Succinate de métoprolol
Bêta 1 bloquant à libération prolongée dans l'hypertension, la coronaropathie et l'insuffisance cardiaque
Le succinate de métoprolol est le sel succinate du métoprolol, un bêtabloquant β1 sélectif. Il est disponible en Allemagne sous les noms commerciaux Beloc Zok, Beloc Zok mite et Beloc Zok forte, ainsi qu'en de nombreux génériques. La différence avec le tartrate de métoprolol, plus souvent prescrit, tient au comportement de libération : le succinate est formulé dans une galénique à libération prolongée (CR/XL, Controlled Release), ce qui permet une concentration plasmatique homogène sur 24 heures et une prise unique quotidienne.
Le succinate de métoprolol est établi dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique grâce à l'étude MERIT HF, qui a montré une baisse significative de la mortalité chez les patients à fraction d'éjection réduite. Dans l'hypertension artérielle, la coronaropathie, les tachyarythmies supraventriculaires et la prévention secondaire après infarctus du myocarde, la substance fait partie des options standard. L'administration une fois par jour améliore l'observance et la stabilité des taux plasmatiques par rapport au tartrate de métoprolol non retard.
Mécanisme d'action
Le métoprolol bloque de manière compétitive les récepteurs β1 adrénergiques. Ces récepteurs siègent majoritairement au niveau du cœur (nœud sinusal, myocarde de travail, nœud AV) et des cellules juxtaglomérulaires du rein. Le blocage abaisse la fréquence cardiaque, réduit la contractilité, allonge le temps de conduction auriculoventriculaire et diminue la sécrétion de rénine. La conséquence est une réduction de la consommation myocardique en oxygène et de la pression artérielle.
À fortes doses, le métoprolol perd sa sélectivité β1 et agit également sur les récepteurs β2 bronchiques et vasculaires. Chez les patients asthmatiques, cela est cliniquement pertinent car l'effet bronchodilatateur des catécholamines endogènes est inhibé. La sélectivité est meilleure que celle du propranolol non sélectif, mais elle n'est pas absolue.
Dans l'insuffisance cardiaque, l'effet thérapeutique central n'est pas la baisse aiguë de la pression, mais la modulation neurohumorale. L'activation sympathique chroniquement élevée en cas de baisse de la fonction pompe endommage les cardiomyocytes et provoque un remodelage. Le blocage au long cours interrompt ce cercle vicieux, améliore la fraction d'éjection ventriculaire gauche et réduit la mortalité.
Indications
- Hypertension artérielle : en monothérapie ou en association, particulièrement chez les patients atteints de coronaropathie, tachycardie ou migraine
- Coronaropathie et angor stable : réduction de la fréquence et de la sévérité des crises
- Prévention secondaire après infarctus du myocarde : baisse du taux de réinfarctus et de la mortalité globale
- Insuffisance cardiaque chronique à fraction d'éjection réduite (ICFEr), NYHA II à IV : réduction de la mortalité, recommandation de classe I dans les guidelines
- Tachyarythmies supraventriculaires : fibrillation atriale (contrôle de la fréquence), flutter atrial, tachycardies par réentrée nodale AV
- Prophylaxie de la migraine : option recommandée dans la migraine modérée à sévère
- Troubles cardiaques fonctionnels et tremblement essentiel
Posologie et administration
Hypertension et angor : début à 47,5 mg une fois par jour, titration à 95 mg jusqu'à 190 mg une fois par jour. Prophylaxie de la migraine : 95 mg une fois par jour, souvent 47,5 mg suffisent. Insuffisance cardiaque : titration très lente, début à 11,88 mg ou 23,75 mg une fois par jour, doublement au plus tôt après deux semaines, dose cible 190 mg.
Les doses en milligrammes de succinate de métoprolol correspondent approximativement aux équivalents en tartrate de métoprolol (23,75 mg de succinate environ 25 mg de tartrate, 47,5 mg équivalent à 50 mg de tartrate, 95 mg équivalent à 100 mg de tartrate, 190 mg équivalent à 200 mg de tartrate). Insuffisance rénale : pas d'adaptation posologique nécessaire. Insuffisance hépatique : réduction de dose en cas d'altération sévère en raison d'une activité CYP2D6 réduite. Prise le matin, ne pas croquer le comprimé, la division à la rainure est autorisée avec la galénique à libération prolongée.
Effets indésirables
Fréquents (1 à 10 pour cent) : fatigue, vertiges, céphalées, bradycardie, hypotension orthostatique, sensation de froid aux mains et aux pieds, dyspnée d'effort, nausées, diarrhée ou constipation.
