Dimetinden: Antihistaminikum bei Juckreiz und Allergien
Dimetinden ist ein H1-Antihistaminikum der ersten Generation mit ausgeprägter antiallergischer und antipruritischer (juckreizstillender) Wirkung. Es blockiert Histamin-H1-Rezeptoren und verhindert damit die allergische Reaktion auf Histamin, das bei allergischen Reaktionen, Insektenstichen und Hauterkrankungen freigesetzt wird. Dimetinden ist seit den 1960er Jahren in der Medizin etabliert und in Deutschland ein weit verbreitetes Selbstmedikationsprodukt.
Dimetinden ist in verschiedenen Applikationsformen erhältlich: als Tropfen, Gel zur topischen Anwendung und als Retard-Kapsel. Die systemische Gabe als Tropfen oder Kapsel wirkt gegen generalisierte allergische Reaktionen; das Gel wird lokal bei Insektenstichen und Hautreizungen eingesetzt. Als Antihistaminikum der ersten Generation überquert Dimetinden die Blut-Hirn-Schranke und verursacht Sedierung, was je nach Situation als Vor- oder Nachteil gesehen werden kann.
Wirkmechanismus
Dimetinden ist ein kompetitiver reversibler Antagonist an H1-Histaminrezeptoren. Histamin bindet im Rahmen allergischer Reaktionen an H1-Rezeptoren auf Endothelzellen, glatten Muskelzellen und sensorischen Nervenendigungen und verursacht Vasodilatation, erhöhte Gefäßpermeabilität, Bronchokonstriktion und Pruritus (Juckreiz). Dimetinden verdrängt Histamin kompetitiv von diesen Rezeptoren und verhindert damit diese Effekte. Die Überquerung der Blut-Hirn-Schranke erklärt die sedierende Wirkung durch H1-Blockade im Zentralnervensystem. Zusätzlich hat Dimetinden schwache anticholinerge und antiserotoninerge Eigenschaften.
Anwendungsgebiete
Systemisches Dimetinden ist indiziert bei allergischer Rhinitis (Heuschnupfen), Urtikaria (Nesselsucht), allergischem Kontaktekzem, Juckreiz verschiedener Ursachen (Windpocken, Insektenstiche, Arzneimittelreaktionen) sowie bei allergischen Reaktionen auf Nahrungsmittel oder Medikamente. Topisches Dimetinden-Gel wird lokal bei Insektenstichen, Sonnenbrand, leichten Verbrennungen ersten Grades und bei kleinflächigem Juckreiz eingesetzt. Bei schweren anaphylaktischen Reaktionen ist Dimetinden als intravenöse Formulierung als Sofortmaßnahme geeignet.
Dosierung und Einnahme
Erwachsene oral: 1 mg (20 Tropfen oder 1 Retard-Kapsel) ein- bis dreimal täglich. Kinder ab 1 Jahr: 0,1 mg/kg täglich aufgeteilt auf drei Einzeldosen (Tropfen). Neugeborene und Säuglinge unter einem Jahr: nur unter ärztlicher Aufsicht. Die Retard-Kapsel wird abends eingenommen (die Sedierung kann nächtlichen Juckreiz lindern und die Schlafqualität verbessern). Das Gel wird dünn auf die betroffene Stelle aufgetragen, zwei- bis viermal täglich; nach Insektenstichen schnellstmöglich nach dem Stich.
Nebenwirkungen
Sedierung und Schläfrigkeit sind die häufigsten Nebenwirkungen und können die Fahrtüchtigkeit und das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Mundtrockenheit, Schwindel und Kopfschmerzen treten gelegentlich auf. Anticholinerge Effekte wie Harnretention und Obstipation sind möglich. Bei Kindern kann paradoxerweise eine Erregung statt Sedierung auftreten (paradoxe Reaktion). Topisch angewendetes Gel verursacht selten lokale Reaktionen. Photoallergische Reaktionen auf das Gel wurden berichtet; nach Anwendung auf lichtexponierten Stellen sollte Sonnenstrahlung gemieden werden.
Wechselwirkungen
Zentralnervös dämpfende Substanzen (Sedativa, Hypnotika, Anxiolytika, Alkohol) verstärken die sedierende Wirkung erheblich. Anticholinergika (trizyklische Antidepressiva, Atropin) addieren anticholinerge Effekte. MAO-Hemmer verlängern und verstärken die antihistaminerge Wirkung. Bei gleichzeitiger Einnahme von ototoxischen Arzneimitteln (Aminoglykoside) kann Dimetinden Symptome einer Innenohrschädigung maskieren.
Besondere Hinweise
Systemisches Dimetinden ist ohne Rezept erhältlich. Patienten sollten auf die Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit hingewiesen werden, besonders zu Therapiebeginn. Bei Patienten mit Prostatavergrößerung, Engwinkelglaukom oder Blasenentleerungsstörungen ist Vorsicht geboten. In der Schwangerschaft kann Dimetinden nach individueller Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden; im letzten Trimenon ist Vorsicht geboten. Topisches Dimetinden-Gel gilt als vergleichsweise sicher, da die Resorption durch die Haut gering ist.
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Häufig gestellte Fragen
Warum macht Dimetinden müde?
Dimetinden der ersten Generation überquert die Blut-Hirn-Schranke und blockiert H1-Rezeptoren im Gehirn, die für den Wachheitsgrad mitverantwortlich sind. Dieser Effekt führt zur Sedierung. Modernere Antihistaminika der zweiten Generation (Cetirizin, Loratadin, Fexofenadin) überqueren die Blut-Hirn-Schranke kaum und verursachen deutlich weniger Schläfrigkeit.
Kann Dimetinden-Gel bei Kindern angewendet werden?
Ja, Dimetinden-Gel (z.B. Fenistil Gel) kann bei Kindern ab 2 Jahren zur lokalen Behandlung von Insektenstichen und Juckreiz eingesetzt werden. Bei Säuglingen unter 2 Jahren und bei großflächiger Anwendung sollte ärztlicher Rat eingeholt werden, da bei großflächiger Anwendung eine systemische Aufnahme möglich ist.
Wann ist Dimetinden dem non-sedierenden Cetirizin vorzuziehen?
Dimetinden kann vorzuziehen sein, wenn eine sedierende Wirkung erwünscht ist, etwa bei stark juckreizbedingten Schlafstörungen, bei Windpocken oder bei Urtikaria, die nachts besonders belastend ist. Die Sedierung kann dabei therapeutisch genutzt werden, um den Juckreiz-Kratz-Teufelskreis zu durchbrechen.
Quellen
- Fachinformation Fenistil (Dimetindenmaleat), aktueller Stand
- Simons FER: H1-Antihistamines. J Allergy Clin Immunol 2022