Nonivamid: Eficacia como análogo de capsaicina

Nonivamid (también llamado vainillamida del ácido pelargónico) es un análogo sintético de capsaicina que se utiliza en preparados para el dolor de aplicación tópica. Químicamente, nonivamid es muy similar a la capsaicina natural del chile, pero ofrece mejor estabilidad y potencia más uniforme. En Alemania, nonivamid está presente en varias cremas y pomadas para el dolor que se utilizan para el tratamiento local del dolor musculoesquelético como tensiones, reumatismo y dolores musculares. Los preparados conocidos que contienen nonivamid son Finalgon, crema de calor ABC y varios otros ungüentos para el dolor de venta libre.

El uso de cremas con nonivamid se ha establecido durante décadas en la automedicación y se basa en la acción calefactora y vasodilatadora. La sustancia no actúa de manera antiinflamatoria clásica como un AINE, sino a través de un mecanismo diferente con activación de fibras nerviosas sensoriales e inducción de hiperemia reactiva de la piel. Esto crea una sensación de calor agradable que muchos pacientes sienten como reconfortante para las molestias musculoesqueléticas.

Mecanismo de acción

Nonivamid actúa como capsaicina mediante la activación del receptor TRPV1 (Transient Receptor Potential Vanilloid 1) en las fibras nerviosas sensoriales primarias. Estos receptores también se activan por calor (superior a 43 grados Celsius) y estímulos químicos. La activación produce un flujo de calcio y sodio en las células nerviosas e induce una excitación intensa con sensación de calor, ardor o dolor. Con la estimulación repetida o prolongada, se produce desensibilización de los nociceptores, lo que explica el componente analgésico.

Localmente, la activación de las fibras C también causa la liberación de mediadores neurogénicos como sustancia P y CGRP (péptido relacionado con el gen de calcitonina). Estos causan vasodilatación e hiperemia reactiva de la piel, que se manifiesta como un fenómeno de enrojecimiento con sensación de calor. El aumento del flujo sanguíneo cutáneo debe mejorar el suministro de oxígeno y nutrientes a los tejidos subyacentes y facilitar la eliminación de productos del metabolismo.

Con el uso prolongado de nonivamid puede ocurrir depleción de las reservas de sustancia P en las fibras C, lo que puede contribuir a un efecto analgésico crónico. A diferencia de la capsaicina de alta concentración (parche Qutenza con 8 por ciento de capsaicina), nonivamid se utiliza en concentraciones mucho más bajas en cremas y pomadas, de modo que predomina el efecto calefactor agudo.

Indicaciones

• Dolor musculoesquelético: tensiones musculares, dolor de espalda, dolor de cuello, dolor de hombro, lumbago
• Lesiones deportivas: distensiones musculares, contusiones, esguinces (después de la fase aguda con enfriamiento)
• Molestias reumáticas: artrosis, poliartritis crónica (terapia local sintomática)
• Lumboradialgias y síndromes de dolor similares como terapia adyuvante local
• Antes de actividad deportiva: calentamiento de la musculatura y prevención de tensiones musculares

Nonivamid no es apropiado para usar en piel lesionada, inflamada, membranas mucosas o en inflamaciones agudas. En lesiones agudas con hinchazón, primero se debe aplicar enfriamiento y no crema calefactora.

Dosificación y aplicación

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: aplicar una capa fina de crema o pomada 2 a 3 veces al día en la zona dolorida y masajear. La duración del tratamiento es generalmente de 1 a 2 semanas, en caso de molestias crónicas consulte al médico.

Área de tratamiento: no aplicar en grandes superficies, generalmente limitado a la zona dolorida. Área de tratamiento máxima aproximadamente 100 cm² de una sola vez.

Aplicación: aplicar sobre piel limpia, seca e intacta, masajear suavemente hasta que la crema se absorba. Después de la aplicación, lavar las manos minuciosamente, ya que nonivamid causa intensas reacciones de ardor en las membranas mucosas y en los ojos.

Importante: después de la aplicación espere 1 a 2 horas antes de mojar la zona con agua (por ejemplo, al ducharse o practicar deporte con transpiración abundante), ya que el calor y el agua pueden potenciar el efecto e inducir ardor desagradable.

Insuficiencia renal / Insuficiencia hepática: en la aplicación local a concentración habitual generalmente no es necesario ajuste.

Si hay sensación de ardor muy intensa: limpie la crema con aceite vegetal (aceite de almendra, aceite de oliva) o crema grasa, ya que nonivamid es lipófilo y no se puede eliminar bien con agua.

Efectos secundarios

Muy frecuentes: enrojecimiento local de la piel, sensación de calor, ardor, picazón u hormigueo en el sitio de aplicación, especialmente al inicio del tratamiento.

Frecuentes: prurito, enrojecimiento de la piel más allá del área tratada, irritación cutánea temporal. En piel muy sensible pueden ocurrir reacciones urticariales o formación de ampollas.

Ocasionales: dermatitis de contacto o reacción alérgica con erupción, prurito, hinchazón. Si hay empeoramiento, suspenda el tratamiento.

Raros: reacciones muy intensas con formación de ampollas, reacciones anafilácticas.

Contacto con ojos o membranas mucosas: ardor muy intenso, lagrimeo, enrojecimiento conjuntival, posibles dificultades respiratorias si hay contacto con la mucosa respiratoria. Enjuague inmediato y exhaustivo con agua o aceite vegetal, consulte al médico si hay contacto ocular.

Cuando se usa con fuentes de calor o duchas muy calientes: es posible la intensificación de la sensación de ardor hasta la irritación intolerable.

Interacciones

• Otros principios activos tópicos en la misma zona de piel: guarde distancia entre aplicaciones, ya que los efectos pueden potenciarse o cambiar.
• Fuentes de calor: evite mantas térmicas, botellas de agua caliente, sauna, solárium y baños calientes en el área tratada, ya que el calor intensifica significativamente el efecto.
• Otros preparados con capsaicina o cápsicum: no aplique simultáneamente diferentes cremas con capsaicina en la misma zona de piel.
• AINE y otros analgésicos sistémicos: la combinación es posible si los mecanismos de acción son diferentes.
• Cremas con corticosteroides: es posible con aplicación escalonada, pero no se aplique directamente una sobre la otra.

Indicaciones especiales

Embarazo: datos limitados, aplicación local en área pequeña solo bajo indicación estricta y tras consultar al médico. Lactancia: no aplicar en la zona del pecho, de lo contrario bien tolerado en aplicación local.

Niños: la aplicación en niños menores de 12 años solo con asesoramiento médico.

Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a capsaicina u otros vaniloides, heridas abiertas, enfermedades inflamatorias de la piel, piel dañada, membranas mucosas, aplicación cerca de ojos y genitales.

Antes de la aplicación: en piel muy sensible realice una prueba de tolerancia en una pequeña área de piel.

Durante la aplicación: si hay ardor muy intenso, formación de ampollas o reacciones cutáneas inusuales, interrumpa el tratamiento.

Estilo de vida: después de la aplicación no tome baño caliente, no use sauna, no coloque bolsa de agua caliente en la zona tratada durante al menos 1 a 2 horas. Antes de actividad deportiva con transpiración abundante espere o use una cantidad menor.

Capacidad de conducción: no se ve afectada por la aplicación local.

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Preguntas frecuentes

Fuentes

• Gelbe Liste, perfil de principio activo Nonivamid
• BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Dispositivos Médicos
• Sociedad Alemana del Dolor (DGSS)
• Directrices AWMF sobre dolor musculoesquelético y dolor de espalda