Fluanxol (Flupentixol)
Neuroléptico tioxanténico en dosis diaria y en inyección depot
Fluanxol es el nombre comercial de la compañía farmacéutica danesa Lundbeck para el principio activo flupentixol, un neuroléptico del grupo de los tioxantenos. La sustancia se desarrolló en la década de 1960 y desde entonces está firmemente establecida en psiquiatría. En Alemania existen comprimidos de 0,5, 1 y 5 mg y preparaciones depot (Fluanxol Depot, decanoato de flupentixol). Hay genéricos, y en conjunto flupentixol puede emplearse en dos rangos de dosis con perfiles de acción distintos.
En dosis bajas flupentixol actúa sobre todo como estimulante del impulso y ansiolítico; en dosis más altas, como antipsicótico. Esta particularidad hace que la sustancia resulte interesante en el tratamiento de las depresiones leves a moderadas con inhibición psicomotora y en los síndromes ansiosos, mientras que las dosis más elevadas se utilizan en la esquizofrenia y en otros trastornos psicóticos. La forma depot permite una administración cada 2 a 4 semanas y es útil cuando hay problemas de adherencia.
Mecanismo de acción
Flupentixol bloquea principalmente los receptores dopaminérgicos D2 postsinápticos y, en menor medida, los D1. Además, actúa como antagonista de los receptores de serotonina 5 HT2A, de los α1 adrenérgicos y, de forma moderada, de los H1 histaminérgicos. El componente muscarínico es más débil que en las fenotiazinas clásicas como la clorpromazina.
El perfil de receptores explica la acción dual. En dosis bajas predomina el bloqueo de los autorreceptores dopaminérgicos presinápticos, lo que paradójicamente refuerza la neurotransmisión dopaminérgica y produce un efecto estimulante del impulso. En dosis más altas prevalece el bloqueo postsináptico, que origina efectos antipsicóticos y sedación. La línea divisoria se sitúa en torno a los 3 mg al día.
En su forma depot, el decanoato de flupentixol se inyecta por vía intramuscular y se libera del tejido de forma lenta durante 2 a 4 semanas. La biodisponibilidad oral ronda el 40 por ciento y la semivida de la forma oral es de 35 horas. Tras la inyección depot se obtiene una concentración plasmática estable durante varias semanas.
Indicaciones
- Esquizofrenia y trastornos esquizoafectivos en tratamiento agudo y de mantenimiento, sobre todo ante sintomatología productiva psicótica y falta de cooperación (forma depot)
- Depresión leve a moderada con inhibición psicomotora en dosis baja (0,5 a 1 mg por la mañana)
- Síndromes ansiosos y cuadros asténicos en dosis baja
- Psicosis paranoides crónicas como tratamiento de mantenimiento
- Problemas de adherencia en la esquizofrenia con Fluanxol Depot por vía intramuscular cada 2 a 4 semanas
Dosificación y administración
Depresión y ansiedad: 0,5 a 3 mg por vía oral por la mañana, no después de las 16 horas por riesgo de alteraciones del sueño. Psicosis aguda: 3 a 40 mg al día por vía oral repartidos en 2 a 3 tomas; en casos excepcionales hasta 60 mg. Inicio con dosis baja y escalada semanal hasta lograr el efecto.
Fluanxol Depot (decanoato de flupentixol): inyección intramuscular en el músculo glúteo, 20 a 40 mg cada 2 a 4 semanas; en casos aislados hasta 100 mg cada 2 semanas. El cambio de la forma oral a la depot se hace teniendo en cuenta la dosis oral diaria acumulada. Suele ser necesario un solapamiento con la forma oral durante las primeras semanas tras la primera inyección depot.
Insuficiencia renal: no se requiere ajuste formal de dosis, pero debe vigilarse en la insuficiencia grave por riesgo de acumulación. Insuficiencia hepática: reducir la dosis en las formas moderadas a graves por descenso del metabolismo por enzimas CYP. Pacientes mayores: dosis más bajas, titulación más lenta y consideración del mayor riesgo de caídas y delirio.
Efectos adversos
Frecuentes: trastornos extrapiramidales (parkinsonismo, acatisia, discinesias precoces), sedación (más intensa en dosis altas), sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, ortostatismo, aumento de peso, elevación de prolactina con trastornos del ciclo, galactorrea o disfunción eréctil.
Poco frecuentes: taquicardia, elevación de enzimas hepáticas, exantema, mayor potencial de reacciones cutáneas con la exposición solar, cefalea, alteraciones del sueño.
