与ICS疗效相当吗？

不——添加疗法；不是替代品。

孟鲁司特：用于哮喘和过敏性鼻炎的白三烯受体拮抗剂

孟鲁司特（Singulair）是半胱氨酰白三烯1型（CysLT1）受体的选择性竞争性拮抗剂，阻断肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放的强效炎症介质（LTC4、LTD4、LTE4）的效应。

被批准用于哮喘（持续性，作为吸入性皮质类固醇的添加疗法）和季节性及常年性过敏性鼻炎。重要提示：FDA（2020年）和EMA添加了神经精神警告——已报告情绪变化和自杀意念。

阻断气道和鼻黏膜中的CysLT1受体，减少支气管收缩、黏液分泌和嗜酸性粒细胞募集。不能急性扩张支气管——不用于急救。与吸入性皮质类固醇的机制互补。

轻至中度持续性哮喘（吸入性皮质类固醇的添加疗法，或ICS不耐受患者的替代）、季节性和常年性过敏性鼻炎、运动诱发性支气管收缩（预防性）。批准用于6个月以上。

成人及≥15岁青少年：每晚10 mg。6-14岁儿童：每日5 mg（咀嚼片）。2-5岁儿童：每日4 mg。6个月-2岁儿童：4 mg颗粒剂。哮喘患者在傍晚服用。

常见：头痛、腹痛、恶心、疲劳。重要：神经精神效应——激越、攻击性、焦虑、抑郁、幻觉、自杀意念（2020年FDA/EMA黑框警告）。罕见：Churg-Strauss综合征（减少皮质类固醇时）。

CYP诱导剂（利福平、苯妥英）：降低孟鲁司特水平——监测哮喘控制。苯巴比妥：类似效应。总体药代动力学相互作用较少。

过敏。不用于哮喘急性发作。有精神病史的患者慎用。不作为阿司匹林/NSAID加重哮喘的主要治疗。

2020年FDA对孟鲁司特添加了黑框警告：报告的神经精神事件包括激越、攻击性、焦虑、抑郁、失眠、睡眠障碍、幻觉以及自杀意念/行为。这些可发生于任何年龄。如出现此类症状，立即停药。

哮喘患者推荐傍晚给药（睡前1小时），因为白三烯在睡眠和清晨时达到峰值。对于仅有鼻炎的患者，服药时间不那么关键。

不相当。吸入性皮质类固醇仍是持续性哮喘的金标准。孟鲁司特是添加疗法，或用于ICS不耐受时。两者联用（ICS + 孟鲁司特）可提供叠加获益，特别是对过敏性鼻炎合并哮喘的患者。

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