Fluanxol (Flupentixol)
Thioxanthen Neuroleptikum in Tagesdosis und Depotinjektion
Fluanxol ist der Handelsname des dänischen Pharmaunternehmens Lundbeck für den Wirkstoff Flupentixol, ein Neuroleptikum aus der Gruppe der Thioxanthene. Die Substanz wurde in den 1960er Jahren entwickelt und ist seitdem in der Psychiatrie fest etabliert. In Deutschland sind Tabletten zu 0,5, 1 und 5 mg sowie Depotpräparate (Fluanxol Depot, Flupentixol Decanoat) verfügbar. Generika existieren, insgesamt ist Flupentixol in zwei Dosisbereichen mit unterschiedlichen Wirkprofilen einsetzbar.
In niedriger Dosis wirkt Flupentixol vor allem antriebssteigernd und anxiolytisch, in höherer Dosis antipsychotisch. Diese Besonderheit macht die Substanz in der Behandlung leichter bis mittelschwerer Depressionen mit Antriebsstörung und bei Angstsyndromen interessant, während höhere Dosen bei Schizophrenie und anderen psychotischen Störungen eingesetzt werden. Die Depotform erlaubt eine 2 bis 4 wöchige Applikation und ist bei Adhärenzproblemen vorteilhaft.
Wirkmechanismus
Flupentixol blockiert vorwiegend postsynaptische Dopamin D2 Rezeptoren, in geringerem Umfang auch D1 Rezeptoren. Zusätzlich wirkt es als Antagonist an Serotonin 5 HT2A Rezeptoren, an α1 Adrenozeptoren und in moderater Ausprägung an Histamin H1 Rezeptoren. Die muskarinerge Komponente ist schwächer ausgeprägt als bei klassischen Phenothiazinen wie Chlorpromazin.
Das Rezeptorprofil erklärt die duale Wirkung. In niedriger Dosis dominiert die Blockade präsynaptischer Dopamin Autorezeptoren, was die dopaminerge Neurotransmission paradox verstärkt und antriebssteigernd wirkt. In höherer Dosis überwiegt die postsynaptische Rezeptorblockade, die antipsychotische Effekte und sedierende Wirkung hervorruft. Die Trennlinie liegt bei etwa 3 mg pro Tag.
Als Depotform wird Flupentixol Decanoat intramuskulär injiziert und langsam über 2 bis 4 Wochen aus dem Gewebe freigesetzt. Die orale Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 40 Prozent, die Halbwertszeit der oralen Form bei 35 Stunden. Nach Depotinjektion resultiert ein stabiler Wirkspiegel über mehrere Wochen.
Anwendungsgebiete
- Schizophrenie und schizoaffektive Störungen in der Akut und Erhaltungstherapie, besonders bei produktiv psychotischer Symptomatik und fehlender Kooperationsfähigkeit (Depotform)
- Leichte bis mittelschwere Depression mit Antriebsstörung in niedriger Dosis (0,5 bis 1 mg morgens)
- Angstsyndrome, asthenische Zustände in niedriger Dosis
- Chronische paranoide Psychosen als Erhaltungstherapie
- Adhärenzprobleme bei Schizophrenie als Fluanxol Depot alle 2 bis 4 Wochen intramuskulär
Dosierung und Anwendung
Depression, Angst: 0,5 bis 3 mg oral morgens, nicht nach 16 Uhr wegen Schlafstörungen. Akutpsychose: oral 3 bis 40 mg pro Tag verteilt auf 2 bis 3 Einzeldosen, in Ausnahmefällen bis 60 mg. Beginn mit niedriger Dosis, wöchentliche Steigerung bis zur Wirkung.
Fluanxol Depot (Flupentixol Decanoat): intramuskuläre Injektion in den Glutealmuskel, 20 bis 40 mg alle 2 bis 4 Wochen, in Einzelfällen bis 100 mg alle 2 Wochen. Die Umstellung von oraler auf Depotform erfolgt unter Berücksichtigung der kumulativen oralen Tagesdosis. Orale Überbrückung in den ersten Wochen nach der ersten Depotinjektion häufig nötig.
Niereninsuffizienz: keine formale Dosisanpassung, jedoch Vorsicht bei schwerer Einschränkung wegen Akkumulationsgefahr. Leberinsuffizienz: Dosisreduktion bei moderater bis schwerer Einschränkung wegen reduzierter Metabolisierung über CYP Enzyme. Ältere Patienten: niedrigere Dosen, langsamere Titration, erhöhtes Sturz und Delirrisiko berücksichtigen.
Nebenwirkungen
Häufig: extrapyramidalmotorische Störungen (Parkinsonoid, Akathisie, Frühdyskinesien), Sedierung (in höheren Dosen stärker), Mundtrockenheit, Obstipation, verschwommenes Sehen, Orthostase, Gewichtszunahme, Prolaktinanstieg mit Zyklusstörungen, Galaktorrhoe oder Erektionsstörungen.
