Mifepristone: Mifepristone的英文拼法（孕酮拮抗剂）
Mifepristone是Mifepriston的英文拼法，是一种具有孕酮受体拮抗作用和部分糖皮质激素受体拮抗作用的类固醇。两种拼法指的是同一种有效成分。该有效成分在国际市场上根据不同地区以Mifegyne（欧洲、法国）、Mifeprex（美国，早期研究名称RU 486）和Korlym（库欣综合征适应证）等商品名销售。
Mifepriston由法国Roussel Uclaf公司开发，首次获批于1988年。由于政治、伦理和宗教原因，该物质在国际上曾存在争议，但已在现代生殖医学中确立为安全有效的药物。在欧洲的主要适应证是与米索前列醇联合用于妊娠12周内的医药流产，在美国为10周以内。一种特殊的高效形式（Korlym）在美国用于库欣综合征的治疗。
作用机制
Mifepriston与孕酮受体的亲和力高于孕酮本身，在受体处起竞争拮抗作用。它还与糖皮质激素受体结合，对雄激素受体的结合程度较低。抗孕激素作用是临床上最相关的。
在早期妊娠中，孕酮受体拮抗导致蜕膜去稳定化、卵母细胞从子宫内膜分离以及子宫对前列腺素敏感性增加。随后给予米索前列醇（合成前列腺素E1类似物）会引起子宫收缩和妊娠终止。
在库欣综合征中，Mifepriston阻断糖皮质激素受体，对抗皮质醇过多，但不降低皮质醇水平本身。这使诊断困难，因为皮质醇水平仍保持升高。
药代动力学上，Mifepriston口服吸收良好（生物利用度约70%），半衰期约18小时，通过CYP3A4代谢。活性代谢产物延长作用。
应用领域
- 医药流产：至妊娠第9周（欧洲）或第10周（美国），与米索前列醇联合使用
- 器械流产前宫颈准备：促进宫颈扩张
- 宫内死胎分娩加速：在专门的产科中心进行
- 紧急避孕（极低剂量）：历史上和超说明书使用，已被乌利普利司坦替代
- 库欣综合征（美国，Korlym）：内源性皮质醇过多引起的高血糖，手术不可行时
- 超说明书使用：子宫内膜异位症、子宫肌瘤、脑膜瘤（在研究中）
给药和应用
医药流产：单次口服Mifepristone 200毫克，随后在24至48小时后给予米索前列醇800微克（口颊、舌下或阴道途径）。妊娠9周前的有效率超过95%。1至2周后的随访检查确认完全流产。
库欣综合征（美国Korlym）：初始剂量每天300毫克，逐增至最大每天1200毫克。
咨询义务：在德国，根据第218条德国刑法，医药流产需事先在国家认可的咨询机构进行心理社会咨询，并有三天的考虑期。Mifepriston仅可在获批机构发放，不能在药房发放。
不良反应
非常常见（与流产相关）：阴道出血（超过95%，可持续数天）、腹痛和痉挛（超过80%）、恶心、呕吐、腹泻、疲劳、头晕。
常见：头痛、皮疹、发热、持续数周的长期点滴出血。
偶见至罕见：大出血伴血红蛋白下降（约1%）、流产不完全需要器械干预（约2至5%）、感染（子宫内膜肌炎）、过敏反应。
严重，极罕见：由梭状芽胞杆菌引起的致命性脓毒性休克（特别是在阴道米索前列醇应用中报告）、需要输血或子宫切除的严重出血（极罕见）。
重要：患者应了解警示症状：大出血（2小时内超过2个厚垫），数天内严重腹痛、高热、有臭味的分泌物。出现这些症状时需立即就医。
相互作用
- 强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、红霉素、HIV蛋白酶抑制剂）：Mifepriston水平升高
- 强CYP3A4诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草）：Mifepriston作用降低
- NSAID（阿司匹林、布洛芬、萘普生）：与米索前列醇的理论拮抗；临床上不明确相关，在大多数方案中NSAID仍被用作止痛药
- 糖皮质激素：Mifepriston拮抗其作用，对皮质醇替代或哮喘治疗的患者重要
- 抗凝药物：出血风险增加
特殊提示
德国的法律框架：根据第218条德国刑法，流产原则上是刑事犯罪，但在特定条件下（咨询规定、医学或刑事学适应证）保持不起诉。流产仅在法定咨询和等待期后才许可。Mifepriston仅在获批机构从批发商库存中获取。
禁忌证：确认的宫外孕（Mifepriston无效）、未控制的哮喘病、慢性肾功能不全、卟啉症、凝血障碍、长期糖皮质激素治疗、怀疑Mifepriston过敏。
患者陪伴：医药流产在家进行，但应由信任的人陪伴。必须确保医疗机构的可达性。
随访护理：在Mifepriston/米索前列醇应用后1至2周进行随访检查，包括临床评估、激素测定（Beta hCG）和超声波，确保完全流产。
之后的避孕：生育能力恢复非常快，如果不希望再次妊娠，应在流产后立即开始可靠的避孕。
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常见问题
Mifepristone与Mifepriston是一样的吗？
是的。Mifepristone是英文拼法（末尾有e），Mifepriston是德文形式。两者指的是同一种有效成分（ATC G03XB01），一种孕酮受体拮抗剂。
医药流产有多安全？
在妊娠早期（至第9周）正确使用时，该方法非常安全，有效率超过95%。严重并发症如大出血或感染发生率不足1%。该方法远安全于足月妊娠和正常分娩。
该过程需要多长时间？
Mifepriston作为单次剂量服用，随后在24至48小时后应用米索前列醇。出血通常在数小时内开始，持续数天至数周。大多数患者在米索前列醇后4至6小时内经历流产，伴有痉挛性腹痛、出血和妊娠物排出。
Mifepriston会损害我日后的生育能力吗？
不会。研究表明医药流产对日后的生育能力、早产风险或正常妊娠的可能性没有影响。生育能力恢复非常快，通常在下一个月经周期就能恢复，因此如果不希望进一步妊娠，应立即开始可靠的避孕。
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