琥珀酸美托洛尔
缓释型 β1 阻滞剂，用于高血压、冠心病与心力衰竭
琥珀酸美托洛尔（Metoprololsuccinat）是选择性 β1 受体阻滞剂美托洛尔的琥珀酸盐。在德国以 Beloc Zok、Beloc Zok mite、Beloc Zok forte 及多种仿制药名义销售。与处方更常见的酒石酸美托洛尔相比，其区别在于释放特性：琥珀酸盐采用缓控释（CR/XL）剂型，可在 24 小时内维持平稳血药浓度，实现每日一次服药。
琥珀酸美托洛尔在慢性心力衰竭治疗中的地位由 MERIT HF 研究确立：该研究显示其在射血分数降低患者中可显著降低死亡率。在动脉高血压、冠心病、室上性快速型心律失常及心肌梗死二级预防中，该药也是标准选项之一。每日一次的给药方案较速释酒石酸盐改善了依从性与血药浓度稳定性。
作用机制
美托洛尔竞争性阻断 β1 肾上腺素受体。这些受体主要分布于心脏（窦房结、工作心肌、房室结）及肾脏近球细胞。阻断后心率下降、收缩力减弱、房室传导时间延长，肾素释放减少，从而降低心肌耗氧量及动脉血压。
在较高剂量下，美托洛尔的 β1 选择性减弱，也作用于支气管和血管的 β2 受体。这在哮喘患者中具临床意义，因为它会拮抗内源性儿茶酚胺的支气管扩张作用。其选择性优于非选择性的普萘洛尔，但并非绝对。
在心力衰竭中，核心治疗效果不是急性降压，而是神经体液调节。泵功能下降时的慢性交感过度激活会损伤心肌细胞并引起重构。长期阻断打破这种恶性循环，改善左室射血分数并降低死亡率。
适应证
- 动脉高血压：单药或联合治疗，尤其适合合并冠心病、心动过速或偏头痛者
- 冠心病及稳定型心绞痛：降低发作频率与强度
- 心肌梗死二级预防：降低再梗死率与总死亡率
- 射血分数降低的慢性心力衰竭（HFrEF），NYHA II 至 IV 级：降低死亡率，I 类指南推荐
- 室上性快速型心律失常：心房颤动（控制心率）、心房扑动、房室结折返性心动过速
- 偏头痛预防：中重度偏头痛的指南选项
- 功能性心脏症状及特发性震颤
剂量与服用
高血压及心绞痛：起始每日一次 47.5 毫克，按需滴定至每日 95 毫克或 190 毫克。偏头痛预防：每日 95 毫克，常 47.5 毫克亦可。心力衰竭：非常缓慢滴定，起始每日 11.88 毫克或 23.75 毫克，至少每两周加倍一次，目标剂量 190 毫克。
琥珀酸美托洛尔的毫克剂量约等同于酒石酸盐（23.75 毫克琥珀酸 ≈ 25 毫克酒石酸；47.5 ≈ 50；95 ≈ 100；190 ≈ 200）。肾功能不全：无需调整。肝功能不全：重度时因 CYP2D6 活性下降应减量。晨服，片剂不得咀嚼，沿刻痕分半对缓释剂型允许。
不良反应
常见（1% 至 10%）：疲劳、头晕、头痛、心动过缓、体位性低血压、手足发冷、活动后呼吸困难、恶心、腹泻或便秘。
偶见（0.1% 至 1%）：睡眠障碍、噩梦、抑郁情绪、敏感患者的支气管痉挛、间歇性跛行加重、勃起功能障碍、糖尿病患者低血糖症状被掩盖、眼干。
罕见：高度房室传导阻滞、过量或与其他减慢心率药物合用时出现严重心动过缓甚至心脏骤停、银屑病恶化、肝酶升高、过敏性皮肤反应。
相互作用
- 维拉帕米、地尔硫卓类钙通道阻滞剂：对房室传导与窦房结有强烈叠加效应，静脉合用属禁忌
- 洋地黄类：叠加心动过缓，常为期望的联合，建议心电监测
- 胺碘酮、普罗帕酮、氟卡尼：增强负性肌力与负性变时作用
- CYP2D6 抑制剂（帕罗西汀、氟西汀、安非他酮、特比萘芬、奎尼丁）：美托洛尔血药浓度升高，加重心动过缓与低血压
- 非甾体抗炎药：可减弱降压作用
- 胰岛素及口服降糖药：低血糖警示信号（心动过速、震颤）被掩盖
- 酒精：可能升高血药浓度并增强循环作用
特别提示
停药：切勿突然停用美托洛尔。长期治疗后受体上调，突然停药会出现反跳性心动过速和高血压，已报道心绞痛发作乃至个别心肌梗死。应在一到两周内逐步减半停药。
支气管哮喘及重度 COPD：重度哮喘为相对禁忌。轻度哮喘或 COPD 患者在心血管指征强烈时，可在低剂量并由呼吸科协同监护下使用。II 至 III 度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、休克、严重低血压、未治疗的嗜铬细胞瘤：均为禁忌。
妊娠：在严格指征下（高血压、心脏疾病）可使用，新生儿可能出现心动过缓、低血糖，需分娩监测。哺乳：进入乳汁量少，治疗期间可以哺乳。
监测：血压和脉搏，心力衰竭者定期称重并监测肾功能与电解质。糖尿病患者应严密监测血糖，因肾上腺素能预警症状被削弱。
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常见问题
琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔有何区别？
两者均含美托洛尔有效成分。琥珀酸盐为缓释剂型，每日一次，24 小时维持平稳血药浓度；酒石酸盐为速释剂型，作用较短，需每日 2 至 3 次服用。在心力衰竭治疗中因 MERIT HF 研究而首选琥珀酸盐。
为什么不能突然停用美托洛尔？
长期治疗后心脏 β1 受体上调，突然停药会引起过度的肾上腺素能反应，出现心动过速、血压升高、心绞痛发作。个别病例报道突然停药后发生心肌梗死。应在一到两周内缓慢减量。
服用美托洛尔可以运动吗？
可以。美托洛尔会降低运动时的心率，治疗前制定的最大脉搏值不再适用。请参考主观疲劳感（Borg 量表）或由心脏科医生重新确定目标心率。耐力运动仍然明确被鼓励。
美托洛尔对偏头痛有效吗？
美托洛尔作为中重度偏头痛的预防用药已写入德国偏头痛与头痛学会 S1 指南，疗效与耐受性均有良好证据。起效较慢，建议在 2 至 3 个月后评估。
参考来源
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