Rivastigmin（卡巴拉汀）
用于阿尔茨海默与帕金森痴呆的胆碱酯酶抑制剂
卡巴拉汀（Rivastigmin）是中枢作用的乙酰胆碱酯酶及丁酰胆碱酯酶抑制剂，诺华公司 1998 年以 Exelon 商品名上市。有口服剂型（胶囊、溶液）及透皮贴剂，有多种仿制药。适用于轻至中度阿尔茨海默痴呆和帕金森病相关轻至中度痴呆的对症治疗。
它是欧洲批准用于阿尔茨海默的三种胆碱酯酶抑制剂之一（另有多奈哌齐、加兰他敏）。特色是还抑制丁酰胆碱酯酶，在阿尔茨海默晚期此酶作用愈加重要。贴剂在胃肠反应明显或吞咽困难时更易耐受，大幅提高依从性。
作用机制
阿尔茨海默症时基底前脑投射至皮层的胆碱能神经元退化，乙酰胆碱缺乏造成认知障碍。卡巴拉汀可逆但作用持久（"伪不可逆"）地抑制乙酰胆碱酯酶与丁酰胆碱酯酶，提高胆碱能突触的乙酰胆碱浓度。
与仅抑制乙酰胆碱酯酶的多奈哌齐不同，卡巴拉汀也抑制丁酰胆碱酯酶。健康者脑内仅约 10% 的乙酰胆碱通过后者降解，但阿尔茨海默进展期因乙酰胆碱酯酶活性下降，此比例显著上升。双重抑制在较晚期可能具优势。
效应为对症性，不能真正阻止神经退行性进展。临床研究显示在 6 至 12 个月内可测量地延缓认知下降，改善日常功能并减少照护负担。对血管性痴呆等其他类型证据较弱。
适应证
- 轻至中度阿尔茨海默痴呆：对症长期治疗
- 轻至中度帕金森病痴呆：卡巴拉汀为德国唯一获批此适应证的胆碱酯酶抑制剂
- 路易体痴呆：超说明书，科学合理且临床常用
- 伴行为异常的早期阿尔茨海默：维持日常功能
重度痴呆中应用有争议。美金刚已获批，部分专家主张中至重度期联合美金刚加胆碱酯酶抑制剂。
剂量与用法
胶囊（口服）：起始每次 1.5 毫克，每日 2 次，每周上调至 3、4.5、6 毫克，每日 2 次。目标 3 至 6 毫克每日 2 次。晨、晚随餐服用以减少胃肠反应。
透皮贴剂：起始 4.6 毫克/24 小时共 4 周，然后目标 9.5 毫克/24 小时。耐受良好但疗效不足者可上调至 13.3 毫克/24 小时。每日同一时间更换，轮换部位（背、上臂、胸、腹），同一部位至少 14 天后再用。
治疗中断：超过 3 天中断需从最低剂量重新滴定。肾功能不全：无需正式调整，临床谨慎滴定。肝功能不全：轻至中度按耐受性调整，重度不推荐。
不良反应
非常常见：恶心、呕吐（尤其滴定期）、食欲与体重下降、腹泻。贴剂胃肠反应明显减少。
常见：头痛、头晕、疲劳、激越、睡眠障碍、意识混乱、抑郁、腹痛、唾液增多、贴剂局部皮肤反应（红、痒）。
偶见至罕见：心动过缓、房室阻滞、晕厥、尿失禁、消化性溃疡与胃肠出血、胰腺炎、抽搐、严重贴剂皮肤反应；与抗精神病药合用时突然停药可致神经阻滞剂恶性综合征。
贴剂过量：已报告同时使用多张贴剂或未撕下旧贴导致严重恶心、心动过缓、循环衰竭。使用错误时立刻移除所有贴剂并就医。
相互作用
- 抗胆碱药（比哌立登、三环类抗抑郁药、异丙嗪）：相互抵消，避免合用
- 拟副交感药（毛果芸香碱、贝那考尔）：效应叠加，仅在明确指征下合用
- β 受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔）：加重心动过缓，病态窦房结综合征尤需谨慎
- 琥珀胆碱类肌松药：麻醉中肌松作用加强
- 抗精神病药：循环效应叠加；突然停药可致神经阻滞剂恶性综合征
- NSAID：因胃酸分泌增加致溃疡风险升高
特别提示
禁忌证：过敏、重度肝功能不全、严重心率过缓（病态窦房结、II/III 度房室阻滞）、活动性消化道溃疡。
停药与治疗终结：疗效不足或耐受差时逐步减量。长期治疗后突然停药可致认知快速下降。结束治疗的决定应在患者、家属及全科医生或神经科医生间共同作出。
妊娠与哺乳：非育龄妇女适应证；哺乳期不推荐，乳汁数据缺乏。儿童：无适应证。
贴剂使用：照护者与家属教育至关重要。先撕旧贴再贴新贴，每日更换部位，不得剪开贴剂。热源（桑拿、电热毯、热水浴、直射日光）可增加释放。用备忘系统记录更换。
监测：每 6 个月认知评估（MMST、MoCA、DemTect），监测体重、血压、心率、肝功能；每年复评获益风险。
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常见问题
卡巴拉汀能治愈阿尔茨海默吗？
不能。它是对症治疗，通过部分补偿脑内乙酰胆碱缺乏改善认知症状。神经退行性病变并未停止。目标是在较长时间内维持日常功能和自主性，推迟照护需求。
贴剂的优势？
贴剂在 24 小时内匀速释放药物，绕过胃肠道，显著减少恶心呕吐。每日一次，便于照护与依从性，尤适合吞咽困难或认知下降者。疗效与口服相当。
更换贴剂需要注意什么？
先撕旧贴再贴新贴。每日轮换部位（背、上臂、胸、腹），同一部位至少 14 日后重用。不得剪开贴剂；皮肤强烈刺激时更换部位。避免热源直接作用于贴剂。
何时应终止治疗？
当患者无法有意义交流、自理已严重丧失或不良反应超过生活质量获益时可终止。应逐步减量而非突然停药。决定应在家属、家庭医生及神经科医生团队中共同作出。
参考来源
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