛、红细胞压积升高。
偶见至罕见：正常血糖性糖尿病酮症酸中毒（euDKA）、低容量下急性肾功能障碍、Fournier 坏疽（会阴部少见但可危及生命的坏死性筋膜炎）、截肢（卡格列净已证实，VERTIS CV 中埃格列净无显著信号）。
重要：出现酮症酸中毒征象（恶心、呕吐、腹痛、呼吸急促、疲倦）立即就医并测尿或血酮。风险升高见于热量摄入减少、急性病、手术、过度运动及胰岛素减量。
相互作用
- 利尿剂（噻嗪、袢）：容量耗竭叠加，需调整剂量或监测
- 胰岛素与磺脲：低血糖风险增加，胰岛素视情况减量
- ACE 抑制剂、ARB、NSAID：低容量状态下急性肾功能障碍风险叠加
- UGT 诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英）：埃格列净血药浓度与疗效下降
- 口服避孕药、洋地黄、华法林：无显著相互作用
特别提示
容量状态：注意足量补液。发热、腹泻、呕吐、高温等失水情境下应暂停（"sick day rule"）。老年人、用利尿剂者及肾功能受限者尤应注意。
围手术期：计划手术前 3 至 4 天停药以降低 euDKA 风险。术后进食稳定、水化充足后再恢复。
生殖器卫生：告知患者念珠菌感染风险，出现症状及时局部抗真菌治疗。反复感染可考虑换药。
妊娠：禁用。备孕者及时换用更安全的降糖药如胰岛素。哺乳：不推荐，缺乏乳汁转移数据。儿童青少年：18 岁以下未批准。
监测：HbA1c 每 3 个月复查至达标后每 6 个月。定期监测肾功能、容量、血压与 LDL。教育患者酮症酸中毒警示与 sick day rule。
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常见问题
糖是如何从尿中排出的？
埃格列净阻断肾脏 SGLT 2 转运体，使尿中葡萄糖不再被重吸收回血。每日约 50 至 70 克糖从尿排出，有助降糖与减热量。
为什么真菌感染增多？
尿糖增多利于念珠菌及细菌在生殖道与尿路繁殖。女性更常见。良好卫生、棉质内衣、及早抗真菌治疗多可控制，反复严重感染应换药。
什么是正常血糖性酮症酸中毒？
SGLT 2 抑制剂下，即使血糖接近正常，也可能发生代谢性酸中毒并出现酮体。常见诱因为禁食、饮酒、严重疾病或胰岛素减量。警示症状包括恶心、腹痛、呼吸加快与疲倦，需立即就医。
手术前需要停药吗？
是的。目前建议 SGLT 2 抑制剂在手术前 3 至 4 天停用，以减少围术期 euDKA 风险。恢复进食与水化后在医师指导下重新开始。
参考来源
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