Peu fréquents (0,1 à 1 pour cent) : troubles du sommeil, cauchemars, humeur dépressive, bronchospasme chez les patients prédisposés, aggravation d'une claudication intermittente, troubles de l'érection, masquage d'une hypoglycémie chez le diabétique, sécheresse oculaire.
Rares : bloc AV de haut degré, bradycardie sévère pouvant aller jusqu'à l'arrêt cardiaque en cas de surdosage ou de coprescription d'autres substances bradycardisantes, exacerbation du psoriasis, élévation des enzymes hépatiques, réactions cutanées allergiques.
Interactions
- Inhibiteurs calciques de type vérapamil et diltiazem : puissants effets additifs sur la conduction AV et le nœud sinusal, association intraveineuse contre indiquée
- Glycosides digitaliques : bradycardie additive, association souvent recherchée, contrôles ECG recommandés
- Amiodarone, propafénone, flécaïnide : effets inotropes et chronotropes négatifs renforcés
- Inhibiteurs du CYP2D6 (paroxétine, fluoxétine, bupropion, terbinafine, quinidine) : la concentration plasmatique de métoprolol augmente, bradycardie et hypotension renforcées
- AINS : peuvent atténuer l'effet antihypertenseur
- Insuline et antidiabétiques oraux : les signes d'alerte de l'hypoglycémie (tachycardie, tremblement) sont masqués
- Alcool : taux plasmatiques et effet circulatoire renforcés possibles
Précautions particulières
Arrêt : ne jamais interrompre brutalement le métoprolol. Après un traitement prolongé, une surrégulation des récepteurs entraîne une tachycardie et une hypertension rebond, des crises d'angor et, dans de rares cas, des infarctus ont été décrits. Décroissance sur une à deux semaines par réduction progressive de moitié.
Asthme bronchique et BPCO sévère : contre indication relative dans l'asthme sévère. Dans l'asthme léger ou la BPCO, le métoprolol peut être utilisé à faible dose sous accompagnement pneumologique si l'indication cardiologique est impérative. Bloc AV de degré II à III, dysfonction sinusale, choc, hypotension sévère, phéochromocytome non traité : contre indications.
Grossesse : utilisation possible sur indication stricte (hypertension, cardiopathie), effets indésirables possibles chez le nouveau né (bradycardie, hypoglycémie), d'où la surveillance à l'accouchement. Allaitement : passage dans le lait maternel faible, allaitement possible sous traitement.
Surveillance : pression artérielle et pouls, en cas d'insuffisance cardiaque pesée régulière et contrôle des fonctions rénales et des électrolytes. Chez les diabétiques, contrôle glycémique étroit, car les signes adrénergiques d'alerte sont atténués.
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Questions fréquentes
Quelle est la différence entre succinate de métoprolol et tartrate de métoprolol ?
Les deux contiennent le même principe actif, le métoprolol. Le succinate est à libération prolongée, pris une fois par jour, et fournit un taux plasmatique homogène sur 24 heures. Le tartrate est à libération rapide, agit moins longtemps et nécessite deux à trois prises par jour. Dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, le succinate est préféré en raison de l'étude MERIT HF.
Pourquoi ne puis je pas arrêter brutalement le métoprolol ?
Lors d'un traitement prolongé, les récepteurs β1 cardiaques se surrégulent. Un arrêt brutal entraîne une réponse adrénergique excessive avec tachycardie, hausse de la pression artérielle et crises d'angor. Dans de rares cas, des infarctus du myocarde après arrêt brutal ont été décrits. La dose doit être réduite progressivement sur une à deux semaines.
Puis je faire du sport sous métoprolol ?
Oui. Le métoprolol abaisse toutefois la fréquence cardiaque à l'effort ; les valeurs de pouls maximales calculées avant le traitement ne sont plus pertinentes. Orientez vous sur la perception subjective de l'effort (échelle de Borg) ou demandez à votre cardiologue de redéfinir votre fréquence cible. Le sport d'endurance reste expressément recommandé.
Le métoprolol aide t il contre la migraine ?
Le métoprolol est ancré comme traitement prophylactique au long cours dans la migraine modérée à sévère dans les recommandations S1 de la Société allemande des céphalées. Son efficacité et sa tolérance sont bien établies. L'effet s'installe lentement, une évaluation est pertinente après deux à trois mois.
Sources
- EMA, Agence européenne des médicaments
- AWMF, directive nationale de prise en charge de l'insuffisance cardiaque chronique
- Gelbe Liste, profil du métoprolol
- BfArM, Institut fédéral des médicaments et dispositifs médicaux
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