Fenoterol hidrobromuro: forma de sal de fenoterol como agonista beta 2 simpaticomimético de acción corta
El fenoterol hidrobromuro es la forma de sal empleada en medicamentos de fenoterol, un agonista beta 2 simpaticomimético de acción corta a media (SABA, agonista beta 2 de acción corta). Los nombres comerciales conocidos son Berotec (inhalado para asma y EPOC) y Partusisten (intravenoso y oral como tocolítico en obstetricia).
Fenoterol fue uno de los primeros agonistas beta 2 selectivos y tiene una larga historia en la terapia del asma y EPOC. En la neumología moderna, fenoterol ha sido ampliamente reemplazado por salbutamol o formoterol, ya que presenta un perfil de efectos secundarios cardiovasculares algo menos favorable. En obstetricia, sin embargo, fenoterol como tocolítico intravenoso sigue desempeñando un papel importante en la inhibición de contracciones en situaciones de amenaza de parto prematuro. Puede encontrar una página pilar detallada sobre el principio activo en /wirkstoff/fenoterol.
Mecanismo de acción y forma de sal
La sal de hidrobromuro se forma por protonación de la base nitrogenada en la molécula de fenoterol y la unión de un ion bromuro. La sal es bien soluble en agua y químicamente estable, razón por la cual representa la forma activa en casi todas las preparaciones farmacéuticas. Farmacológicamente, se disocia inmediatamente en el cuerpo en fenoterol y bromuro, por lo que el efecto es ejercido exclusivamente por fenoterol.
Fenoterol se une a receptores adrenérgicos beta 2 en la musculatura lisa de las vías respiratorias y del útero. A través de la activación de la adenilato ciclasa y el aumento de cAMP intracelular, la musculatura lisa se relaja, lo que conduce a broncodilatación en las vías respiratorias e inhibición de contracciones (tocolísis) en el útero.
En comparación con salbutamol, fenoterol tiene una selectividad beta 2 ligeramente menor, lo que en dosis más altas puede producir efectos beta 1 aumentados en el corazón (taquicardia, aumento de inotropía). Farmacocinéticamente, el fenoterol hidrobromuro actúa rápidamente a nivel local después de la inhalación, con inicio de acción dentro de 5 minutos y duración de efecto de 4 a 6 horas. Después de administración intravenosa, el efecto es prácticamente inmediato.
Indicaciones
- Broncoespasmo agudo en asma: terapia de rescate en crisis, en situaciones de emergencia
- Exacerbación de EPOC: alivio agudo de la disnea
- Provocación de broncoespasmo: como broncodilatador antes de pruebas de función pulmonar
- Tocolísis (inhibición de contracciones) como Partusisten: en amenaza de parto prematuro para retrasar el parto de 24 a 48 horas, para lograr la efectividad de maduración pulmonar con glucocorticoides
- Situación de distress fetal agudo: tocolísis a corto plazo en CTG patológico, para preparar una operación de emergencia
- Amenaza de rotura uterina durante el parto: como tocolísis a corto plazo
Dosificación y aplicación
Inhalado agudo (Berotec): 1 a 2 pulsaciones (100 a 200 microgramos) ante disnea, si es necesario repetir después de 5 minutos. Máximo 8 pulsaciones por día, si hay mayor demanda reevaluación médica.
Tocolísis intravenosa (Partusisten): inicialmente 0,5 a 1 microgramo/minuto como infusión continua, ajuste según frecuencia de contracciones y tolerancia materna. Dosis máxima 4 microgramos/minuto. Terapia generalmente durante 48 horas, luego ensayo de suspensión.
En insuficiencia renal e insuficiencia hepática: elegir dosis con precaución, ya que puede aumentar la acumulación y los efectos secundarios cardiovasculares.
Efectos secundarios
Frecuentes (inhalado): temblor (especialmente temblor fino de manos), taquicardia, palpitaciones, cefaleas, inquietud, sequedad bucal, irritación local de mucosa oral y faríngea.
