Olodaterol: Wirkung als langwirksamer Beta 2 Agonist
Olodaterol (Handelsname Striverdi Respimat) ist ein langwirksamer Beta 2 Sympathomimetikum (LABA) zur einmal täglichen inhalativen Anwendung bei chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD). Die Substanz wurde 2013 in Europa zugelassen und hat sich als ein sogenannter ultra LABA mit einer Wirkdauer von 24 Stunden etabliert. Olodaterol gehört zu einer Gruppe moderner Bronchodilatatoren, die nur einmal täglich appliziert werden und die Patientenbenutzung gegenüber älteren zweimal täglichen Substanzen wie Formoterol oder Salmeterol vereinfachen. In Deutschland ist Olodaterol als Monopräparat und in fester Kombination mit dem langwirksamen Anticholinergikum Tiotropium (Spiolto Respimat) erhältlich.
In klinischen Studien hat Olodaterol seine bronchodilatatorische Wirksamkeit und Sicherheit bei mittelschwerer bis sehr schwerer COPD nachgewiesen. Die Kombination mit Tiotropium hat in den Studien TONADO und OTEMTO gezeigt, dass die duale Bronchodilatation der Monotherapie mit beiden Substanzen überlegen ist und eine Reduktion der Exazerbationshäufigkeit bewirkt. Für Asthma ist Olodaterol nicht zugelassen, weil eine Monotherapie mit langwirksamem Beta 2 Agonisten ohne inhalatives Glukokortikoid bei Asthma kontraindiziert ist.
Wirkmechanismus
Olodaterol ist ein langwirksamer selektiver Beta 2 Adrenozeptor Agonist mit hoher Spezifität für Beta 2 Rezeptoren über Beta 1 Rezeptoren. Durch Aktivierung der Beta 2 Rezeptoren auf der glatten Bronchialmuskulatur wird die intrazelluläre cAMP Konzentration erhöht, was zur Aktivierung der Proteinkinase A und schließlich zur Relaxation der glatten Muskelzellen führt. Daraus resultiert eine Bronchodilatation mit Erweiterung der Atemwege und Verbesserung der Atemflussraten.
Pharmakologisch zeigt Olodaterol einen schnellen Wirkungseintritt innerhalb von 5 bis 10 Minuten und eine Wirkdauer von 24 Stunden, was die einmal tägliche Inhalation ermöglicht. Die Beta 2 Selektivität ist im Vergleich zu Salbutamol oder Formoterol noch ausgeprägter, was die kardialen Nebenwirkungen reduziert. Allerdings treten bei höheren Dosen oder bei Patienten mit kardialer Vorerkrankung dennoch Beta 1 vermittelte Effekte wie Tachykardie auf.
Pharmakokinetisch wird Olodaterol nach Inhalation rasch resorbiert. Die systemische Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 30 Prozent. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 45 Stunden, sodass die intrazelluläre Wirkung deutlich länger anhält als die Plasmahalbwertszeit. Olodaterol wird hepatisch über CYP2C9 und in geringerem Maße CYP2C8 metabolisiert, die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal.
Anwendungsgebiete
- Erhaltungstherapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) bei Erwachsenen ab GOLD Stufe 2 zur dauerhaften Bronchodilatation und Symptomreduktion
- Kombinationstherapie mit Tiotropium (Spiolto Respimat) bei mittelschwerer bis sehr schwerer COPD zur dualen Bronchodilatation
- Verbesserung der körperlichen Belastbarkeit bei COPD Patienten mit relevanter Atemnot bei Belastung
Olodaterol ist nicht zur Akutbehandlung einer plötzlichen Atemnot oder einer Exazerbation geeignet. In diesen Situationen werden kurzwirksame Bronchodilatatoren wie Salbutamol oder Ipratropium verwendet. Olodaterol ist nicht für Asthma zugelassen.
Dosierung und Anwendung
Erwachsene mit COPD: 5 Mikrogramm einmal täglich, entsprechend 2 Sprühstößen aus dem Respimat Inhalator zur gleichen Tageszeit, bevorzugt morgens.
Kombination mit Tiotropium (Spiolto Respimat): 2 Sprühstöße einmal täglich.
