他氟前列素(Tafluprost):用于降低眼压的前列腺素类似物

他氟前列素(商品名 Saflutan、Taflotan)是一种前列腺素 F2α 类似物,用于青光眼与高眼压症的眼压降低。一个特别之处是其不含防腐剂的剂型,特别适合眼表敏感或长期使用多种眼药水的患者。EU 自 2008 年批准上市。

与拉坦前列素、贝美前列素、曲伏前列素等其他前列腺素类似物相比,他氟前列素降眼压效果相当,约 20 % 至 30 %。提供单剂量与采用专门无防腐剂多剂量瓶系统的产品形式。

作用机制

他氟前列素为前药,在角膜中水解为游离酸。游离酸为前列腺素 FP 受体的选择性激动剂。该受体激活后增加房水的葡萄膜巩膜外流,正常的小梁外流不变,从而使眼压下降。

给药后 2 至 4 小时起效,12 小时达高峰。每晚一次给药可使 24 小时眼压保持稳定。

与噻吗洛尔等 β 阻滞剂不同,他氟前列素无心血管或呼吸系统的全身效应,因此也适合哮喘患者与心衰患者。

适应症

  • 原发性开角型青光眼(POAG):标准适应症
  • 高眼压症:眼压升高但无明确青光眼性损害
  • 伴有高眼压的假性剥脱综合征
  • 色素性青光眼
  • 超说明书或储备使用:其他形式的青光眼

他氟前列素不适用于急性青光眼发作;后者需要乙酰唑胺、甘露醇、毛果芸香碱等其他药物。

剂量与用法

标准剂量:每晚一次,每只受累眼(或双眼)结膜囊内 1 滴。

使用方法:

  • 洗手,取下隐形眼镜
  • 头略后仰,轻轻向下拉下眼睑
  • 将一滴直接滴入结膜囊,避免瓶嘴接触眼睛或睫毛
  • 闭眼,用手指按压内眦泪小管 1 至 2 分钟(减少全身吸收)
  • 至少 15 分钟后再戴回隐形眼镜

如果使用多种眼药水,不同药物之间应间隔至少 5 分钟。

不良反应

非常常见:结膜充血(眼红),治疗最初数周尤为明显,多会减轻。

常见:眼瘙痒、烧灼、刺痛、异物感、流泪增加、眼睑刺激、暂时性视物模糊、眼睑色素沉着、睫毛变化(变长、变粗、变深)。

偶见:虹膜色素沉着(绿色或浅棕色眼明显)、眶周变化伴上睑沟加深、囊样黄斑水肿(极罕见)。

罕见:哮喘加重、呼吸困难、眼周皮疹、虹膜炎、葡萄膜炎(多见于易感者)。

关键点:

  • 虹膜色素沉着多为永久性、具美容意义,尤其在单眼用药且双眼颜色不同时
  • 眶周变化伴上睑沟加深可影响外观,常在数月后才显现
  • 睫毛变化有时被欢迎(更长更密),有时不被欢迎
  • 无防腐剂特性使其在干眼或多种眼科治疗联合使用中具吸引力

相互作用

  • 其他眼药水:使用间隔至少 5 分钟
  • 其他降压药物:有相加作用,临床常合理
  • 拉坦前列素与其他前列腺素类似物:不应同时使用,相加作用小且有矛盾效应报道

特殊注意事项

妊娠:不推荐,因数据有限且前列腺素理论上具促宫缩作用。

哺乳:不推荐。

儿童:经验有限,欧盟未批准用于儿童。

哮喘与呼吸系统疾病:理论上安全,但有严重哮喘者应观察。

眼压控制:需定期,特别是开始治疗后的最初数周,之后每 3 至 6 个月。

虹膜色素沉着:治疗前应充分告知,尤其单眼用药者。变化通常缓慢进展,停药后多不可逆。

患者沟通:对疗效(眼压下降 20 % 至 30 %)、不良反应(睫毛、虹膜变化)与每日规律使用的重要性给予现实告知。青光眼为慢性病,疗效取决于依从性。

相关物质

常见问题

他氟前列素与其他前列腺素类似物有何不同?

疗效与拉坦前列素、贝美前列素、曲伏前列素相当。他氟前列素以无防腐剂剂型提供,对干眼或多药联合者改善耐受性。眼表敏感时为首选。

用药后眼睛颜色会改变吗?

部分绿色或浅棕色眼患者可因色素沉着而虹膜变深。此变化缓慢进展,多为永久性,停药后一般不可逆。单眼用药时可能出现明显的双眼颜色不对称。

睫毛真的会变长吗?

会。前列腺素类似物可使睫毛变长、变粗、变深。贝美前列素(Latisse)甚至以此作为美容指征。单眼治疗时可能出现明显不对称。

忘了用怎么办?

尽快补用,但若距下次给药很近则不补。不可加倍。固定的晚间习惯有助于依从。

来源

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