Gelegentlich: Tachykardie, erhöhte Leberenzyme, Hautausschlag, erhöhtes Hautreaktionspotenzial unter Sonne, Kopfschmerzen, Schlafstörungen.
Schwerwiegend: malignes neuroleptisches Syndrom (Fieber, Rigor, Bewusstseinsstörung), Spätdyskinesien bei Langzeittherapie, QT Verlängerung mit Risiko für Torsade de Pointes, Agranulozytose, Krampfanfälle durch Senkung der Krampfschwelle, venöse Thromboembolien.
Demenz Patienten: bei älteren Demenzpatienten erhöhtes Risiko zerebrovaskulärer Ereignisse und Gesamtmortalität, die Anwendung ist in dieser Gruppe besonders streng zu indizieren.
Wechselwirkungen
- Zentral dämpfende Substanzen (Alkohol, Benzodiazepine, Opioide): verstärkte Sedierung, Atemdepression
- QT verlängernde Arzneimittel (Amiodaron, Sotalol, Makrolide, Ondansetron, Methadon): additives Torsade de Pointes Risiko, EKG Kontrolle
- Levodopa, Dopaminagonisten: wechselseitige Wirkungsminderung
- Anticholinergika (Biperiden, Trizyklische Antidepressiva): additive anticholinerge Nebenwirkungen
- Lithium: erhöhte Neurotoxizität in Einzelfällen, engmaschige Kontrollen
- Antihypertensiva: verstärkte Hypotonie
- CYP2D6 und CYP3A4 Hemmer: Plasmaspiegel Flupentixol können ansteigen
Besondere Hinweise
Kontraindikationen: komatöse Zustände, akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen, Kreislaufkollaps, Phäochromozytom, Leukopenie oder andere Knochenmarkschäden, Engwinkelglaukom, bekannte QT Verlängerung, Parkinson Erkrankung (relativ).
Niedrigdosis für Depression: Flupentixol 0,5 bis 3 mg kann antriebssteigernd wirken und wurde früher häufig bei leichten depressiven Verstimmungen und Angst eingesetzt. Heute ist diese Indikation umstritten, weil bessere Alternativen (SSRI, SNRI, Psychotherapie) existieren. Bei älteren Patienten und bei Angst Indikationen gibt es jedoch eine langjährige klinische Tradition.
Schwangerschaft: Einsatz nur bei zwingender Indikation, Neugeborene nach Anwendung im dritten Trimenon können Entzugserscheinungen oder extrapyramidalmotorische Symptome zeigen. Stillzeit: Übergang in die Muttermilch, Stillen unter Therapie nicht empfohlen.
Monitoring: vor Therapiebeginn und im Verlauf EKG mit QTc Bestimmung, Blutbild, Leber, Nieren und Stoffwechselparameter, Prolaktin bei Verdacht auf endokrine Nebenwirkungen. Sturzrisiko bei älteren Patienten evaluieren, Raucher können wegen CYP1A2 Induktion niedrigere Plasmaspiegel aufweisen.
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Häufig gestellte Fragen
Wirkt Fluanxol unterschiedlich je nach Dosis?
Ja. In Dosen bis etwa 3 mg überwiegt die Blockade präsynaptischer Dopamin Autorezeptoren, was antriebssteigernd und leicht stimmungsaufhellend wirkt. In höheren Dosen dominiert die postsynaptische Rezeptorblockade mit antipsychotischer Wirkung und Sedierung. Dieses duale Wirkprofil ist eine Besonderheit des Wirkstoffs.
Wofür wird die Depotform eingesetzt?
Fluanxol Depot wird intramuskulär gespritzt und über 2 bis 4 Wochen freigesetzt. Die Depotform erleichtert die Erhaltungstherapie bei chronischer Schizophrenie, besonders wenn die tägliche Tabletteneinnahme unregelmäßig ist. Rückfallraten sinken dadurch deutlich, die Therapietreue wird objektivierbar.
Warum darf ich die Tablette nicht abends einnehmen?
Niedrig dosiertes Flupentixol wirkt eher antriebssteigernd und kann bei abendlicher Einnahme Schlafstörungen verursachen. Die übliche Empfehlung ist die Einnahme morgens oder mittags, spätestens bis 16 Uhr. Bei höheren antipsychotischen Dosen ist eine Aufteilung auf Morgen und Mittag sinnvoll.
Was sind Spätdyskinesien?
Spätdyskinesien sind unwillkürliche Bewegungsstörungen, die nach monatelanger oder jahrelanger Neuroleptikatherapie auftreten können. Typisch sind Zungenbewegungen, Lippenschmatzen, Gesichtsgrimassen und Bewegungen der Extremitäten. Die Rate unter Flupentixol liegt in klinischen Studien bei etwa 3 bis 5 Prozent pro Jahr, sie ist bei atypischen Antipsychotika niedriger.
Quellen
- EMA, Europäische Arzneimittel-Agentur
- AWMF, S3 Leitlinie Schizophrenie und Psychopharmakotherapie
- Gelbe Liste, Flupentixol Wirkstoffprofil
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
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