Verabreichung: die Anwendung erfolgt mit dem Respimat Soft Mist Inhalator, der eine besondere Sprühtechnik mit feinen Tröpfchen erzeugt. Beim ersten Gebrauch muss die Patrone eingelegt und der Inhalator durch mehrere Sprühstöße aktiviert werden.
Inhalation: aufrecht hinsetzen, ausatmen, Mundstück zwischen die Zähne nehmen ohne zu beißen, beim Auslösen langsam und tief einatmen, etwa 10 Sekunden Atem anhalten. Nach Inhalation Mund mit Wasser ausspülen.
Niereninsuffizienz: bei mittelschwerer Beeinträchtigung keine Anpassung erforderlich. Bei schwerer Beeinträchtigung Vorsicht. Leberinsuffizienz: bei mittelschwerer Beeinträchtigung keine Anpassung. Bei schwerer Beeinträchtigung Vorsicht.
Wichtig: bei Verschlechterung der COPD oder Exazerbation Olodaterol nicht steigern, sondern nach Therapieplan zusätzliche Behandlung mit kurzwirksamen Bronchodilatatoren oder systemischen Glukokortikoiden.
Nebenwirkungen
Häufig: Nasopharyngitis, Husten, Schwindel, Kopfschmerzen, Hypertonie, Tachykardie, Palpitationen, Tremor, Mundtrockenheit.
Gelegentlich: paradoxer Bronchospasmus (sehr selten, aber lebensbedrohlich), Vorhofflimmern, Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Heiserkeit.
Selten: Hypokaliämie (vor allem bei Kombination mit anderen kaliumsenkenden Substanzen), Hyperglykämie, Schlafstörungen, allergische Reaktionen einschließlich Anaphylaxie.
Sehr selten: Engwinkelglaukom akut, Harnverhalt, Hypotonie.
Bei Überdosierung: ausgeprägte Tachykardie, Tremor, Hypertonie oder Hypotonie, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Übelkeit. Therapie symptomatisch und unterstützend mit kardialen Beta Blockern (vorsichtig wegen Bronchospasmusgefahr).
Hinweis: bei systemischen Beta sympathomimetischen Wirkungen wie Tremor und Tachykardie ist die Selektivität von Olodaterol höher als bei kurzwirksamen Beta 2 Agonisten, sodass die Nebenwirkungen meist mild ausfallen.
Wechselwirkungen
- Andere Beta sympathomimetika: additive Wirkung mit erhöhtem Risiko für kardiovaskuläre Nebenwirkungen, Vermeidung der gleichzeitigen Anwendung mehrerer langwirksamer Beta Agonisten.
- Beta Blocker: Wirkungsantagonismus, additive Bronchospasmusgefahr besonders bei nicht selektiven Beta Blockern. Vermeidung oder Vorsicht bei kardioselektiven Beta Blockern.
- Diuretika (Schleifen und Thiaziddiuretika): Verstärkung der Hypokaliämie.
- Glukokortikoide systemisch: zusätzliche Hypokaliämie und Hyperglykämie.
- Methylxanthine wie Theophyllin: additive Hypokaliämie und kardiale Wirkung.
- MAO Hemmer und trizyklische Antidepressiva: verstärkte kardiovaskuläre Wirkung. Vorsicht oder Vermeidung.
- Anästhetika auf Halothan oder Sevofluran Basis: erhöhte kardiale Empfindlichkeit, Vorsicht bei perioperativer Anwendung.
Besondere Hinweise
Schwangerschaft: nur bei strenger Indikation, weil begrenzte Daten vorliegen. Bei nachgewiesenem Nutzen Anwendung möglich. Stillzeit: begrenzte Daten zum Übergang in die Muttermilch, individuelle Risiko Nutzen Abwägung.
Kinder: nicht zugelassen, weil COPD im Kindesalter nicht auftritt. Olodaterol ist nicht zur Asthma Therapie bei Kindern oder Jugendlichen indiziert.
Kontraindikationen: Asthma als alleinige Erkrankung (Monotherapie ohne ICS), bekannte Überempfindlichkeit gegen Olodaterol oder Atrovent, schwere kardiovaskuläre Erkrankungen wie kürzlicher Myokardinfarkt oder instabile Angina, schweres Tachyarrhythmien.
