罗哌卡因：局部麻醉剂的作用
罗哌卡因(商品名Naropin及仿制药)是一种长效局部麻醉剂，属于氨基酰胺类药物。它于1996年在瑞典引入，此后已成为布比卡因的重要替代品。罗哌卡因在德国用于区域麻醉、硬膜外麻醉、周围神经阻滞和术后镇痛。其安全性特征(相比布比卡因心脏毒性降低)和感觉运动阻滞的区分作用使罗哌卡因对产科和镇痛治疗特别有吸引力。
罗哌卡因是纯S构型异构体，与消旋布比卡因不同。这一结构特性解释了其更好的安全性特征。该物质已成为现代麻醉学的不可或缺部分，是手术室、产房和疼痛诊所的标准配备。在产科中，罗哌卡因因能够实现区分性感觉阻滞而无强烈运动阻滞而特别受欢迎，因为女性在硬膜外镇痛期间仍可保持肌肉活动。
作用机制
罗哌卡因可逆地阻断神经膜中的电压依赖性钠离子通道。通过结合，它阻止了引发和传导动作电位所需的钠离子内流。没有动作电位，疼痛、温度和触觉等感觉刺激无法传向中枢神经系统，运动命令也无法到达肌肉。该作用完全可逆，当局部麻醉剂从组织中清除时就会结束。
从药理学角度看，罗哌卡因表现出明显的感觉运动区分。在低浓度下(0.2%)主要实现感觉阻滞，而运动阻滞较小。在较高浓度下(0.75%)可产生完全的感觉和运动阻滞。这一特性使罗哌卡因非常适合产科硬膜外镇痛，因为可以实现有效的镇痛而无需完全运动麻痹。
从药代动力学角度，罗哌卡因的起效时间为10至20分钟，作用持续时间为4至8小时，具体取决于浓度和位置。血浆蛋白结合率约94%，主要与α1酸糖蛋白结合。代谢通过肝脏进行，经由CYP1A2和CYP3A4，成人消除半衰期约为1.8小时。其脂溶性低于布比卡因，这解释了心脏毒性的降低。
应用领域
- 硬膜外麻醉用于外科手术、产科硬膜外镇痛和通过硬膜外导管的术后镇痛
- 周围神经阻滞如臂丛阻滞、股神经阻滞、坐骨神经阻滞、腹横肌平面阻滞等用于手术和术后镇痛
- 创口浸润用于术后局部镇痛并降低阿片类药物需求
- 脊髓麻醉作为高风险患者的替代方案(使用频率明显较低)
- 术后镇痛通过硬膜外导管或周围导管的连续输注，通常作为患者控制的硬膜外镇痛(PCEA)
罗哌卡因特别在产科和骨科麻醉中受到重视。由于运动阻滞较小，骨科手术后早期活动成为可能，这是一个重要优势。
给药和应用
手术硬膜外麻醉：15至25毫升罗哌卡因0.5至0.75%，缓慢分次注射。最大剂量200毫克。
产科硬膜外镇痛：10至15毫升罗哌卡因0.2%的栓剂，罗哌卡因0.2% 6至14毫升/小时的连续输注，通常与舒芬太尼或芬太尼联合使用。
臂丛阻滞：30至40毫升罗哌卡因0.5%，作用时间6至10小时。
创口浸润：罗哌卡因0.2至0.5% 100毫升以内，具体取决于创口大小。最大剂量200毫克。
术后连续硬膜外镇痛：罗哌卡因0.2% 6至14毫升/小时，持续最多72小时。
最大单次剂量：3毫克/千克，通常单次不超过200毫克。
儿科用法：尾部麻醉罗哌卡因0.2% 0.5毫升/千克。最大剂量2毫克/千克。
给药方式：仅在麻醉师监督下进行，具备复苏能力。每次注射前进行抽吸测试，分次给药，观察全身毒性早期症状(眩晕、耳鸣、口周麻木)。
肾功能不全：单次给药无需调整，长期使用时应谨慎。肝功能不全：严重肝功能障碍时应减少剂量，因代谢减慢。
不良反应
非常常见：低血压(特别是硬膜外麻醉)、心动过缓、恶心、呕吐。
