Lisdexamfetamine: Lisdexamfetamin的英文拼写（右旋苯丙胺的前体药物）
Lisdexamfetamine是Lisdexamfetamin（也称为Lisdexamphetamine）的英文拼写。两种形式指的是同一活性物质，是一种前体药物，在体内通过酶的作用转化为药理活性的右旋苯丙胺。拼写的区别来自国际命名法：Lisdexamfetamine是按照BAN（英国批准名称）和INN（国际非专有名称）广泛使用的形式，而Lisdexamfetamin在德语区常见。详细的德文支柱页面请参见/wirkstoff/lisdexamfetamin。
在欧洲，Lisdexamfetamine以商品名Elvanse（美国名称为Vyvanse）自2013年起被批准用于6岁及以上儿童的注意力缺陷多动障碍（ADHS）的治疗，在德国还被批准用于对哌醋甲酯反应不充分的成年患者持续性ADHS。在美国，还被批准用于成人中度至重度暴食症。由于其成瘾潜力，Lisdexamfetamine在德国受麻醉药品法规（BtM处方）管制。
作用机制
Lisdexamfetamine是L赖氨酸和D苯丙胺的共轭物。作为前体药物，它本身药理上是无活性的，只有进入血液循环后才能被酶（主要在红细胞中）水解并逐渐释放右旋苯丙胺。这种延迟释放在12至14小时内产生非常均匀的药物浓度，降低了峰值诱导的滥用潜力风险。
右旋苯丙胺本身通过两种机制发挥作用。首先，它通过囊泡单胺转运体VMAT2的逆向转运从突触前储存囊泡中释放去甲肾上腺素和多巴胺。其次，它通过DAT和NET抑制这些神经递质的重摄取。联合作用导致前额叶皮层多巴胺能和去甲肾上腺素能信号传递显著增加，改善注意力、浓度和冲动控制。
由于前体药物特性和红细胞激活，Lisdexamfetamine不能通过鼻吸或注射来绕过，使其相比立即起效的右旋苯丙胺滥用可能性更低。这一特性有助于其作为批准的ADHS药物的开发。
应用领域
- 6岁及以上儿童ADHS：作为综合治疗方案的一部分，当非药物措施单独不足时，在哌醋甲酯反应不充分后
- 青少年和成人ADHS：在进行全面诊断后症状持续存在时
- 中度至重度暴食症：在美国获批，在欧洲为超说明书使用
- 发作性睡病和嗜睡症：历史用途和超说明书使用，已被其他物质取代
给药和用法
成人和青少年ADHS：初始剂量30毫克每天早晨，按每周20毫克的步长滴定至有效剂量（通常50至70毫克/天，最大70毫克）。6岁及以上儿童：初始剂量20毫克每天早晨，滴定方法相同。
给药方法：每天早晨一次，可作为胶囊服用或溶解在水、酸奶或橙汁中。中午之后给药可能导致睡眠障碍。可随餐或空腹服用，高脂饮食不会显著延迟吸收。
肾功能不全：当eGFR为15至30毫升/分钟时最大剂量为50毫克，当eGFR低于15毫升/分钟时最大剂量为30毫克。停药：不一定需要逐渐减量，但在实践中经常建议逐渐减量以减轻反弹症状。
不良反应
非常常见：食欲减退、体重下降、睡眠障碍、头痛、口干、心动过速、血压升高、易激惹、情绪波动。
常见：恶心、呕吐、腹痛、抽动障碍患者的抽动加重、焦虑、抑郁情绪。
严重、罕见：精神病或躁狂，尤其是在既往精神病史患者中；缺血性事件、心肌梗死、中风（尤其是在有心血管危险因素患者中）；攻击性；青少年自杀倾向；缺血性皮肤变化，特别是在手指和脚趾上，提示Raynaud现象。
重要：具有心血管既往病史、既往精神病史、青光眼、明显焦虑障碍或物质依赖的患者通常不应该接受Lisdexamfetamine。
药物相互作用
- 单胺氧化酶抑制剂（Tranylcypromin、Moclobemid、Linezolid）：可能导致高血压危象，联合使用禁忌；至少需要14天的停用期
- 血清素能药物（SSRI、SNRI、曲普坦、曲马多）：血清素综合征风险，谨慎使用并告知患者
- 交感神经促进剂（伪麻黄碱、苯肾上腺素）：加成心血管效应
- 抗高血压药物：作用减弱，需要血压监测
- 影响胃酸的药物（抗坏血酸、碳酸氢钠）：通过pH值改变改变吸收
- 三环类抗抑郁药：增强交感神经促进作用
特殊提示
妊娠和哺乳期：禁忌，因为苯丙胺能通过胎盘和母乳，可对婴儿引起心血管和神经系统影响。
BtM状态：Lisdexamfetamine在德国受麻醉药品法规管制，通过BtM处方开具。处方以30天需求量为限，医生治疗监督是强制性的。
治疗前心血管检查：心电图、心血管疾病既往史、家族中突然心脏死亡史、血压测量。如有异常发现应咨询心脏病专家。
儿童生长监测：定期监测身高和体重，因为Lisdexamfetamine可能减缓生长；如果生长明显延迟应考虑调整治疗。
治疗间断：在周末、学校假期或假日期间可根据个人协议暂停治疗，以改善生长、食欲和总体健康状况。这种做法存在争议，应与治疗医生协商。
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常见问题
Lisdexamfetamine与Lisdexamfetamin相同吗？
是的。Lisdexamfetamine是英文拼写（BAN/INN），Lisdexamfetamin是德语区常见形式。两者指的是同一活性物质（ATC N06BA12），右旋苯丙胺的前体药物。
为什么Lisdexamfetamine被开发为前体药物？
与L赖氨酸的结合延迟并平衡右旋苯丙胺的释放，使该分子在鼻吸或注射时无效。与立即起效的苯丙胺相比这降低了滥用潜力，并实现了每天一次的给药。
Lisdexamfetamine会导致依赖吗？
Lisdexamfetamine属于具有基本依赖潜力的兴奋剂类别，受麻醉药品法规管制。在正确的适应症和医学监督下使用时，对ADHS患者的成瘾危险很小。研究甚至表明，接受治疗的ADHS患者比未治疗患者有更低的后期物质滥用风险。
我如何知道治疗有效？
患者经常描述他们能够更好地集中注意力、分心减少、能够完成任务并减少冲动行为。客观预后评估通过标准化ADHS量表（成人CAARS、儿童Conners）、学校或工作表现以及来自社会环境的反馈进行。
参考文献
- EMA，Elvanse（Lisdexamfetamine）EPAR
- AWMF S3指南儿童、青少年和成人ADHS
- Gelbe Liste，Lisdexamfetamin活性物质概况
- BfArM，德国药品和医疗产品联邦研究所
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