利血平：源自萝芙木的植物性吲哚生物碱
利血平是从印度蛇根木（Rauwolfia serpentina）根中提取的吲哚生物碱，其在阿育吠陀医学中已使用数千年。1952 年首次以纯品分离，在 20 世纪 50 至 60 年代被视为划时代的降压药。在精神病学史上同样重要：它是最早具抗精神病作用的物质之一，推动了对中枢生物胺的研究。
目前在德国，利血平仅以少数固定复方降压制剂形式存在，因不良反应特征不利而极少使用。在部分国家、尤其亚洲仍在使用。在科研中，利血平作为研究单胺能系统的药理工具，并用作抑郁症与帕金森的动物模型。
作用机制
利血平不可逆地抑制囊泡单胺转运体 2（VMAT 2），该转运体将去甲肾上腺素、多巴胺、5 羟色胺及少量组胺转运入突触囊泡。囊泡储存被阻断后，胞质中的单胺被单胺氧化酶（MAO）降解，结果是突触前储库耗竭、可释放的神经递质缺乏。
起效缓慢：利血平在突触前囊泡中蓄积，需数日至数周才达全效。停药后作用消退也延迟，需合成新的囊泡和转运体后才能解除。
临床上由此产生：
- 降压作用，源于交感张力下降与儿茶酚胺释放减少
- 抗精神病作用，源于多巴胺能神经传递减少
- 镇静与情绪改变效应
- 易感患者出现典型的抑郁症状
适应症
- 动脉性高血压：历史上重要的适应症，目前为备用治疗，多以与利尿剂及双肼屈嗪固定复方（如 Briserin）形式
- 难治性重度精神分裂症的对症治疗：罕见超说明书使用，现代抗精神病药几乎总是更优
- 运动障碍：迟发性运动障碍、抽动障碍超说明书使用
- 科研中的药理工具：动物的帕金森与抑郁模型
实践中德国仅极少处方利血平，多保留在数十年稳定的患者所用的传统复方制剂中。
剂量与用法
降压治疗：每日 0.1 至 0.25 mg 一次给药。最大剂量：每日 0.5 mg，特殊情况下使用，不良反应风险显著升高。
复方制剂：常含 0.1 mg 利血平 + 利尿剂（氢氯噻嗪）+ 双肼屈嗪。
晨服并尽量与餐同服以减少消化道不适。全效需数日至数周才显现，因此不宜快速调整剂量。
不良反应
非常常见：疲乏、嗜睡、抑郁情绪、噩梦、鼻塞、口干、心动过缓、体位性低血压。
常见：腹痛、胃酸分泌增多（甚至溃疡）、腹泻、性功能障碍、体重增加、水肿。
偶见：明显抑郁伴自杀倾向、帕金森样综合征（锥体外系症状）、意识混乱、支气管痉挛、过敏性皮肤反应。
罕见：高催乳素血症伴溢乳或男性乳房发育、胰腺炎、乳腺癌（旧研究存在争议）、粒细胞缺乏反应。
关键点：
- 常见的抑郁情绪是教科书经典现象，是该药被替代的主要原因
- 有抑郁病史者不应使用利血平
- 突发自杀想法应立即停药并精神科评估
- 有溃疡史者需谨慎
- VMAT 2 不可逆抑制使停药后仍持续作用数日
相互作用
- MAO 抑制剂：因初始储存单胺释放而引发高血压危象，禁忌合用；至少间隔 14 天
- 三环抗抑郁药与 SSRI：拮抗作用并增加高血压反应风险
- 拟交感药（直接作用，如肾上腺素）：因受体敏感化而作用增强
- 拟交感药（间接作用，如酪胺、伪麻黄碱）：因储库耗竭而作用减弱
- 左旋多巴：因多巴胺能储存减少而失效，避免合用
- 其他降压药：降压效应叠加
- 酒精：镇静增强
- 洋地黄类：心动过缓加重
特殊注意事项
妊娠：仅严格指征下使用，因利血平可通过胎盘，在新生儿引发鼻塞、吸吮无力和呼吸障碍。
哺乳期：进入乳汁，尽量避免使用。
禁忌症：活动性抑郁或自杀倾向、帕金森病、消化性溃疡、严重肾功能不全、嗜铬细胞瘤、明显心动过缓或传导障碍、妊娠晚期。
老年患者：敏感性升高，体位性低血压及跌倒风险。PRISCUS 列表将其列为潜在不适宜药物。
换药：转用现代降压药时应缓慢减量，残留作用可致血压意外偏低。
急诊手术：择期手术前理想停药 1 至 2 周以避免术中循环问题。急诊时应通知麻醉团队。
相关物质
- Clopidogrel，现代心血管保护药
- Enalapril，当前标准降压药 ACE 抑制剂
- Propranolol，经典 β 阻滞剂
- Levodopa，帕金森病关键药物
常见问题
为什么如今很少使用利血平？
更安全、更易耐受的降压药（ACE 抑制剂、沙坦类、钙通道阻滞剂、β 阻滞剂）已替代利血平。常见的抑郁情绪、帕金森样综合征以及缓慢难调控的药动学使其退居备用。
利血平真的会引发抑郁吗？
是的，文献充分。最多 10 % 的患者出现抑郁症状，部分严重。20 世纪 50 年代的观察推动了抑郁的单胺假说。有抑郁病史者禁用。
停药后利血平作用持续多久？
因不可逆抑制 VMAT 2，作用持续至新的囊泡和转运体合成。临床上残留效应可达数日至数周，换药及术前应注意。
利血平在科研中还有作用吗？
有。药理研究中作为工具研究中枢单胺作用。经典的抑郁与帕金森动物模型利用利血平诱导的储库耗竭。
来源
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