Frecuentes (tocolísis intravenosa): taquicardia materna, temblor, diaforesis, náuseas, hipocaliemia, hiperglucemia, hipotensión. En el feto, taquicardia reactiva.
Grave, raro: edema pulmonar (especialmente en tocolísis prolongada con aporte de volumen continuo), arritmias cardíacas incluyendo fibrilación auricular, isquemia miocárdica en pacientes con enfermedad cardiaca previa, hipocaliemia grave con convulsiones o arritmia, broncoespasmo paradójico inhalado.
Importante: los pacientes bajo terapia SABA inhalada deben consultar al médico si aumenta la demanda, ya que la mayor necesidad de rescate indica control insuficiente del asma e incrementa el riesgo de crisis asmáticas graves.
Interacciones
- Otros simpaticomiméticos: efectos cardiovasculares aditivos, precaución
- Betabloqueantes (especialmente no selectivos como propranolol): antagonismo de la broncodilatación, contraindicado en asma
- Diuréticos y glucocorticoides: hipocalcemia e hipocaliemia aditivas
- Teofilina: taquicardia y temblor aditivos
- Inhibidores de MAO y antidepresivos tricíclicos: efecto cardiovascular potenciado
- Anestésicos inhalados volátiles (halotano, sevoflurano): riesgo de arritmias graves
Notas especiales
Embarazo: en la indicación de tocolísis es intencionadamente deseado, en otros casos usar con cautela. La aplicación inhalada se considera segura en el embarazo porque la resorción sistémica es baja.
Lactancia: aplicación inhalada sin inconvenientes. Terapia intravenosa de alta dosis solo bajo indicación estricta.
Riesgos de tocolísis: la aplicación como inhibidor de contracciones en obstetricia se realiza en condiciones hospitalarias con monitoreo materno y fetal continuo (CTG, presión arterial, frecuencia cardíaca, electrolitos). Si la taquicardia materna supera 120 latidos/minuto, hay edema pulmonar o dolor torácico, interrupción inmediata de la terapia.
Asthma Stewardship: SABA como fenoterol son rescatadores, no controladores. La aplicación frecuente (más de 2 veces por semana) indica terapia controladora insuficiente y debe discutirse con el consultorio. Las recomendaciones GINA actuales prefieren combinaciones ICS-LABA en lugar de monoterapia pura SABA.
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Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre fenoterol y fenoterol hidrobromuro?
Farmacológicamente ninguna. El fenoterol hidrobromuro es la forma de sal soluble en agua utilizada en casi todos los medicamentos. En el cuerpo se disocia inmediatamente en fenoterol activo y bromuro.
¿Por qué no puedo tomar fenoterol muy frecuentemente?
La necesidad frecuente de SABA indica asma o EPOC insuficientemente controlada. Los estudios han demostrado que el uso intensivo de SABA está asociado con mayor mortalidad en asma. Las guías actuales (GINA) recomiendan una combinación ICS-LABA como terapia base en lugar de monoterapia SABA. Si hay necesidad de más de 2 inhalaciones SABA por semana, debe revisarse la terapia del asma.
¿Cuánto tiempo dura una tocolísis con Partusisten?
La tocolísis intravenosa con fenoterol se administra generalmente durante 24 a 48 horas para lograr la efectividad completa de la maduración pulmonar materna con glucocorticoides. Una prolongación más allá de 48 horas no proporciona beneficio claro e incrementa los riesgos (edema pulmonar, complicaciones cardiovasculares).
¿Pueden los inhaladores para asma afectar el corazón?
Sí. Los simpaticomiméticos beta 2 como fenoterol tienen en dosis más altas o con aplicación frecuente efectos cardiovasculares (taquicardia, palpitaciones, en casos raros arritmias). En pacientes con enfermedad coronaria, hipertensión o fibrilación auricular, el uso debe ser cuidadoso y considerando la comedicación.
Fuentes
- Gelbe Liste, perfil de principio activo Fenoterol
- GINA Global Initiative for Asthma Recomendaciones
- DGGG Guía de Práctica Clínica Prematuros y Tocolísis
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Médicos
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