赖氨酸安非他命:用于ADHD和暴食症的前体药物兴奋剂

赖氨酸安非他命(Vyvanse/Elvanse)是右旋安非他命的前体药物,需要在口服后经酶解才能释放活性的右旋安非他命。这延迟了起效时间,延长了作用时间(最长14小时),与速释安非他命相比降低了滥用潜力。

被批准用于儿童(6岁以上)、青少年和成人ADHD,以及成人暴食症。被认为是最有效的ADHD兴奋剂药物之一。

作用机制

右旋安非他命逆转单胺转运体,导致突触前末梢释放多巴胺和去甲肾上腺素,提高注意力、工作记忆和冲动控制能力。

适应症

中重度ADHD(儿童≥6岁、青少年、成人)。成人暴食症。当需要12小时以上覆盖或防滥用时优选。

剂量

ADHD:儿童从20-30 mg/天开始,成人从30 mg/天开始。每周增加10-20 mg。最高70 mg/天。暴食症:从30 mg/天开始,滴定至50-70 mg/天。早晨服用(晚间服用会导致失眠)。

不良反应

常见:食欲减退、失眠、头痛、口干、易激惹、心率和血压升高。儿童生长抑制(监测身高/体重)。

药物相互作用

MAOI:禁忌——高血压危象(致命)。抗高血压药:可能降低疗效。酸化剂(维生素C):降低安非他命水平。碱化剂(碳酸氢钠):升高水平。

禁忌症

有症状的心血管疾病、中重度高血压、甲状腺功能亢进、青光眼、当前或近期使用MAOI、药物滥用史。妊娠期避免使用。

常见问题

为什么赖氨酸安非他命比普通安非他命滥用风险低?

作为前体药物,必须经过酶解才能释放活性右旋安非他命。注射或吸鼻不会加速起效(无'冲击感'),显著降低了滥用潜力。

会抑制儿童生长吗?

可能出现生长抑制,特别是治疗的前1-2年。停药后通常可恢复。建议每年监测身高和体重。暑假期间可考虑药物假期。

药效持续多长时间?

作用时间约12-14小时,明显长于哌甲酯,单次给药可覆盖上学日和傍晚活动。

参考文献

  • NICE NG87:ADHD指南2018(2023年更新)
  • EMA Elvanse产品说明书2023
  • Faraone SV et al. World Psychiatry 2015

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