Flecainide: grafía inglesa del antiarrítmico de clase 1c flecainida

Flecainide es la grafía inglesa del principio activo conocido en español como flecainida y en alemán Flecainid. La literatura internacional y EE. UU. usan flecainide; en Alemania se emplea Flecainid. Farmacológicamente es el mismo antiarrítmico de clase 1c según Vaughan Williams, utilizado sobre todo en taquicardias supraventriculares y fibrilación auricular paroxística.

Aprobada en EE. UU. en 1985. El estudio CAST (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial) en pacientes posinfarto mostró un aumento paradójico de la mortalidad bajo antiarrítmicos clase 1, lo que llevó a una indicación restringida. En pacientes con corazón estructuralmente sano, la flecainida sigue siendo una de las opciones más eficaces para conversión y mantenimiento del ritmo sinusal.

Mecanismo de acción

La flecainida bloquea los canales de sodio voltaje-dependientes Nav1.5 en estados activado y parcialmente inactivado. Lo característico de la clase 1c es la fuerte inhibición de la fase 0 del potencial de acción con marcado enlentecimiento de la conducción en aurícula, nodo AV y ventrículo. La duración de la repolarización apenas se modifica.

Clínicamente, enlentecimiento de la conducción con ensanchamiento del QRS en el ECG. Esto la hace especialmente eficaz para conversión y prevención de fibrilación auricular y taquicardias supraventriculares.

En cardiopatías estructurales, este enlentecimiento puede favorecer taquicardias ventriculares, por lo que está contraindicada.

Indicaciones

• Fibrilación auricular paroxística en corazón sano: conversión a ritmo sinusal y mantenimiento
• Concepto pill in the pocket: oral a demanda en episodios autolimitados de FA
• Taquicardia por reentrada nodal AV (AVNRT): en fracaso de betabloqueantes y antagonistas del calcio
• Síndrome WPW con taquicardia por reentrada: tratamiento de reserva
• Taquiarritmias ventriculares en corazón sano: raro, en centros especializados
• Taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica (CPVT): fuera de indicación, eficaz cuando los betabloqueantes no bastan

Contraindicada en cardiopatía estructural, posinfarto, insuficiencia cardiaca grave y trastornos de conducción preexistentes.

Posología y administración

Mantenimiento por vía oral: 50 a 100 mg dos veces al día, titulación progresiva. Dosis máxima 300 a 400 mg/día.

Pill in the pocket: 200 a 300 mg en dosis única al inicio de un episodio de FA, a menudo combinada con un AV-bloqueante (betabloqueante o verapamilo) para evitar conducción 1:1 en el flutter auricular.

Conversión aguda intravenosa: 1,5 a 2 mg/kg en 10 a 20 minutos con monitorización ECG en entorno clínico.

Toma oral con o sin alimentos. La monitorización de niveles (rango terapéutico 200 a 1.000 ng/ml) es útil en pacientes de riesgo.

Controles: ECG antes del tratamiento, tras titulación y cada 3 a 6 meses. Un alargamiento del QRS superior al 25 % obliga a reducir la dosis.

Efectos adversos

Frecuentes: mareo, alteraciones visuales (visión borrosa, diplopía), náuseas, cefalea, astenia, temblor, disnea.

Poco frecuentes: palpitaciones, bradicardia, bloqueo AV, empeoramiento de IC, ánimo depresivo, alteraciones del sueño, acúfenos, exantema.

Raros y muy raros: proarritmia (empeoramiento o inducción de arritmias), especialmente ventriculares, síndrome de Stevens Johnson, neumonitis, hepatitis, trombocitopenia, leucopenia, reacción tipo lupus.

Aspectos clave de seguridad:

• La proarritmia es la complicación más peligrosa, sobre todo en cardiopatía estructural
• Ecocardiografía antes de iniciar para valorar la FEVI
• Controles de ECG en titulación y seguimiento
• El pill in the pocket exige toma supervisada previa en clínica
• Precaución con trastornos electrolíticos, especialmente hipopotasemia

Interacciones

• Otros antiarrítmicos (amiodarona, sotalol, clase 1a): efecto aditivo, riesgo proarrítmico, evitar la combinación
• Betabloqueantes y antagonistas del calcio: efectos inotrópico y cronotrópico aditivos, a menudo deseados en pill in the pocket, bajo control
• Inhibidores del CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, bupropión, quinidina): aumento de niveles, precaución
• Digoxina: aumento de niveles aproximadamente del 15 %
• Diuréticos: hipopotasemia que aumenta la toxicidad
• Cimetidina: aumento moderado de niveles
• Alcalinización urinaria (acetazolamida, bicarbonato sódico): reduce la eliminación renal

Consideraciones especiales

Embarazo: uno de los pocos antiarrítmicos con buena evidencia en el embarazo, sobre todo en taquicardias fetales. En indicaciones maternas, valoración individual.

Lactancia: paso a la leche, generalmente tolerable.

Contraindicaciones: infarto reciente, IC grave, trastornos de conducción marcados sin marcapasos, insuficiencia renal grave.

Insuficiencia renal: reducción necesaria. Con FG inferior a 35 ml/min, generalmente media dosis.

Hepatopatías: vida media prolongada, precaución.

Pill in the pocket: requisitos: corazón estructuralmente sano, toma supervisada previa en hospital, autopercepción suficiente de los episodios, acuerdo sobre criterios (duración, frecuencia). Una comedicación AV-bloqueante reduce el riesgo de conducción rápida en flutter.

Comunicación con el paciente: instrucciones claras de cuándo tomar el medicamento, qué constituye una urgencia y qué síntomas requieren atención médica.

Sustancias relacionadas

• Flecainid, grafía alemana del mismo principio activo
• Propafenona, otro antiarrítmico clase 1c
• Quinidina, antiarrítmico clase 1a
• Mexiletina, antiarrítmico clase 1b
• Dabigatrán etexilato, anticoagulación en FA

Preguntas frecuentes

Fuentes

• EMA Agencia Europea del Medicamento
• BfArM Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
• Guía AWMF fibrilación auricular
• Gelbe Liste monografía flecainida