地诺孕素:用于子宫内膜异位症的孕激素

地诺孕素是一种合成孕激素,对孕激素受体具有高选择性和抗雄激素特性。它通过双重机制——孕激素和抗雌激素作用——抑制子宫内膜组织生长,特别适合子宫内膜异位症的治疗。

在欧洲、日本和澳大利亚被批准用于子宫内膜异位症(单药治疗)。也用于复方口服避孕药(与戊酸雌二醇联用:Qlaira/Natazia)。

作用机制

强效孕激素受体激动剂,具有抗雄激素活性。抑制LH分泌(减少卵巢雌激素产生),直接抑制子宫内膜细胞增殖并诱导蜕膜化,减少子宫内膜异位组织中的局部雌激素生物合成。

适应症

子宫内膜异位症(缓解疼痛和减少病灶)。单药治疗时不是可靠的避孕药。与戊酸雌二醇联用的复方口服避孕药(Qlaira)用于避孕和月经量过多。

剂量

子宫内膜异位症:每日2 mg,连续服用(不间断)。在月经周期第1-5天开始,或排除妊娠后立即开始。

不良反应

常见:不规则子宫出血/点滴出血(特别是前几个月)、头痛、情绪低落、乳房不适。低雌激素效应:长期使用骨矿物质密度(BMD)下降——使用超过6个月需监测。体重变化、痤疮。

药物相互作用

CYP3A4诱导剂(利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草):降低地诺孕素水平。CYP3A4抑制剂(酮康唑、红霉素):增加水平。

禁忌症

妊娠、不明原因生殖道出血、当前或既往动脉/静脉血栓栓塞性疾病、严重肝脏疾病、性激素依赖性肿瘤。

常见问题

地诺孕素能避孕吗?

地诺孕素2 mg单药治疗不是可靠的避孕药。虽然大多数女性排卵受到抑制,但避孕保护不足。建议使用屏障避孕法。复方片剂Qlaira(戊酸雌二醇/地诺孕素)提供可靠的避孕保护。

地诺孕素治疗子宫内膜异位症多久起效?

疼痛缓解通常在1-3个月内出现。病灶大小的客观缩小在6个月内发生。治疗是连续的——中断可能导致症状复发。大多数患者在第3个月时注意到明显改善。

长期使用地诺孕素对骨骼有何影响?

地诺孕素降低雌激素水平,可能导致骨矿物质密度下降。停药后BMD损失可恢复。使用超过6个月时,建议补充维生素D和钙并监测BMD,特别是对年轻女性。

参考文献

  • EMA Visanne产品说明书2023
  • ESHRE子宫内膜异位症指南2022
  • Strowitzki T et al. Hum Reprod 2010

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