Graves: síndrome neuroléptico maligno (fiebre, rigidez, alteración de la conciencia), discinesias tardías en tratamientos prolongados, prolongación del QT con riesgo de torsade de pointes, agranulocitosis, convulsiones por descenso del umbral convulsivo, tromboembolismo venoso.
Pacientes con demencia: en personas mayores con demencia existe un mayor riesgo de eventos cerebrovasculares y de mortalidad global; el uso en este grupo debe indicarse de forma especialmente estricta.
Interacciones
- Sustancias con efecto depresor central (alcohol, benzodiacepinas, opioides): sedación reforzada, depresión respiratoria
- Fármacos que prolongan el QT (amiodarona, sotalol, macrólidos, ondansetrón, metadona): riesgo aditivo de torsade de pointes, control mediante ECG
- Levodopa, agonistas dopaminérgicos: reducción recíproca del efecto
- Anticolinérgicos (biperideno, antidepresivos tricíclicos): efectos anticolinérgicos aditivos
- Litio: mayor neurotoxicidad en casos aislados, requiere controles estrechos
- Antihipertensivos: hipotensión más marcada
- Inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4: pueden elevar las concentraciones plasmáticas de flupentixol
Precauciones especiales
Contraindicaciones: estados comatosos, intoxicación aguda con sustancias depresoras centrales, colapso circulatorio, feocromocitoma, leucopenia u otros daños medulares, glaucoma de ángulo estrecho, prolongación conocida del QT, enfermedad de Parkinson (contraindicación relativa).
Dosis baja en depresión: flupentixol en 0,5 a 3 mg puede tener efecto estimulante del impulso y se usaba con frecuencia en el pasado en cuadros depresivos leves y en la ansiedad. Hoy esta indicación es controvertida porque existen alternativas mejores (ISRS, IRSN, psicoterapia). No obstante, en pacientes mayores y en indicaciones ansiosas existe una tradición clínica prolongada.
Embarazo: solo por indicación imperiosa; los recién nacidos tras uso en el tercer trimestre pueden presentar síntomas de abstinencia o extrapiramidales. Lactancia: pasa a la leche materna; no se recomienda amamantar durante el tratamiento.
Monitorización: antes del inicio y durante el tratamiento, ECG con determinación del QTc, hemograma, parámetros hepáticos, renales y metabólicos, así como prolactina ante sospecha de efectos endocrinos. Evaluar riesgo de caídas en mayores; los fumadores pueden presentar concentraciones plasmáticas más bajas por inducción de CYP1A2.
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Preguntas frecuentes
¿Fluanxol actúa de forma distinta según la dosis?
Sí. En dosis de hasta unos 3 mg predomina el bloqueo de los autorreceptores dopaminérgicos presinápticos, lo que tiene efecto estimulante del impulso y una ligera acción antidepresiva. En dosis más altas predomina el bloqueo postsináptico con efecto antipsicótico y sedación. Este perfil dual es una particularidad del principio activo.
¿Para qué se emplea la forma depot?
Fluanxol Depot se inyecta por vía intramuscular y se libera a lo largo de 2 a 4 semanas. La forma depot facilita el mantenimiento en la esquizofrenia crónica, en particular cuando la toma diaria de comprimidos es irregular. Las tasas de recaída descienden con claridad y la adherencia se hace objetivable.
¿Por qué no puedo tomar el comprimido por la noche?
El flupentixol en dosis baja tiene un efecto más bien estimulante del impulso y puede provocar alteraciones del sueño si se toma por la noche. La recomendación habitual es tomarlo por la mañana o al mediodía, como muy tarde a las 16 horas. En dosis antipsicóticas más altas tiene sentido repartir la toma entre mañana y mediodía.
¿Qué son las discinesias tardías?
Las discinesias tardías son trastornos motores involuntarios que pueden aparecer tras meses o años de tratamiento con neurolépticos. Son típicos los movimientos de la lengua, el chasqueo labial, las muecas faciales y los movimientos de las extremidades. La tasa con flupentixol en los ensayos clínicos se sitúa en torno al 3 al 5 por ciento al año y es más baja con antipsicóticos atípicos.
Fuentes
- EMA, Europäische Arzneimittel-Agentur
- AWMF, S3 Leitlinie Schizophrenie und Psychopharmakotherapie
- Gelbe Liste, Flupentixol Wirkstoffprofil
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
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