常见：注射部位疼痛、头痛、眩晕、感觉异常、背痛、硬膜外麻醉后尿潴留。
偶有：低体温、过敏反应包括过敏性休克(氨基酰胺类中少见)、心动过速、意识障碍。
罕见和非常罕见：意外血管内注射或过量导致的全身毒性。症状包括：中枢兴奋伴抽搐，随后中枢抑制伴意识丧失。心脏方面：低血压、室性心律不齐、心静止。与布比卡因相比，心脏毒性降低，复苏通常更容易实现。
硬膜外麻醉时：意外硬膜下注射导致的脊髓阻滞、穿刺后头痛、血肿并发症(非常罕见)。
药物相互作用
- 其他局部麻醉剂：加合毒性，注意累积最大剂量。
- Ib类抗心律不齐药(利多卡因、美西律)：钠离子通道协同作用。
- CYP1A2抑制剂如氟伏沙明、环丙沙星、依诺沙星：罗哌卡因血清浓度升高，长期应用时应谨慎。
- CYP3A4抑制剂(酮康唑、红霉素)：临床上通常关联性较小。
- 抗凝药(肝素、NOAC、维生素K拮抗剂、血小板抑制剂)：脊髓和硬膜外血肿风险增加。注意暂停间隔。
- 肾上腺素(常加入以延长作用)：不推荐与罗哌卡因联合使用，因为额外益处很小。
特殊注意事项
妊娠期：罗哌卡因在产科已确立应用，在分娩期硬膜外镇痛中常规使用。研究未显示对婴儿的风险增加。哺乳期：兼容。
儿童：罗哌卡因已批准用于儿科麻醉(尾部阻滞、周围阻滞)。
老年患者：减少剂量、缓慢注射，因低血压和心动过缓更频繁出现。
使用前：过敏史、抗凝、神经系统既往疾病、血容量状态的病史采集。配备脂肪乳液(Intralipid)急救设备以应对全身毒性，做好复苏准备。
全身毒性时：立即停止注射、气道管理、苯二氮卓类抗惊厥治疗、1.5毫升/千克脂肪乳液栓剂，随后0.25毫升/千克/分钟。按照ALS算法进行扩展复苏。
监测：使用期间和之后进行心电图、血压、脉搏血氧计监测。硬膜外镇痛时检测感觉和运动平面。
生活方式：分娩期硬膜外镇痛后，仅在运动阻滞消退后才能活动。
交通安全性：门诊区域麻醉后至少24小时内不得独立驾驶汽车或操作重型机械。
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常见问题
罗哌卡因与布比卡因有何不同？
两者都是长效氨基酰胺类局部麻醉剂，作用持续时间相似。罗哌卡因是纯S构型异构体，全身吸收时心脏毒性降低。在低浓度下，其运动阻滞强度小于布比卡因，这在产科硬膜外镇痛和术后镇痛中是一个重要优势。
什么是局部麻醉剂脂肪乳液救命疗法？
局部麻醉剂全身毒性(眩晕、抽搐、心律不齐)时，静脉给予脂肪乳液(Intralipid 20%)可能救命。脂肪乳液结合脂溶性局部麻醉剂并降低游离有效浓度。该方法现已成为局部麻醉剂毒性复苏指南的固定组成部分。
为什么硬膜外镇痛后不能立即站起来？
即使在0.2%等低浓度下，也可能存在轻微运动阻滞，增加跌倒风险。此外可能出现直立性低血压。首次活动前，麻醉和护理团队会测试腿部力量和感觉以及站立时血压。
利多卡因过敏时能使用罗哌卡因吗？
真正的氨基酰胺类(如利多卡因)过敏反应非常罕见。通常是对防腐剂或其他添加成分的反应。在记录有氨基酰胺过敏的情况下，氨基酯类如四分烷基可作为替代品。有疑问时应进行过敏学检查。
参考资源
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