Pregabalina: Ligando Alfa-2-Delta para el Dolor Neuropático y la Epilepsia
La pregabalina (Lyrica) se une a la subunidad alfa-2-delta (α₂δ) de los canales de calcio dependientes de voltaje del SNC, reduciendo la liberación de neurotransmisores excitadores. Aprobada para el dolor neuropático, la epilepsia (adyuvante), la fibromialgia y el trastorno de ansiedad generalizada (TAG).
A pesar de su similitud estructural con el GABA, la pregabalina no se une a los receptores GABA. Requiere prescripción médica.
Mecanismo de acción
La unión a la subunidad α₂δ reduce la entrada de calcio en las terminales nerviosas, disminuyendo la liberación de glutamato, sustancia P y CGRP — atenuando la sensibilización central en el dolor neuropático y los estados de ansiedad.
Indicaciones
Dolor neuropático periférico y central (neuropatía diabética, neuralgia postherpética), epilepsia parcial como adyuvante, fibromialgia y trastorno de ansiedad generalizada.
Posología
Dolor neuropático: iniciar con 75 mg dos veces al día o 50 mg tres veces al día; aumentar a 150 mg dos veces al día en 1 semana. Máximo 600 mg/día. Reducción de dosis proporcional al aclaramiento de creatinina (<60 mL/min).
Efectos adversos
Muy frecuentes: mareos, somnolencia. Frecuentes: aumento de peso, edema periférico, ataxia, visión borrosa, deterioro de la memoria, sequedad de boca. Raros pero graves: angioedema, ideación suicida.
Interacciones farmacológicas
Depresores del SNC, opioides, benzodiacepinas: sedación y depresión respiratoria aditivas. El alcohol potencia los efectos centrales. Sin interacciones CYP450 significativas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la pregabalina. Precaución: insuficiencia renal (reducción de dosis obligatoria), antecedentes de abuso de sustancias, insuficiencia cardíaca congestiva, ancianos con riesgo de caídas.
Preguntas frecuentes
¿La pregabalina es igual que la gabapentina?
Ambas se unen a la subunidad α₂δ. La pregabalina tiene farmacocinética lineal más predecible, biodisponibilidad oral ~90 % (vs. ~60 %) y más indicaciones aprobadas.
¿La pregabalina engorda?
Sí, en aproximadamente el 5–10 % de los pacientes, por aumento del apetito y retención de líquidos.
¿Cómo se retira la pregabalina de forma segura?
Reducir progresivamente durante al menos 1 semana. Tras un tratamiento prolongado, una retirada más lenta minimiza los síntomas de abstinencia.
References
- EMA EPAR — Lyrica (pregabalina)
- AEMPS ficha técnica Lyrica
- SEN guías sobre dolor neuropático
Aviso médico: Esta información es solo para fines educativos y no reemplaza el consejo médico profesional.