Nonivamid：作为辣椒素类似物的作用
Nonivamid（也称为壬酸香草基胺）是一种合成辣椒素类似物，用于局部止痛制剂。从化学角度讲，Nonivamid与辣椒中天然存在的辣椒素非常相似，但具有更好的稳定性和更一致的药效强度。在德国，Nonivamid包含在各种止痛膏和软膏中，用于局部治疗肌肉骨骼疼痛，如肌肉紧张、风湿病和肌肉疼痛。含有Nonivamid的已知制剂包括Finalgon、ABC温热膏和其他几种非处方止痛软膏。
数十年来，Nonivamid膏在自我药疗中已成为确立的疗法，基于其温热和促进血液循环的作用。该物质的作用方式不像NSAR那样具有经典的抗炎作用，而是通过激活感觉神经纤维和引发皮肤反应性充血的另一种作用方式。这产生了令人愉悦的温热感觉，许多肌肉骨骼疾病患者认为这种感觉是有益的。
作用机制
Nonivamid与辣椒素一样，通过激活初级感觉神经纤维上的TRPV1受体（瞬时受体电位香草基1）发挥作用。这些受体也通过热量（超过43摄氏度）和化学刺激被激活。激活导致钙和钠内流进入神经细胞，并引发强烈兴奋，伴随温热、灼烧或疼痛的感觉。在重复或持续刺激时，伤害感受器出现脱敏，这解释了镇痛成分。
局部地，C纤维的激活也导致神经源性介质的释放，如P物质和CGRP（降钙素基因相关肽）。这些导致血管扩张和皮肤反应性充血，表现为温热发红现象。增加的皮肤血流量应增强深层组织的氧气和营养供应，并支持代谢产物的清除。
长期使用Nonivamid时，C纤维中的P物质储备可能被耗尽，这可能对慢性镇痛作用有所贡献。与高浓度辣椒素（Qutenza贴剂含8%辣椒素）不同，Nonivamid在膏和软膏中的使用浓度要低得多，因此急性温热作用占主导。
应用领域
- 肌肉骨骼疼痛：肌肉紧张、背痛、颈痛、肩痛、腰痛
- 运动损伤：肌肉拉伤、挫伤、扭伤（急性期冷却后）
- 风湿性疾病：骨关节炎、慢性多关节炎（局部对症治疗）
- 腰椎坐骨神经痛及类似疼痛综合征作为辅助局部治疗
- 运动前：肌肉预热和预防肌肉紧张
Nonivamid不适用于受伤、发炎的皮肤、黏膜或急性炎症。对于急性损伤伴肿胀，应首先进行冷却，不应使用温热膏。
用量和用法
12岁及以上的成人和青少年：薄层涂抹膏或软膏，每天2至3次涂于患处并按摩。通常使用1至2周，慢性疾病应咨询医生。
治疗面积：不应大面积涂抹，通常限于患处。单次最大治疗面积约为100平方厘米。
给药：涂抹于清洁、干燥和完好无损的皮肤上，轻轻按摩至膏完全吸收。使用后彻底洗手，因为Nonivamid在黏膜和眼睛上引起强烈的灼烧反应。
重要：使用后等待1至2小时再用水浸润患处（例如洗澡或大量出汗的运动），因为热和水会增强作用并引起不适的灼烧感。
肾功能不全/肝功能不全：局部应用常见浓度通常不需要调整。
灼烧感过强时：用植物油（杏仁油、橄榄油）或含油脂的膏擦去，因为Nonivamid具有脂溶性，用水很难去除。
不良反应
非常常见：局部皮肤发红、温热感、灼烧、刺痛或应用部位瘙痒，尤其是在治疗初期。
常见：瘙痒、超出治疗区域的皮肤发红、暂时性皮肤刺激。在非常敏感的皮肤上可能出现荨麻疹或水泡形成。
偶见：接触性皮炎或过敏反应，伴皮疹、瘙痒、肿胀。如症状恶化应停止治疗。
罕见：非常强烈的反应伴水泡形成、过敏反应。
眼睛或黏膜接触时：非常强烈的灼烧感、泪液分泌、结膜充血，可能在接触呼吸道黏膜时出现呼吸困难。应立即用清水或植物油充分冲洗，眼睛接触时应咨询医生。
与热源或热水淋浴一起使用时：灼烧感加强至无法忍受的刺激。
相互作用
- 同一皮肤部位的其他局部活性成分：应保持使用间隔，因为作用可能会增强或改变。
- 热源：在治疗区域避免电热毯、热水袋、桑拿、日光浴和热水浴，因为热会明显增强作用。
- 其他辣椒素或辣椒制剂：不应在同一皮肤部位同时使用不同的含辣椒素膏。
- NSAR和其他止痛药系统给药：如果作用机制不同，可能可以联合使用。
- 糖皮质激素膏：可分别使用，但不应直接相互涂抹。
特殊提示
妊娠期：数据有限，小面积局部应用需严格指征和医生咨询。哺乳期：不应在乳房部位使用，否则局部应用耐受性良好。
儿童：12岁以下儿童使用需仅在医生咨询后进行。
禁忌症：已知对辣椒素或其他香草素过敏、开放性伤口、炎症性皮肤病、受损皮肤、黏膜、眼睛和生殖器附近区域应用。
使用前：对于非常敏感的皮肤，应在小皮肤区域进行耐受性测试。
使用中：如出现非常强烈的灼烧感、水泡形成或不寻常的皮肤反应，应停止治疗。
生活方式：使用后至少1至2小时内，治疗部位不应进行热水浴、桑拿、使用热水袋。运动前大量出汗应等待或减量。
驾驶能力：局部应用不会受到影响。
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常见问题
为什么含Nonivamid的温热膏在皮肤上灼烧？
Nonivamid激活感觉神经纤维上的TRPV1受体，这些受体通常对热量有反应。这产生了温热或灼烧的感觉，而不是皮肤表面实际被加热。同时，皮肤血管扩张，皮肤发红。这种作用方式与布洛芬或双氯芬酸等抗炎治疗基本不同。
如果膏灼烧太强该怎么办？
用植物油（杏仁油、橄榄油）或含油脂的膏擦去患处，因为Nonivamid具有脂溶性，用水很难去除。单独用水通常会加重灼烧。对于非常敏感的反应，应冷干敷，不要抓挠。下次应减少用量或选择其他治疗方案。
使用Nonivamid后我应该洗热水澡或淋浴吗？
前1至2小时不应该，因为热和水会明显增强作用并导致不适或痛性灼烧。之后淋浴没有问题。在运动前使用温热软膏的人应谨慎用量，因为出汗会加重灼烧感。
何时温热膏不适合？
在急性损伤伴肿胀、血肿或开放性伤口时，温热膏是禁忌的。在损伤急性期，冷却效果更好，因为它减少肿胀和炎症。当急性期过去后，肌肉紧张或肌肉疾病成为主要问题时，温热膏才有意义。在炎症性皮肤、黏膜和眼睛附近也禁用。
参考文献
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