Tirbanibulin：光化性角化病的作用
Tirbanibulin（商品名Klisyri）是一种用于治疗面部和头皮光化性角化病的新型局部抗增殖药物。该物质于2021年在欧洲获得批准，是皮肤科治疗该常见皮肤病的重要扩展。在德国，Tirbanibulin以1%软膏形式在单剂量袋中销售，仅在医学处方下使用。治疗时间仅为五天，相对较短，因此相比5氟尿苷或咪喹莫德等需要更长治疗时间的老疗法，是一个更有吸引力的选择。
光化性角化病是由紫外线辐射引起的癌前皮肤病变，未经治疗可能转变为鳞状细胞癌。其发生率随年龄和累积紫外线照射增加而增加。肤色浅的人群、从事户外工作者或接受免疫抑制治疗的患者特别容易患病。Tirbanibulin为面部和头皮轻度至中度病变（面积最大25平方厘米）提供了一种疗程短且经研究证实有效的治疗选择。
作用机制
Tirbanibulin是微管蛋白和Src酪氨酸激酶的双重抑制剂。通过与微管蛋白结合，该物质阻止微管聚合，而微管对细胞有丝分裂是必需的。在光化性角化病细胞等快速分裂的细胞中，有丝分裂周期停止，导致凋亡。Src酪氨酸激酶的附加抑制是肿瘤发生中的重要信号分子，强化了抗增殖效应。
该物质对快速增殖的细胞具有选择性，因此对正常的缓慢分裂皮肤细胞的影响相对较少。这种选择性相比老一代局部治疗是一个主要优势。与5氟尿苷相比，皮肤反应通常不那么明显，从而改善了患者的依从性。
从药代动力学角度，Tirbanibulin局部应用后全身吸收极少。血浆浓度非常低，不会导致任何相关的全身药理作用。主要作用发生在局部治疗区域。五天的短疗程足以在光化性角化病病变中充分发挥抗增殖作用。
应用领域
- 根据Olsen分类的面部和头皮Ⅰ至Ⅱ级光化性角化病成人患者
- 治疗面积最大25平方厘米，约5乘5厘米
- 患有广泛性癌变区域的患者在特定情况下，通常作为冷冻疗法或其他治疗的辅助治疗
Tirbanibulin不适用于粘膜、眼睑、眼睛附近、开放性伤口或高度角化过度病变。如怀疑是侵袭性鳞状细胞癌，需进行活检和相应治疗。
给药和使用
成人：连续五天，每天一次在治疗区域涂抹Tirbanibulin 1%软膏。优选在早上应用，大约在一天中的同一时间。
治疗面积：在面部或头皮上最多25平方厘米的连续区域。
使用方法：在使用前后彻底洗手。清洁治疗区域并完全干燥。用手指将单个剂量袋的内容物均匀涂抹在治疗区域上，直到软膏消失。不要冲洗，而是让其渗透。大约8小时后应用后，可以用水冲洗该区域。
使用后的行为：使用后彻底洗手。避免手眼接触，因为该物质会刺激眼睛。使用后8小时内不要冲洗、覆盖或用面霜覆盖治疗区域。
评估：8周后进行临床随访检查，如有残留病变，可根据个体评估进行重复治疗。
肾功能不全/肝功能不全：由于全身吸收极少，不需要调整剂量。
不良反应
非常常见：治疗区域的局部皮肤反应(LSR)，包括红斑(发红)、脱屑、结痂形成、肿胀、糜烂或溃疡。这些反应是预期的，是疗效的标志。最高峰约在治疗开始后8天，约2周内消退。
常见：应用部位瘙痒、疼痛或灼热感、类丹毒样皮肤反应、皮肤脱屑。
偶见：皮肤溃疡、炎症后色素沉着过度、暂时性色素沉着不足。
罕见：严重过敏反应、意外眼睛接触引起的眼睛刺激、眶周水肿。
提示：与5氟尿苷或咪喹莫德相比，局部皮肤反应通常不那么明显且持续时间更短。该反应是疗效的标志，不是停止治疗的原因，只要未出现严重并发症。
药物相互作用
- 治疗区域的其他局部制剂：在5天治疗期间和局部皮肤反应消退期间，不应在该部位涂抹任何其他局部活性物质或化妆品。
- 全身药物：由于全身吸收低，目前没有已知的相关全身相互作用。
- 紫外线辐射：在治疗期间和之后一致地保护治疗区域免受阳光照射，因为紫外线照射可能会加重反应，光化性角化病是现有紫外线损伤。
- 光化性角化病的其他治疗(冷冻疗法、光动力疗法、5氟尿苷、咪喹莫德)：在结构化治疗方案中可能分时应用。
特殊提示
妊娠：不推荐，因为数据有限。如有必要适应，应进行严格的风险效益评估。哺乳期：不推荐，考虑替代疗法。
儿童：未获批用于儿童，因为光化性角化病几乎完全出现在成人中。
禁忌症：对Tirbanibulin或辅料已知过敏、在粘膜、眼睑、眼睛附近或开放性伤口上使用。
使用前：详细的皮肤科病史和皮肤病变的临床评估。如怀疑侵袭性鳞状细胞癌，应进行活检。临床记录皮肤病变，如必要，可拍照记录。
治疗期间：观察皮肤反应，指导患者正确使用和行为。对于感染或溃疡性反应等严重并发症，暂停治疗。
治疗后：8周后进行随访检查，评估治疗效果。持续进行防晒系数50或更高的紫外线防护、宽檐帽和避免直接阳光照射。定期进行皮肤癌预防检查。
生活方式：全面的光防护，避免日光浴，对紫外线高风险患者进行定期皮肤科预防检查。
驾驶能力：局部应用不受影响。
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常见问题
Tirbanibulin治疗需要多长时间？
应用时间仅为连续5天。因此Tirbanibulin明显短于5氟尿苷(2至4周)或咪喹莫德(4至6周)等老一代局部治疗。在5次应用后的5天内，皮肤反应持续约2周，之后进入愈合阶段。治疗效果的评估在8周后进行。
皮肤反应是好还是坏的迹象？
伴有发红、脱屑和结痂的局部皮肤反应是药物作用的标志。它们表明光化性角化病细胞被杀死，皮肤正在更新。因此，这些反应是可取的，只要在预期范围内，就不应停止治疗。如出现非常明显或疼痛的反应或感染迹象，请咨询医生。
什么是光化性角化病，为什么治疗很重要？
光化性角化病是由紫外线辐射引起的癌前皮肤病变。未经治疗，部分病变可能转变为侵袭性鳞状细胞癌。每个病变每年转变的概率较低，但随着许多病变和长期随访，风险会累积。因此，治疗是一项重要的预防措施，特别是在广泛的癌变区域。
我可以在夏天使用Tirbanibulin吗？
可以在夏季使用，但紫外线防护尤为重要。在治疗期间和皮肤反应期间，应保护治疗区域免受直接阳光照射。肤色浅的患者和阳光照射明显的人群应理想情况下在强太阳强度之外(秋末、冬季、春季)进行治疗，如果临床上可行的话。
资源
- Gelbe Liste, Tirbanibulin活性物质档案
- BfArM，德国联邦药品和医疗器械研究所
- 德国皮肤科学会(DDG)
- AWMF S3指南光化性角化病和鳞状细胞癌
- 欧洲药品管理局，EPAR Klisyri
法律声明和免责声明
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