Montélukast : Antagoniste des Récepteurs aux Leucotriènes pour l'Asthme et la Rhinite Allergique
Le montélukast (Singulair) est un antagoniste sélectif et compétitif du récepteur CysLT1 aux leucotriènes cystéinylés, bloquant les effets de LTC4, LTD4, LTE4 — médiateurs inflammatoires libérés par les mastocytes et les éosinophiles.
Approuvé pour l'asthme persistant (en complément des CSI) et la rhinite allergique. Avertissements neuropsychiatriques ajoutés par la FDA (2020) et l'EMA.
Mécanisme d'action
Bloque les récepteurs CysLT1 dans les voies aériennes et la muqueuse nasale, réduisant la bronchoconstriction, la sécrétion de mucus et le recrutement des éosinophiles. Mécanisme complémentaire aux CSI.
Indications
Asthme persistant léger à modéré (complément aux CSI), rhinite allergique (saisonnière et pérenne), bronchospasme induit par l'exercice (préventif). Dès 6 mois.
Posologie
Adultes et adolescents ≥15 ans : 10 mg/j (le soir). Enfants 6–14 ans : 5 mg (comprimé à croquer). Enfants 2–5 ans : 4 mg/j. Enfants 6 mois–2 ans : 4 mg granulés.
Effets indésirables
Fréquents : céphalées, douleurs abdominales, nausées, fatigue. Important : effets neuropsychiatriques — agitation, anxiété, dépression, hallucinations, idéation suicidaire (mise en garde FDA/EMA 2020).
Interactions
Inducteurs CYP (rifampicine, phénytoïne) : réduisent les taux de montélukast.
Contre-indications
Hypersensibilité. Pas pour la crise d'asthme aiguë. Prudence avec antécédents psychiatriques.
Questions fréquentes
Quels sont les risques neuropsychiatriques du montélukast ?
En 2020, la FDA a ajouté un avertissement encadré : agitation, agressivité, anxiété, dépression, insomnie, hallucinations, idéation suicidaire à tout âge. Arrêter si ces symptômes apparaissent.
Le soir ou le matin ?
Le soir (1 heure avant le sommeil) est recommandé pour l'asthme, car les leucotriènes atteignent un pic pendant le sommeil. Pour la rhinite seule, le moment est moins critique.
Le montélukast est-il aussi efficace que les CSI ?
Non. Les CSI restent le traitement de référence de l'asthme persistant. Le montélukast est un traitement d'appoint.
Références
- FDA Communication sécurité montélukast 2020
- GINA Rapport asthme 2023
- RCP Singulair EMA 2023
Avertissement médical : Ces informations sont fournies à titre éducatif uniquement et ne remplacent pas l'avis d'un professionnel de santé.