Vor Therapie: Anamnese auf kardiovaskuläre Vorerkrankungen, Schilddrüsenüberfunktion, Diabetes, Hypokaliämie. Lungenfunktion zur Beurteilung des COPD Schweregrads. Schulung zur Anwendung des Respimat Inhalators.
Während der Therapie: regelmäßige klinische Verlaufskontrolle, Lungenfunktion, Kalium und Glukose bei Risikoprofil, Beobachtung kardialer Symptome. Bei Verschlechterung Reevaluation der Therapie.
Bei akuter Atemnot: Olodaterol nicht zur Akutbehandlung. Patienten müssen mit einem kurzwirksamen Bronchodilatator (Salbutamol Spray) für solche Situationen ausgestattet sein.
Lebensstil: Rauchstopp ist die wichtigste Maßnahme bei COPD, körperliche Aktivität nach Verträglichkeit, Atemtraining, Impfungen (Pneumokokken, Influenza, RSV bei Risikoprofil), Vermeidung von Reizstoffen.
Verkehrstüchtigkeit: in der Regel nicht beeinträchtigt. Bei Schwindel oder Sehstörungen Vorsicht.
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Häufig gestellte Fragen
Was unterscheidet Olodaterol von anderen Beta 2 Agonisten?
Olodaterol ist ein ultra LABA mit einer Wirkdauer von 24 Stunden, was eine einmal tägliche Inhalation ermöglicht. Im Vergleich zu Formoterol oder Salmeterol (zweimal tägliche Anwendung) verbessert dies die Therapietreue. Außerdem hat Olodaterol eine sehr hohe Beta 2 Selektivität, was die kardiovaskulären Nebenwirkungen reduziert. Der Wirkungseintritt erfolgt zudem schnell innerhalb von 5 bis 10 Minuten, was bei Symptombelastung am Morgen rasche Erleichterung bringen kann.
Warum ist Olodaterol nicht für Asthma zugelassen?
Bei Asthma ist die Monotherapie mit einem langwirksamen Beta 2 Agonisten ohne inhalatives Glukokortikoid kontraindiziert, weil mehrere Studien gezeigt haben, dass diese Therapie das Risiko schwerer Asthma Exazerbationen und Asthma bedingter Todesfälle erhöht. Bei Asthma müssen LABA immer in fester Kombination mit einem inhalativen Glukokortikoid eingesetzt werden. Olodaterol ist nur als Monotherapie verfügbar und daher nicht für Asthma zugelassen.
Wie funktioniert der Respimat Inhalator?
Der Respimat ist ein Soft Mist Inhalator, der ein feines Aerosol durch mechanische Druckerzeugung produziert, also ohne Treibgas. Die Wirkstofflösung wird durch eine Düse zu einem feinen Sprühnebel umgewandelt, der über etwa 1 bis 1,5 Sekunden in die Lunge inhaliert wird. Diese Technik ermöglicht eine bessere Lungenpenetration als klassische Dosieraerosole und ist auch für Patienten mit eingeschränkter Inhalationsleistung gut geeignet. Vor der ersten Anwendung muss der Inhalator vorbereitet werden.
Was tun, wenn ich vergessen habe, Olodaterol zu nehmen?
Wenn die Einnahme weniger als 12 Stunden zurückliegt, sobald bemerkt nachholen. Wenn die nächste planmäßige Inhalation bald folgt, vergessene Dosis auslassen und normalen Rhythmus fortsetzen. Auf keinen Fall die doppelte Dosis nehmen, weil dadurch das Risiko kardiovaskulärer Nebenwirkungen wie Tachykardie und Tremor zunimmt. Bei akuter Atemnot kurzwirksamen Bronchodilatator als Bedarfsmedikation verwenden.
Quellen
- Gelbe Liste, Olodaterol Wirkstoffprofil
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
- Deutsche Gesellschaft für Pneumologie und Beatmungsmedizin
- AWMF S2k Leitlinie zur Diagnostik und Therapie der COPD
- European Medicines Agency, EPAR Striverdi und Spiolto Respimat
Rechtliche Hinweise und Haftungsausschluss
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