Etomidate:依托咪酯(Etomidat)的英文写法,咪唑类静脉催眠药
Etomidate 是依托咪酯(Etomidat)的英文写法,属咪唑类的短效静脉催眠药。1972 年问世,因与丙泊酚或硫喷妥相比血流动力学稳定性显著,已确立用于循环不稳定患者的麻醉诱导。国际通用 Etomidate;德国为 Etomidat。
其特征是通过抑制 11β 羟化酶选择性地抑制肾上腺皮质的皮质醇合成。重要安全方面:依托咪酯不适用于危重病人长期镇静的连续输注,因为长期使用可致临床相关的肾上腺皮质功能抑制。
作用机制
依托咪酯增强 GABA 在 GABA A 受体(中枢 NS 配体门控氯通道)的作用。通过特异结合位点提高 GABA 与受体的亲和力,并使氯通道开放时间延长。结果是神经元显著超极化,迅速失去意识并深度镇静。
与丙泊酚或硫喷妥相比,依托咪酯几乎不影响血压与心肌收缩力,这解释了其在麻醉诱导时的血流动力学稳定性。
对肾上腺皮质 11β 羟化酶的抑制使皮质醇与醛固酮合成呈剂量依赖性下降。即使单次给药,该作用即可出现并可持续达 24 小时;反复使用或连续输注作用增强。
适应症
- 麻醉诱导:特别用于心血管不稳定患者、多发伤、脓毒症
- 急救医学:危重病人快速顺序诱导
- 短小诊疗操作:电复律、骨折复位、内镜操作
- 诊断超说明书:内分泌科评估皮质醇抑制的依托咪酯试验
依托咪酯不适合用于重症监护中危重患者的连续镇静,因为皮质醇抑制与死亡率相关。
剂量与用法
成人麻醉诱导:0.2 至 0.3 mg/kg 体重,静脉推注 15 至 30 秒。
6 个月以上儿童:0.2 至 0.3 mg/kg,个体化调整。
起效 30 至 60 秒,作用持续 5 至 10 分钟。因作用时间短,多与其他催眠药或挥发性麻醉药联合维持。
使用:必须在配备临床监护(呼吸、循环、SpO2)的环境进行。需具备机械通气、插管能力及急救药物。
不良反应
非常常见:注射部位疼痛或灼烧、肌阵挛(不自主肌肉抽搐,尤见诱导时)、术后恶心呕吐。
常见:短暂意识朦胧、咳嗽、呃逆、轻度呼吸抑制。
偶见:过敏反应、心动过速或过缓、罕见明显低血压、呼吸暂停。
罕见和极罕见:急性肾上腺皮质功能不全(特别在危重患者或反复使用后)、过敏性休克、癫痫发作、卟啉症恶化。
关键安全要点:
- 单次给药后皮质醇抑制可持续 24 小时,对危重患者具临床意义
- 肌阵挛常因预处理不足而出现,可考虑预先给阿片或苯二氮䓬
- 术后恶心呕吐发生率高于丙泊酚
- 脂肪乳剂(Etomidate Lipuro)可减轻注射部位疼痛
相互作用
- 其他镇静催眠药、阿片类:作用叠加,需调整剂量
- 抗高血压药:降压作用叠加
- CYP3A4 抑制剂:理论上浓度升高,单次给药下临床罕见相关
- 糖皮质激素:当依托咪酯抑制皮质醇时,必要时需替代
特殊注意事项
妊娠:数据有限。紧急指征下(如急诊麻醉)可接受。
哺乳期:短时镇静后通常可恢复哺乳。
禁忌症:已知过敏、脓毒症(因皮质醇抑制相对禁忌)、急性卟啉症、严重肾上腺皮质功能不全。
脓毒症与危重患者:皮质醇抑制可恶化临床进程。研究显示脓毒症使用依托咪酯诱导与死亡率上升相关。部分指南讨论使用后是否补充类固醇。
替代药物:氯胺酮(具拟交感作用的催眠药)可作为危重患者尤其低血压时的合理替代。
患者沟通:短时镇静后患者可能感到轻度恶心或意识混乱。术前告知及门诊操作后陪同回家颇为有益。
相关物质
- Propofol,另一种静脉催眠药
- Thiopental,经典巴比妥诱导麻醉
- Sevofluran,挥发性维持麻醉药
- Remifentanil,麻醉中短效阿片类
常见问题
是 Etomidate 还是 Etomidat?
英文 Etomidate,德文 Etomidat。同一活性成分。
为何对血压影响小?
与丙泊酚或硫喷妥不同,依托咪酯的负性肌力与心脏抑制作用极小。这种血流动力学稳定性使其成为循环不稳定患者及多病共存患者的首选。
为何不可连续输注?
依托咪酯抑制肾上腺皮质皮质醇合成。单次给药下抑制是短暂的,多无临床意义。连续给药数小时至数天会出现具临床意义的肾上腺皮质功能不全,与危重患者死亡率上升相关。因此仅用于诱导,不用于维持。
什么是依托咪酯下的肌阵挛?
多见于镇静开始时的不自主肌肉抽搐,约半数患者可出现。多无害且很快过去。预先给阿片类或苯二氮䓬可显著减少发生率。
来源
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