辛伐他汀：HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）
辛伐他汀是一种半合成的无活性内酯前药，在肝脏中转化为活性形式。通过抑制HMG-CoA还原酶，减少肝脏胆固醇合成，根据剂量可将LDL-C降低25–40%。
辛伐他汀是研究最广泛的他汀类药物之一（4S试验）。80 mg剂量因肌病风险高已受到限制，新患者不再推荐使用。
作用机制
辛伐他汀抑制HMG-CoA还原酶（肝脏胆固醇生物合成的限速酶），降低细胞内胆固醇，上调肝细胞LDL受体，增加血浆LDL清除，并具有多效性抗炎和内皮稳定作用。
适应症
高胆固醇血症和混合性血脂异常的心血管事件一级和二级预防。杂合子家族性高胆固醇血症。2型糖尿病或已确立心血管疾病高危患者降低LDL-C。
用法用量
每晚5–40 mg（晚间服药优选，因胆固醇合成在夜间达峰）。最大40 mg/天。新患者不推荐80 mg剂量。与某些相互作用药物联用时需减量。
不良反应
常见：肌痛（肌肉酸痛，约5–10%患者）。罕见但严重：肌病、横纹肌溶解症（80 mg或与相互作用药物联用时风险更高）。转氨酶升高（低中剂量时罕见）。新发糖尿病（类效应）。
药物相互作用
强效CYP3A4抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂）：禁止联用——横纹肌溶解症风险。胺碘酮、氨氯地平：辛伐他汀最大20 mg。吉非贝齐：禁止联用。贝培多酸：最大20 mg。
禁忌症
活动性肝病、无法解释的持续转氨酶升高、妊娠和哺乳期、同时使用强效CYP3A4抑制剂、肌病。
常见问题
为什么辛伐他汀应在晚上服用？
肝脏胆固醇合成遵循昼夜节律，在夜间达到峰值。晚间服药使最大抑制效果与合成高峰同步，从而提高疗效。
肌肉疼痛时需要停用他汀类药物吗？
轻度肌痛（无CK升高）很常见，不需要停药。如果肌肉疼痛严重、持续、伴有无力或深色尿液，应立即就医——这可能是肌病或横纹肌溶解症的征兆。
所有他汀类药物都相同吗？
不相同——在效力、亲水性和药物相互作用方面各有差异。辛伐他汀效力中等，极易受CYP3A4相互作用影响。瑞舒伐他汀和阿托伐他汀效力更强；瑞舒伐他汀药物相互作用较少。
参考文献
- 4S试验（辛伐他汀治疗冠心病）
- ESC血脂异常指南2019
- FDA辛伐他汀药物相互作用更新
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